a肾上腺素受体阻断药
　　按对受体的选择性分为：
　　按作用时间：分长效和短效类
　　一、 短效类
　　酚妥拉明和妥拉唑啉（phentolamine, tolazoline）
　　两药对α1、α2均有竞争性拮抗作用(见图9－1)
　　1 血管：抑制α1受体和直接扩血管作用。对静脉和小静脉作用大于小动脉，肺动脉和外周血管阻力降低。
　　2 心脏：兴奋心脏，收缩力增加、心率增加、心输出量增加（见图9-3）
　　① 血压下降→反射性激动心脏
　　② 阻断神经末梢突触前膜α2受体→ NA释放增加 →（+）心脏β1受体（见图9-2）
　　③抑制K+ 通道
　　3 其他：
　　① 拟胆碱作用 → （+）胃肠平滑肌
　　② 组胺样作用→胃酸分泌增加、皮肤潮红
　　③唾液腺和汗腺分泌增加
　　[体内过程]
　　生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%，口服后半小时达血浓度高峰。维持3-6小时。肌注维持30~40分钟，大多以无活性的代谢产物形式从尿中排泄。
　　妥拉唑啉（ tolazoline）
　　口服吸收缓慢，排泄快，以注射给药为主。
　　[临床应用]
　　1 外周血管痉挛性疾病:如，肢端动脉痉挛性病变
　　2 去甲肾上腺外漏
　　3 肾上腺嗜铬细胞瘤：诊断 、高血压危象、术前准备
　　4 抗休克：扩张血管作用，改善内脏血液灌注，改善微循环，增加心输出量
　　适用于感染中毒性休克、心源性、神经性休克。
　　应注意补充血容量，也主张和NA合用。
　　5 急性心肌梗死、充血性心衰
　　降低后负荷、降低左室舒张末期压，降低肺动脉压，心输出量增加
　　[不良反应]
　　低血压、腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡（拟胆碱作用）。Iv时，可使心率增加，诱发心律失常、心绞痛。
　　注意事项：1 缓慢注射或滴注
　　2 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用。
　　二、 长效类
　　酚苄明（phenoxybenzamine）又名苯苄胺(dibenzyline)
　　特点：
　　? 与α受体呈共价键结合，属非竞争拮抗（见图9-1）
　　? 起效慢，因为氯乙胺基转变为乙撑亚胺基才能与α受体结合。
　　? 维持久：一次用药，维持3-4天，①排泄慢，②脂溶性高，可积蓄脂肪组织，然后缓慢释放
　　作用：1. 扩张血管，→ 降低血压，主要使舒张压降低
　　↑心率增加：①血压下降→ 反射性心率增加；阻断α2受体，降低了突触前面的负反馈作用→ 增加NA释放。
　　②抑制摄取1和摄取2，使突触间隙NA增加。
　　2.抗组胺和抗5-HT作用。
　　[体内过程]
　　口服吸收20%-30%，局部刺激性，只做静脉注射，脂溶性高，可积蓄脂肪组织，然后缓慢释放，一周后尚有少量药物存溜体内。
　　[临床应用]
　　1 外周血管痉挛性疾病
　　2 抗休克：出血性、创伤性、感染性休克特别见于补充血容量后，BP不回升的病人
　　3 嗜铬细胞瘤：不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤患者可持续应用，嗜铬细胞瘤术前准备
　　4 前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，改善症状，阻断前列腺和膀胱底部的α受体，
　　作用缓慢。
　　[不良反应]
　　体位性低血压、反射性心动过速、心律失常、鼻塞。口服可出现恶心、呕吐、疲乏。
　　抗癫痫药
　　癫痫（epilepsy）：一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。
　　大发作连续发生，患者持续昏迷称癫痫持续状态，为危重急症。
　　抗癫痫药的作用机制：
　　1、抑制病灶神经元过度放电。
　　2、作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散。
　　苯妥英钠
　　苯妥英钠(phenytoin sodium)：二苯乙内酰脲的钠盐。常用抗癫痫药。
　　作用机制
　　1、膜稳定作用：阻滞Na+通道，减少Na+内流。
　　2、抑制Ca2+通道，抑制Ca2+内流
　　3、抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。
　　临床应用
　　1、癫痫：治疗大发作和部分性发作的首选药。
　　2、疗疼痛综合征：与癫痫有相似发作机制。
　　3、抗心率失常：专节讨论。
　　体内过程
　　1、吸收慢而不规则，明显的个体差异，用药需个体化。
　　2、肝药酶诱导剂。
　　不良反应
　　1、轻症：眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤。
　　2、长期用药：牙龈增生、巨幼细胞性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、再障、偶见肝损害。
　　3、定期血常规和肝功能检查。
　　卡马西平（carbamazepine）
　　卡马西平又称酰胺咪嗪
　　精神运动性发作，首选。
　　苯巴比妥和扑米酮（primidone，扑痫酮）
　　扑米酮：体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺。
　　中枢抑制作用明显，临床少用。
　　乙琥胺（ethosuximide）
　　失神小发作，首选，副作用少。
　　丙戊酸钠（sodium valproate）
　　各种类型都有效。
　　对失神小发作疗效优于乙琥胺。但肝毒性严重可致肝衰竭死亡，临床人仍选用乙琥胺。
　　苯二氮卓类
　　地西泮：控制癫痫持续状态的首选药。