第八章 注射剂与滴眼剂

　　第一节 概述

　　一、 注射剂的概念、分类和特点

　　(一)注射剂的概念与分类

　　注射剂：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。

　　按分散系统，可分为四种类型：

　　A.水中难溶且稳定的药物

　　B.水中易溶且稳定的药物

　　C.油中易溶且稳定的药物

　　D.水中易溶且不稳定的药物

　　E.油中不溶且不稳定的药物

　　适合于制成注射用无菌粉末

　　适合于制成乳剂型注射剂

　　适合于制成混悬型注射剂

　　适合于制成溶液型注射剂

　　答案：D、C、A、B

　　(二)注射剂的特点

　　优点：①药效迅速、剂量准确、作用可靠 ②适用于不宜口服的药物 ③适用于不能口服给药的病人④可以产生局部作用 ⑤定向作用

　　缺点：①使用不便 ②注射疼痛 ③安全性低于口服制剂④制造过程复杂

　　例题

　　注射剂的优点有

　　A.药效迅速、剂量准确、作用可靠

　　B.适用于不宜口服的药物

　　C.适用于不能口服给药的病人

　　D.可迅速终止药物作用

　　E.可以产生定向作用

　　答案：ABCE

　　二、注射剂的给药途径与质量要求

　　(一) 注射剂的给药途径

　　①静脉注射 推注时5-50ml，滴注数千ml;静脉注射剂多为水溶液，不得添加抑菌剂。

　　②椎管注射 椎管注射液渗透压应与脊椎液相等、PH应与脊椎液相当，不得含有微粒等异物，注射量不超过10ml。

　　③肌内注射一次剂量一般为1-5ml;除了水溶液，油溶液、混悬注射液、乳剂注射液均可;刺激性大的注射液不适于肌注，以免引起局部刺激。

　　④皮下注射 注射于真皮和肌肉之间的软组织内。注射剂量一般为1-2ml。

　　⑤皮内注射 注射于表皮和真皮之间。一次剂量在0.2ml以下。

　　此外还有穴位注射、腹腔注射、关节腔注射等。

　　注射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为

　　A.静脉注射

　　B.椎管注射

　　C.肌肉注射

　　D.皮下注射

　　E.皮内注射

　　答案：D

　　以下不能添加抑菌剂的是

　　A.常用滴眼剂

　　B.用于外伤和手术的滴眼剂

　　C.脊椎注射的产品

　　D.输液

　　E.多剂量注射剂

　　答案：BCD

　　例：关于不同的注射给药途径，请对应选择

　　A.静脉注射

　　B.脊椎腔注射

　　C.肌内注射

　　D.皮下注射

　　E.皮内注射

　　等渗氺溶液，不得加抑菌剂，剂量在10ml以下B

　　可为水溶液、油溶液、混悬液及中药注射液，剂量在5 ml以下C

　　多为水溶液，急救首选，剂量5 ml至几千毫升A

　　注射于表皮和肌肉之间，剂量一般为1～2 mlD

　　(二) 注射剂的质量要求

　　①无菌 ②无热原 ③澄清度检查合格 ④安全性⑤渗透压：要求与血浆的渗透压相等或接近⑥PH 要求与血液的PH7.4相等或接近⑦稳定性 ⑧降压物质 ⑨澄清度 ⑩不溶性微粒

　　下述关于注射剂质量要求的正确表述有

　　A.无菌

　　B.无热原

　　C.无色

　　D.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混浊或异物)

　　E.pH要与血液的pH相等或接近

　　答案：ABDE[NextPage]

　　第二节 注射剂的溶剂与附加剂

　　一、注射用水

　　(一) 纯化水、注射用水和灭菌注射用水

　　纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。

　　注射用水：纯化水再经蒸馏所制得的水，亦称为无热原水。为配制注射剂用的溶剂。

　　灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

　　制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水

　　A.灭菌注射用水

　　B.注射用水

　　C.制药用水

　　D.纯化水

　　E.纯净水

　　1.原水经蒸馏、离子交换、反渗透或适宜的方法制备的供药用的水是 D

　　2.纯化水经蒸馏所制得的水是 　B

　　3.主要用作注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的是A

　　4.生产中用作普通药物制剂的溶剂的是 D

　　(二)注射用水的质量要求

　　注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原，除一般蒸馏水的检查项目如PH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和微生物限度检查。

　　(三)原水的处理

　　离子交换法、电渗析法、反渗透法

　　(四)蒸馏法制备注射用水

　　1.蒸馏水器 塔式蒸馏水器 多效蒸馏水器 气压式蒸馏水器

　　2.注射用水的收集和保存 弃去部分初馏液，检查合格后方可收集;注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存、65℃以上保温循环存放。

　　3.注射用水的检查 一般检查几个主要项目，如氯化物、重金属、PH、铝盐。热原一般定期检查。

　　二、注射用油

　　2005年版药典关于注射用油的具体规定：碘值为126-140;皂化值为188-195;酸值不大于0.1;过氧化物应符合规定。

　　1.碘值：控制不饱和脂肪酸含量;

　　2.酸值：控制游离脂肪酸含量;

　　3.皂化值：控制油中游离与结合脂肪酸含量。

　　三、其他注射用溶剂

　　1.乙醇(可供肌内与静脉注射，浓度不超过10%);

　　2.甘油(可供肌内与静脉注射，浓度一般为1%~50%);

　　3.1，2-丙二醇(可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为1%~30%);

　　4.聚乙二醇(PEG) 300-400(常作注射溶剂);

　　5.苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂;

　　6.二甲基乙酰胺(DMA)：中性液体，连续使用，注意毒性。