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2015年执业西药师考试专业知识《药理学》辅导九

发布时间：2010/8/10 10:46:26 来源：城市学习网编辑：admin

　　利尿药
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　　下述三类利尿药均可用于治疗CHF:中效能：噻嗪类（氢氯噻嗪、氯酞酮、吲达帕胺等）
　　高效能：呋塞米、托拉塞米等
　　低效能：螺内酯、阿米洛利
　　一、药理作用
　　水钠排泄血容量前负荷
　　利尿药钠排泄胞内Ca 2+ 外围阻力后负荷
　　改善心功能，CO，缓解淤血症状
　　二、临床应用
　　1.轻度CHF——单用噻嗪类
　　2.中度CHF——袢利尿药或噻嗪类和留钾利尿药合用
　　3.重度CHF、慢性CHF的急性发作、急性肺水肿——呋塞米
　　β受体阻断药
　　β受体阻断药治疗CHF的依据是：CHF 交感神经活性增高心肌耗氧量，损伤心肌
　　RAAS活性增高
　　β受体下调一、药理作用及机制
　　1.阻断β受体，阻断儿茶酚胺的心脏毒性
　　2.上调β受体—恢复对儿茶酚胺的敏感性，促进心肌舒缩功能的协调性
　　3.抑RAAS和精氨酸加压素的作用，扩张血管，减轻水钠潴留，降低心脏前后负荷，减少心肌耗氧量
　　4.减慢心率，延长左室充盈时间，增加心肌血流灌注
　　5.抗心率失常作用，降低CHF猝死的发生率
　　6.卡维洛尔阻断α受体，降低后负荷。
　　二、临床应用
　　1975年前禁用负性肌力作用－可能使CHF恶化。
　　目前主要用于下述情况：
　　1.扩张型心肌病的CHF
　　2.伴有高血压、心律失常、冠心病、心梗等
　　3.常规治疗无效者
　　应用注意
　　1.不作为第一线药应用
　　2.疗效发挥需2－3月
　　3.小剂量应用，合用其他抗CHF药（如利尿药、ACEI、强心苷等）
　　4.严重心动过缓、左室功能减退、房室传导阻滞、低血压及支气管哮喘慎用或禁用。
　　血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药
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　　卡托普利（captopril）
　　依那普利（enalapril）
　　西拉普利（cilazapril）
　　贝拉普利（benazapril）
　　雷米普利（ramipril）
　　1、治疗CHF的作用机制
　　ACE抑制药抑制循环与局部组织ACE AngⅡ
　　缓激肽
　　①扩张血管，降低前后负荷，增加CO
　　②扩张冠脉，增加冠脉供血，保护心肌，增加运动耐量
　　③降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾小球滤过增加，增加尿量
　　④减少醛固酮释放，减轻水钠潴留
　　⑤减少NA释放和ET-1分泌，保护心脏
　　⑥抑制心肌和血管的肥厚、增生，阻止或逆转重构肥厚
　　逆转重构肥厚的机制为：
　　AngⅡ增加心肌细胞内DNA、RNA含量，增加蛋白合成
　　AngⅡ AngⅡ受体激活多条信号转导途径
　　A.AngⅡ与AT1结合激活PLC 三磷酸肌醇、二酰甘油
　　细胞内Ca 2+ 激活C-fos、c-myc 促细胞生长
　　B.激活酪氨酸蛋白激酶通路激活核内转录因子促细胞生长
　　C.激活丝裂原激活的蛋白激酶（MAPK）核蛋白磷酸化促细胞生长
　　2、临床应用－广泛用于治疗CHF
　　①改善血流动力学，改善左心室功能，
　　②提高运动耐力，逆转心肌重构肥厚，
　　③改善生活质量，降低死亡率
　　为治疗CHF的基础药物，与利尿药、地高辛合用