执业西药师考试辅导:乙酰苯胺类非甾体抗炎药
发布时间：2010/6/9 18:14:08 来源：城市学习网 编辑：admin
苯胺具有解热镇痛作用，但其毒性太大。将其乙酰化得到乙酰苯胺，毒性仍很大，均不能供药用。因发现他们在体内均被代谢为毒性较小的对氨基酚，将酚羟基醚化得到非那西丁（Phenacetin）曾广泛用作解热镇痛药，后因发现其致癌作用而被淘汰。将对氨基酚乙酰化，得到对乙酰氨基酚，毒副作用较低，临床用作解热镇痛药，但无抗炎活性。
对乙酰氨基酚（Paracetamol）
化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。
性质：
1. 对乙酰氨基酚为白色结晶或粉末，在空气中稳定，水溶液在pH6时最稳定，在酸性及碱性条件下被水解为对氨基酚，因分子结构中有酚羟基和芳氨基，可被进一步氧化变色，制备其制剂时应予注意。
2.对乙酰氨基酚成品中可能含有少量的合成中间体对氨基酚，如果贮存不当也会被水解生成对氨基酚。因此中国药典规定要进行检查，可利用对氨基酚与亚硝基铁氰化钠试液反应显色进行限量检查，对氨基酚含量不得超过十万分之五。
3.对乙酰氨基酚结构中有酚羟基，与三氯化铁试液反应，生成蓝紫色配位化合物。
用途：对乙酰氨基酚为解热镇痛药，无抗炎活性。用于发热、头痛等。常用于复方感冒药中。
