2015年临床执业医师辅导:乙酰唑胺使用方法-执业医师-医药-珠峰网 www.my8848.com

2015年临床执业医师辅导:乙酰唑胺使用方法

发布时间：2010/5/9 11:31:13 来源：城市学习网编辑：MOON

　　2010年临床执业医师辅导:乙酰唑胺使用方法
　　药理：
　　药效学
　　本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼内压。碳酸酐酶的主要功能是促进co2与h2o结合成为碳酸并使碳酸再分解为h及hco3，当其功能被抑制，任何需要h及hco的机能活动均将受到影响，即碳酸酐酶的活性直接影响着h与hco的浓度。眼内各部组织如视网膜、葡萄膜、晶体均有碳酸酐酶存在，且以睫状体含量最高。青光眼时睫状体上皮内碳酸酐酶活性增高，生成过多的hco，使房水内渗透压升高，房水生成量增加，眼压上升。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，使hco生成减少，从而减少房水生成（50～60％），使青光眼病人眼内压下降。另一些学者认为，碳酸酐酶抑制剂的降压作用，是由于本品减少血浆中hco的浓度，增加血浆氯化物的浓度，产生代谢性酸中毒，血碱贮备量下降所致。
　　药动学
　　口服容易吸收。与蛋白结合率很高。口服乙酰唑胺500mg后1～1.5小时降低眼压作用开始；2～4小时血药浓度达峰值；峰值维持时间8～12小时，血清最高浓度为12～27μg/ml，ｔ1/2为2.4～5.8小时。静脉注射500mg，降眼压作用开始时间2分钟；达峰时间15分钟；峰值维持时间4～5小时。口服缓释胶囊500mg，血清最高浓度6μg/ml，降眼压作用开始时间2小时；达峰时间8～12小时；峰值维持时间18～24小时。乙酰唑胺无论口服或静脉注射，在24小时内给药量的90～100％以原形由肾脏排泄，而缓释胶囊在24小时内仅排出47％。
　　适应症：
　　适用于治疗各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是—种有效的降低眼内压的辅助药物。
　　开角型（慢性单纯性）青光眼的各期，如用缩瞳剂不能控制眼压，并用本品治疗可使其中大部分病例的眼压得到控制。
　　闭角型（充血性）青光眼不能长期单纯依赖本品降压，在急性期应用本品降压后，原则上应根据房角及眼压描记情况选择适宜的抗青光眼手术。否则低眼压会给人以安全假象，使房角粘连进一步发展，延误手术时机。
　　本品也用于抗青光眼及某些内眼手术前降低眼内压。抗青光眼术后眼压控制不满意者，仍可应用本品控制眼内压。
　　用法用量：
　　1.成人常用量①开角型青光眼，口服首量250mg，每日1—4次，维持量应根据病人对药物的反应决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到控制；一般每日2次，每次250mg就可使眼压控制在正常范围。②继发性青光眼和手术前降眼压，口服250mg，每4小时1次，一般每日2次，每次250mg.③急性病例，首次药量加倍给500mg，以后用125—250mg维持量，每4小时1次。
　　2.小儿常用量：抗青光眼，每日按体重口服8—15mg/kg，或每日按体表面积口服300—900mg／平方米，分次服用。
　　为迅速地达到降低眼内压的目的，常采用静脉或肌内注射500mg（以乙酰唑胺计），数分钟后开始产生降压作用，半小时至4小时达最大。对于急性青光眼发作时的抢救和某些恶心、呕吐妨碍口服的患者，可采用此法。亦可交替使用：静脉注射250mg加肌内注射250mg.在一些急性发作病例可以在2—4小时内重复使用，但继续治疗则根据病人的反应改用口服剂。
　　小儿抗急性青光眼常采用按体重静脉或肌内注射5一10mg/kg（以乙酰唑胺计），每6小时1次。
　　[制剂与规格]乙酰唑胺片0.25