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2015年临床执业医师辅导:利福喷汀使用方法

发布时间：2010/5/9 11:46:00 来源：城市学习网编辑：MOON

　　2010年临床执业医师辅导:利福喷汀使用方法
　　药理：
　　抗菌谱性质与利福平相同，对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用，其抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍。空腹一次服本品（细晶）400mg，血药峰浓度约为16.8μg/ml；在4～12小时间可保持15.35～16.89μg/ml；48小时尚有5.4μg/ml.尿药浓度，在12～24小时间为16.52～37.98μg/ml.体内分布，以肺、肝、肾脏中较多，在骨组织和脑组织中也有相当浓度。本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。
　　[药理作用]利福喷汀对结核杆菌有高度抗菌活性，对人型结核杆菌（h37rv）的最低抑菌浓度（mic）为0.195～0.39mg/l，其抗菌作用较利福平强2～4倍。对繁殖期结核杆菌具有杀灭作用，其最低杀菌浓度（mbc）为0.195～0.78mg/l.对感染结核小鼠的疗效比利福平高4～6倍。本品对革兰阳性菌亦有高度抗菌活性，对衣原体的作用优于红霉素和四环素，但不及利福平；对麻风杆菌的抗菌作用较强，在感染麻风杆菌小鼠内，利福喷汀的杀菌剂量为利福平的1/8.作用机制为抑制细菌的dna合成。细菌对利福霉素类抗生素间有交叉耐药性。
　　药动学
　　本品口服吸收好，正常人口服利福喷汀400mg后，达蜂时间为6～12h，血药峰浓度可达16.9mg/l，72h后尚可测得1.3mg/l.进食后服药可减少药物在胃肠的吸收，使血药浓度明显下降。本品的血浆蛋白结合率为98％，半减期为30.7h.本品主要在肝脏代谢，经胆汁由粪便排出，服药后72h内尿排出服药量的13.3％。口服吸收后体内组织分布广，以肝脏为最多，其次为肾、肺、泪、唾液及胸、腹腔液等。
　　适应症：
　　主要用于治疗结核病（常与其他抗结核药联合应用）。搜集整理
　　利福喷汀用于治疗肺结核及各种肺外结核，如泌尿生殖系结核、骨和关节结核及淋巴结核等。国内多个单位用利福喷汀（每周给药2次）与其他药物联合治疗肺结核病例，并与利福平（每日给药）联合疗法作随机对照，经3年随访，认为利福喷汀每周2次给药与利福平每日给药的治疗结果相同，不良反应少。此外，本品亦可用于治疗麻风病。
　　用法用量：
　　成人剂量：每次口服600mg，每周1～2次，空腹服用。疗程和治疗方案（联合其他抗结核药）根据病情而定。
　　[剂型与规格]胶囊：150mg/粒，300mg/粒。
　　禁用慎用：
　　对利福霉素类药物有过敏史或中毒病史及妊娠3个月以内妇女禁用本品。肝硬化、肝功能不全、慢性酒精中毒患者应慎用或适当减量。长期用药者需定期进行肝功能和血象检查。
　　给药说明：
　　与利福平有完全的交叉耐药性。必须空腹服药。与其他利福霉素有交叉过敏反应。本品粗晶的生物利用度仅为细晶的1/3-1/4。
　　不良反应：
　　个别病例可引起过敏反应：皮疹，药热，面部潮红或苍白，气喘，心悸，胸闷，腹痛，过敏性休克。也可有白细胞减少和转氨酶升高。
　　本品毒性轻微，患者易于耐受，胃肠道反应不明显，疗程中偶可见无症状的一过性转氨酶升高，少数患者出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，一般不影响治疗。服药过程中患者大小便、唾液、泪和痰可呈红色。
　　相互作用：
　　单