(3)多元醇酯类

　　1)单硬脂酸甘油酯：HLB值为3.8，与O/W型乳化剂合用起稳定作用。

　　2)脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类

　　①非离子型表面活性剂，无毒、刺激性小，能与酸性药物或电解质配伍。

　　②聚山梨酯类(吐温类)HLB值为10.5～16.7，O/W型乳化剂。

　　③脂肪酸山梨酯类(司盘类)HLB值为4.3～8.6，W/O型乳化剂。

　　④与其他乳化剂或增稠剂合用，调整HLB值，使基质稳定。

　　⑤聚山梨酯类与某些酚类、羧酸类药物发生作用，使乳剂破坏。

　　(4)聚氧乙烯醚类：平平加O、OP，非离子表面或性剂，属O/W型乳化剂。

　　水溶性基质：

　　组成：天然或合成的水溶性高分子材料组成。

　　特点：无油腻感，与水性物质或渗出物混合，释药快。多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。

　　常用基质：

　　1)甘油明胶：甘油10%-30%、明胶1%-3%，加水至100%;(栓剂中的甘油明胶配比是10%：20%：70%，注意区分)

　　2)纤维素衍生物类(半合成)：MC(甲基纤维素) CMC-Na(羧甲基纤维素钠)。

　　3)PEG：固体PEG(4000、3350)与液体PEG(400)合用。

　　①常用配比为：PEG400∶PEG 3350 = 6∶4，PEG400∶PEG 4000 = 1∶1。

　　②久用引起皮肤脱水产生干燥感，

　　③与苯甲酸、水杨酸、鞣酸等络合，使基质软化，并降低防腐剂活性

　　关于聚乙二醇用作软膏基质的错误表述是

　　A.常用的配比有PEG400：PEG4000=1：1

　　B. 易溶于水，能与渗出液混合，易洗除

　　C.可使用酚类防腐剂

　　D.吸水性强，久用可引起皮肤脱水产生干燥感

　　E.化学性质稳定

　　答案：C

　　有关软膏剂基质的正确叙述是

　　A.软膏剂的基质都应无菌

　　B.O/W型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂

　　C.乳剂型基质可分为O/W型和W/O型两种

　　D.乳剂型基质由于存在表面活性剂，可促进药物与皮肤的接触

　　E.凡士林是吸水型基质

　　答案：BCD

　　下述哪一种基质不是水溶性软膏基质

　　A.聚乙二醇

　　B.甘油明胶

　　C.纤维素衍生物(MC、CMC﹣Na)

　　D.羊毛脂

　　E.卡波普

　　答案：D

　　下列关于软膏基质的叙述中错误的是

　　A.液状石蜡主要用于调节软膏稠度

　　B.水溶性基质释药快，无刺激性

　　C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，而不需加保湿剂

　　D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性

　　E.硬脂醇是W/O型乳化剂，但常用在O/W型乳剂基质中

　　答案：C[NextPage]

　　PEG类可用作

　　A.软膏基质

　　B.肠溶衣材料

　　C.栓剂基质

　　D.包衣增塑剂

　　E.片剂润滑剂

　　答案：ACDE

　　3.软膏剂制备方法：研和法、熔和法、乳化法

　　1.研和法：①可溶性药物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基质中，②基质的熔点较低，药物对热不稳定不溶性药物量少(小于5%)时，用适量液体石蜡过植物油研磨后再加入到基质中研合。③基质的熔点较低，药物对热不稳定

　　2.熔和法：基质的熔点较高，药物对热稳定的软膏的制备。

　　3.乳化法：适用于乳剂型软膏剂的制备。

　　油、水两相的混合方法：

　　①两相同时掺合，适用于连续或大批量的操作;

　　②分散相加到连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统

　　③连续相加到分散相中，适用于多数乳剂系统，混合过程可引起乳剂的转型，产生更小的分散相粒子。

　　研和法制备油脂性软膏剂时，如药物是水溶性的，宜先用少量水溶解，再用哪种物质吸收后与基质混合

　　A.液体石蜡

　　B.羊毛脂

　　C.单硬脂酸甘油酯

　　D.白凡士林

　　E.蜂蜡

　　B

　　软膏剂的制备方法有

　　A.研和法

　　B.熔和法

　　C.分散法

　　D.乳化法

　　E.挤压成形法

　　ABD

　　举例

　　例1：熔合法制备的油脂性软膏剂。

　　例2：连续相加到分散相中的乳化方法制备的O/W型乳膏剂

　　例3：O/W型乳膏剂

　　4.软膏剂质量评价

　　软膏剂质量检查项目：粒度、装量、微生物限度、无菌、主药含量、物理性质、刺激性、稳定性及药物释放与经皮扩散实验

　　1.粒度：混悬型软膏剂，共涂三个片，均不得检出大于180μm的粒子。

　　2.装量：最低装量检查法

[NextPage]

　　3.微生物限度：应符合规定。

　　4.无菌：用于烧伤或严重创伤的软膏剂应作无菌检查并符合规定。

　　5.主药含量：

　　6.物理性质：

　　(1)熔点：一般软膏以接近凡士林的熔点为宜。

　　(2)黏度与稠度：符合非牛顿流体特征并具有触变性，用插度计测定稠度，插入样品以0.1mm的深度为一个单位，插入度大，稠度小，反之则大。凡士林的插入度0℃时不得小于100，37℃时不得大于300，乳剂型基质25℃时多在200～300之间为宜。

