执业西药师精讲：齐多夫定
发布时间：2010/7/17 15:45:11 来源：城市学习网 编辑：admin
齐多夫定（叠氮胸苷，AZT），FDA第一个被批准用于治疗艾滋病病毒感染的药物。
【体内过程】
口服吸收迅速，口服后1h血浆中药物浓度即可达到高峰。
可迅速而广泛地分布于全身各组织，包括脑和脑脊液，给药后4h脑脊液中的药物浓度可达血浆药物浓度的50%～60%。
主要在肝脏内形成葡萄糖醛酸结合物（GAZT），以原药和代谢物的方式经肾脏排出。
【药理作用】
对HIV－1和HIV－2均有抑制作用。在活化细胞内的抗HIV作用，强于静止细胞内。
机制：在艾滋病毒（HIV）感染的细胞内→胸苷激酶、胸苷酸激酶的作用下→转化为活性三磷酸体（AZTTP）→以假底物形式竞争HIV反转录酶，并掺入到正在合成的单链DNA中，抑制DNA链的增长→阻碍病毒的复制和繁殖。
对人体细胞DNA聚合酶的影响小，因而不抑制人体细胞的增殖。
【临床应用】
艾滋病毒感染治疗的首选药，有并发症时，需应用对症的其他药物联合治疗，可以延缓疾病的进程，延长病人的存活期。
【不良反应】
①骨髓抑制作用
②有一定骨骼肌、心肌毒性，肝功能不全者易引起毒性反应。
③其他。
