2015年执业西药师《药理学》复习重点解析（10）-执业药师-医药-珠峰网 www.my8848.com

2015年执业西药师《药理学》复习重点解析（10）

发布时间：2010/7/23 10:48:01 来源：城市学习网编辑：admin

　　利尿药
　　β受体阻断药
　　β受体阻断药治疗CHF的依据是：CHF 交感神经活性增高心肌耗氧量，损伤心肌
　　RAAS活性增高
　　β受体下调一、药理作用及机制
　　1.阻断β受体，阻断儿茶酚胺的心脏毒性
　　2.上调β受体—恢复对儿茶酚胺的敏感性，促进心肌舒缩功能的协调性
　　3.抑RAAS和精氨酸加压素的作用，扩张血管，减轻水钠潴留，降低心脏前后负荷，减少心肌耗氧量
　　4.减慢心率，延长左室充盈时间，增加心肌血流灌注
　　5.抗心率失常作用，降低CHF猝死的发生率
　　6.卡维洛尔阻断α受体，降低后负荷。
　　二、临床应用
　　1975年前禁用负性肌力作用－可能使CHF恶化。
　　目前主要用于下述情况：
　　1.扩张型心肌病的CHF
　　2.伴有高血压、心律失常、冠心病、心梗等
　　3.常规治疗无效者
　　应用注意
　　1.不作为第一线药应用
　　2.疗效发挥需2－3月
　　3.小剂量应用，合用其他抗CHF药（如利尿药、ACEI、强心苷等）
　　4.严重心动过缓、左室功能减退、房室传导阻滞、低血压及支气管哮喘慎用或禁用。
　　血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药
　　卡托普利（captopril）
　　依那普利（enalapril）
　　西拉普利（cilazapril）
　　贝拉普利（benazapril）
　　雷米普利（ramipril）
　　1、治疗CHF的作用机制
　　ACE抑制药抑制循环与局部组织ACE AngⅡ
　　缓激肽
　　①扩张血管，降低前后负荷，增加CO
　　②扩张冠脉，增加冠脉供血，保护心肌，增加运动耐量
　　③降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾小球滤过增加，增加尿量
　　④减少醛固酮释放，减轻水钠潴留
　　⑤减少NA释放和ET-1分泌，保护心脏
　　⑥抑制心肌和血管的肥厚、增生，阻止或逆转重构肥厚
　　逆转重构肥厚的机制为：
　　AngⅡ增加心肌细胞内DNA、RNA含量，增加蛋白合成
　　AngⅡ AngⅡ受体激活多条信号转导途径
　　A.AngⅡ与AT1结合激活PLC 三磷酸肌醇、二酰甘油
　　细胞内Ca 2+ 激活C-fos、c-myc 促细胞生长
　　B.激活酪氨酸蛋白激酶通路激活核内转录因子促细胞生长
　　C.激活丝裂原激活的蛋白激酶（MAPK）核蛋白磷酸化促细胞生长
　　2、临床应用－广泛用于治疗CHF
　　①改善血流动力学，改善左心室功能，
　　②提高运动耐力，逆转心肌重构肥厚，
　　③改善生活质量，降低死亡率
　　为治疗CHF的基础药物，与利尿药、地高辛合用