　　(3)酸碱度：酸碱度一般控制在pH值在4.4～8.3。

　　(4)物理外观：色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物。

　　7.刺激性：考察软膏对皮肤、黏膜有无刺激性或致敏作用，可在动物及人体上进行试验。测定方法是将供试品涂在去毛的家兔皮肤、眼黏膜、人体的手臂、大腿内侧皮肤上，观察24小时有无发红、起泡、充血或其他过敏现象。

　　8.稳定性：软膏剂普遍受温度的影响较大，乳膏剂应进行耐热、耐寒试验。

　　9.药物释放与经皮扩散实验

　　(1)体外试验法：

　　1)离体皮肤法;

　　2)半透膜扩散法;

　　3)凝胶扩散法;

　　4)微生物扩散法。

　　(2)体内试验法

　　例题：

　　对软膏剂的质量要求，错误的叙述是

　　A.均匀细腻、无粗糙感

　　B.软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是互溶的

　　C.软膏剂稠度应适宜，易于涂布

　　D.应符合卫生学要求

　　E.无不良刺激性

　　B

　　不属于基质和软膏质量检查项目的是

　　A.熔点

　　B.黏度和稠度

　　C.刺激性

　　D.硬度

　　E.药物的释放、穿透及吸收的测定

　　D

　　第二节 眼膏剂与凝胶剂

　　一、 眼膏剂

　　概念 眼膏剂系指药物与适宜基质制成供眼用的无菌软膏剂。

　　特点

　　1)眼膏基质无水、化学惰性，适用于配制遇水不稳定的药物，如抗生素;

　　2)较滴眼剂在结膜囊内保留时间长，属缓释长效制剂;

　　3)能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合，常用于眼科术后用药;

　　4)缺点是有油腻感，视力模糊

　　质量要求：

　　1)应均匀、细腻、易于涂布，无刺激性;

　　2)无微生物污染，成品不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂;

　　3)眼膏剂所用原料药要求纯度高，且不得染菌。

　　眼膏剂基质

　　黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1[NextPage]

　　制备：

　　与一般软膏剂基本相同。以下几点不同

　　1.需在清洁、无菌环境中制备;

　　2.基质应熔化过滤后干法灭菌，150℃下至少1h，冷后备用;

　　3.容器与包材应严格灭菌;

　　4.不溶性药物需粉碎过九号筛(极细粉)以减少对眼睛的刺激。

　　检查项目：装量、金属性异物、颗粒细度、无菌、微生物限度等。

　　例题

　　1.下列关于眼膏剂的叙述错误的是

　　A.疗效持久、能减轻眼睑对眼球的摩擦

　　B.用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂

　　C.不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌

　　D.不溶性药物应先研成极细粉末，并通过l号筛

　　E.所用容器与包装材料应严格灭菌

　　D

　　2.下述制剂不得添加抑菌剂的是

　　A.用于全身治疗的栓剂

　　B.用于局部治疗的软膏剂

　　C.用于创伤的眼膏剂

　　D.用于全身治疗的软膏剂

　　E.用于局部治疗的凝胶剂

　　C

　　3.有关眼膏剂的不正确表述是

　　A.应无刺激性、过敏性

　　B.应均匀、细腻、易于涂布

　　C.必须在清洁、灭菌的环境下制备

　　D.常用基质中不含羊毛脂

　　E.成品不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌

　　D

　　4.以下对眼膏剂叙述错误的是

　　A.对眼部无刺激，无微生物污染

　　B.眼用的软膏剂的配制需在清洁、灭菌环境下进行

　　C.不溶性药物应先研成极细粉末，并通过九号筛

　　D.眼膏剂的基质主要是白凡士林8份、液体石蜡l份和羊毛脂1份

　　E.要均匀、细腻，易于涂布

　　D

　　二、凝胶剂

　　概念 系指药物与适宜的敷料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。

　　分类：单相分散系统和双相分散系统。外用凝胶为单分散系统。

　　常用基质：

　　水性凝胶一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐等高分子材料构成。

　　高分子材料分为三类：天然高分子、半合成与合成高分子材料。

　　水性凝胶基质易涂布与清除，无油腻感，能吸收渗出物，释药快，但润滑作用差，易失水与霉变，故需加入保湿剂与防腐剂。

　　常用基质：

　　1.卡波姆：商品名为卡波普，为丙烯酸与丙烯基蔗糖共聚物

　　(1)规格(按粘度分)934、940、941;

　　(2)水中迅速溶胀，不溶解，溶于碱性水与醇中(乙醇、丙二醇、异丙醇等);

　　(3)pH敏感型水凝胶：pH3.11低粘度、pH6～11有最大粘度与稠度;

　　(4)电解质可使其粘度下降等;

　　(5)特别适宜治疗脂溢性皮肤病。

　　2.纤维素衍生物

　　常用的MC 、CMC-Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞，不宜与阳离子型药物配伍。

　　A.MCC

　　B.海藻酸类

　　C.卡波姆

　　D.CMS-Na(羧甲基淀粉钠)

　　E.MC

　　天然高分子凝胶基质 B

　　人工合成高分子凝胶基质 C

　　半合成高分子凝胶基质 E

　　下列关于卡波姆性质与应用特点的错误叙述是(A B)

　　A.电解质可使卡波姆凝胶剂的黏度增加

　　B.卡波姆可与碱金属离子及阳离子聚合物配伍

　　C.在pH6～11范围内有最大黏度

　　D.卡波姆凝胶剂具有触变性

　　E.可在水中迅速溶胀，但不溶解

　　水凝胶剂的制备

　　制备方法 ①药物溶于水者 ②药物不溶于水者

　　质量检查

　　应按最低装量检查法和微生物限度检查法对凝胶剂进行装量和微生物检查。