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2015年执业西药师考试专业知识《药理学》辅导一

发布时间：2010/8/10 10:21:53 来源：城市学习网编辑：admin

　　胆碱酯酶
　　乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase ，ChE, 真性胆碱酯酶)：为糖蛋白，存在于胆碱能神经末梢突触间隙及效应器接头，活性高，1个酶分子在1分钟可水解6×105 分子ACh分子。
　　ChE酶分子表面有两个能与ACh结合的活性部位，阴离子部位（带负电）含谷AA残基，羧基构成。酯解部位由丝氨酸残基上的羟基构成的酸性作用点，由组氨酸残基上的咪唑基构成碱性作用，两者通过氢键结合，增强了丝氨酸羟基的亲核活性，使之易与ACh结合。
　　ChE 通过三个步骤水解ACh：
　　①ACh季铵阳离子头，以静电引力与酶的阴离子部位结合，酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基碳结合。
　　②ACh与ChE复合物裂解，释放胆碱和乙酰化ChE
　　③乙酰化ChE迅速水解，分离出乙酸，恢复酶活性。
　　假性胆碱酯酶 (Pseudocholinesterase PChE)
　　存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中，对ACh特异性低，水解ACh的作用较弱。也可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱,先天性缺少PChE的人琥珀胆碱易中毒
　　肾上腺素受体激动药
　　一、构效关系和分类
　　（一）按化学结构分为儿茶酚与非儿茶酚：苯环上3，4位有羟基，属于儿茶酚。
　　1．儿茶酚：①作用维持时间短，易被COMT灭活；②不易通过血脑屏障。
　　2．非儿茶酚：苯环上少1个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，如间羟胺，少2个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱
　　3．乙胺上的α位-H被-CH3 取代：易被摄取1摄取，不易被MAO氧化，在囊泡储存时间长，有促进NE释放作用，如：间羟胺、麻黄碱
　　4．氨基〔-NH-〕上的氢原子被不同基团取代的，其取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用
　　（二）按对Adr受体d的选择性分为三大类
　　1．选择性作用于α受体：如去甲肾上腺素；
　　2．选择性作用于β受体：如异丙肾上腺素；
　　3．对α、β都有作用：肾上腺素