药学专业知识(二)第一讲

　　第一章 序论

　　1.剂型、制剂和药剂学的概念

　　(1)剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。如片剂、丸剂等。

　　(2) 制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。如阿司匹林片、维生素C注射液等。

　　(3) 方剂：根据医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂。

　　(4) 调剂学：研究方剂的调制理论、技术和应用的科学。

　　(5) 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。

　　例：

　　A .药物剂型 B .药物制剂

　　C .药剂学 D .调剂学

　　E .方剂

　　1 .根据药典等标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种称为【B】

　　2 .为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式称为【A】

　　下列关于剂型的表述错误的是

　　A.剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式

　　B.同一种剂型可以有不同的药物

　　C.剂型系指某一药物的具体品种

　　D.同一药物也可以制成多种剂型

　　E.阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型

　　C

　　有关药剂学概念的正确表述有

　　A.药剂学所研究的对象是药物制剂药

　　B.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计和合理应用

　　C.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺

　　D.药剂学所研究的内容包括基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用

　　E.药剂学是一门综合性技术科学

　　ADE

　　2 剂型的重要性与分类

　　1 剂型的重要性

　　(1) 剂型可改变药物的作用性质 如硫酸镁口服剂型用作泻药，而5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。

　　(2)剂型能改变药物的作用速度 如注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。

　　(3)改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用 如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。

　　(4)剂型可产生靶向作用 如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。

　　(5) 剂型可影响疗效 如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。

　　当药物被制成不同的剂型时，可以

　　A.改变药物作用的性质 B.改变药物作用的速度

　　C.降低药物的毒副作用 D.产生靶向作用

　　E.影响疗效

　　ABCDE[NextPage]、

　　2-2

　　2 剂型的分类

　　(1)按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求，但同一种制剂由于给药途径和应用方法不同，可能在不同给药途径的剂型中出现。

　　a 经胃肠道给药的剂型。有肝脏首过效应，如：口服给药。

　　b 不经胃肠道给药的剂型。无肝脏首过效应，如：

　　注射给药剂型：注射剂

　　呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等

　　皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。

　　黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片等

　　腔道给药剂型：栓剂、气雾剂等

　　(2)按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。这种分类可能使一种剂型由于分散介质与制备方法的不同，被分到几个分散系统中，如注射剂可分为溶液型、混悬型与乳剂型。

　　溶液型：药物以分子或离子状态存在分散于分散介质中所构成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。

　　胶体溶液型：药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。

　　乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。

　　混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。如合剂、洗剂、混悬剂等。

　　气体分散型：药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的分散体系。

　　微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散。

　　固体分散型：固体药物以聚集体状态存在的分散体系。如片剂、散剂等

　　(3)按制法分类：不能包含全部剂型，不常用

　　(4)按形态分类：

　　液体剂型(如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等)，气体剂型(如气雾剂、喷雾剂等)，固体剂型(如散剂、丸剂、片剂、膜剂等)和半固体剂型(如软膏剂、糊剂等)。

　　关于溶液型剂型的错误叙述

　　A.药物以分子或离子状态分散于分散介质中

　　B.溶液型剂型为均匀分散体系

　　C.溶液型剂型也称为低分子溶液

　　D.溶液剂型包括芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、注射剂等

　　E.溶液剂型包括胶浆剂、火棉胶、涂膜剂等

　　E

　　下列关于剂型分类方法不包括

　　A.按形态分类

　　B.按分散系统分类

　　C.按治疗作用分类

　　D.按给药途径

　　E.按制法分类

　　C[NextPage]

　　3药剂学的研究内容

　　基本理论的研究、新剂型的研究与开发、新辅料的研究与开发、制剂新机械和新设备的研究与开发、中药新剂型的研究与开发、生物技术药物制剂的研究与开发、医药新技术的研究与开发

　　4药剂学的分支学科

　　(1) 工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。

　　(2) 物理药剂学：是应用物理化学的基本原理、方法和手段研究有关药物剂型的设计、制备、质量控制等内容的科学。

　　(3 ) 生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明药物、剂型和生理因素与药效间关系的科学。

　　(4) 药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药理强度之间关系的科学。

　　(5) 临床药剂学：以患者为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。

　　A.生物药剂学

　　B.工业药剂学

　　C.剂型

　　D.临床药学

　　E.药剂学

　　1.以患者为对象，研究合理、有效与安全用药的科学 D

　　2.研究药物制剂在工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备和质量管理的科学 B

　　3.适合于患者应用的最佳给药形式 C

　　4.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 E

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　　第二章 散剂和颗粒剂

　　(一) 粉体学简介

　　1粉体学概念

　　粉体学是研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。

　　2粉体的性质

　　⑴ 粒子大小与粒度分布

　　(二)粉体的性质

　　1.粉体的粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法

　　(1)粉体的粒子大小和粒度分布

　　粉体的粒子大小是粉体的最基本性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响，从而影响药物的溶出、吸收等。粒子大小的常用表示方法有：

　　①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。

　　②等价径：即粒子的外接圆的直径。

　　③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得。

　　④有效径：即根据沉降公式(Stocks方程)计算所得的直径，因此又称Stocks径。

　　⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。

　　A.定方向径

　　B.等价径

　　C.体积等价径

　　D.有效径

　　E.筛分径

　　1.粉体粒子的外接圆的直径称为 B

　　2.根据沉降公式(Stocks方程)计算所得的直径称为 D

　　粉体的大小不可能均匀一致，而是存在着粒度分布的问题，分布不均会导致制剂的分剂量不准、可压性变化以及粒子密度变化等问题。因此，研究粒度分布同样具有重要的意义。

　　常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。

　　粉体粒径的测定方法：

　　①显微镜法：显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。光学显微镜可以测定0.5～100μm级粒径。测定时应注意避免粒子问的重叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意义，一般需测定200～500个粒子。

　　②库尔特记数法：库尔特记数法是在测定管中装入电解质溶液，将粒子群混悬在电解质溶液中，测定管壁上有一细孔，孔电极间有一定电压，当粒子通过细孔时，由于电阻发生改变使电流变化并记录于记录器上，最后可将电信号换算成粒径。可以用该方法求得粒度分布。本法可以用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。

　　③沉降法：沉降法是根据Stocks方程求出粒子的粒径，适用于100μm以下的粒径的测定。

　　④筛分法：筛分法是使用最早、应用最广的粒径测定方法。它是将筛按孔径大小顺序上下排列，将一定量粉体样品置于最上层，在一定的震动频率下振动一定时间，称量各个筛号上的、粉体重量，求得各筛号上不同粒径的百分数。常用测定范围在45μm以上。

　　⑵ 粉体的比表面积

　　比表面积是表征粉体中粒子粗细以及固体吸附能力的一种量度。粒子的表面积不仅包括粒子的外表面积，还包括由裂缝和孔隙形成的内部表面积。

　　直接测定粉体比表面积的常用方法有气体吸附法。

　　⑶粉体的孔隙率

　　孔隙率是粉体中总空隙所占有的比率。总空隙包括粉体内孔隙和粉体间空隙。粉体的充填体积(V)为粉体的真体积(Vt)、粉体内孔隙体积(V内)、粉体间空隙体积(V间)之和。

　　孔隙率的测定方法有压汞法、气体吸附法等。常用的测定粉体孔隙率的方法是将粉体用液体或气体置换法测得的，加热或减压法脱气后，将粉体浸入液体中，测定粉体排出液体的体积，从而求得孔隙率。

　　(4)粉体的密度

　　①真密度：粉体质量M除以不包括颗粒内外空隙的体积求得的密度(M/Vt)。

　　②粒密度：粉体质量M除以包括颗粒内孔隙在内的体积所求得的密度(M/(Vt+V内))。

　　③松密度：粉体质量M除以该粉体所占容器的体积求得的密度(M/V，V=Vt+V内+V间)，亦称堆密度。

　　粉体学中，用包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积计算的密度称为

　　A.堆密度

　　B.粒密度

　　C.真密度

　　D.高压密度

　　E.空密度

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