支气管扩张药
　　支气管扩张药
　　1、β受体激动药
　　2、茶碱类
　　3、抗胆碱类
　　（一）β受体激动药
　　机理：
　　1） 抑制肥大C.NC释放反应→炎症介质，过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓
　　2） 增强呼吸道纤毛运动→促进粘液—纤毛系统的清除功能；
　　3） β2兴奋→激活A.C→CAMP合成↑→平滑肌松弛。
　　主要用于控制哮喘症状。
　　分类：
　　1） 非选择性β受体激动药：Adr.Iso
　　2） 选择性β2受体激动药：沙丁胺醇
　　特布他林 克伦特罗、氯丙那林 中效类
　　福莫特罗、沙美特罗 长效类
　　共同特点：
　　1） 高选择性；
　　2） β2>β1，对α无效
　　3） 持久，对心影响小
　　4） 仅控制症状
　　（二）茶碱类
　　特点：广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等
　　对痉挛的呼吸道作用更显著。
　　药理作用：
　　1、扩张支气管平滑肌 <β2兴奋药
　　①抑制磷酸二酯酶（PDE）
　　抑制CAMP的分解→C内CAMP↑→舒张
　　②阻断腺苷受体
　　腺苷可使肥大细胞释放组胺和白三烯，茶碱阻断腺苷受体→抑制呼吸道收缩
　　③促进内源性肾上腺素释放
　　④影响Ca2+转运
　　2、还具有免疫调节和抗炎作用
　　抑制肥大细胞、巨噬细胞、E的功能。↓呼吸道TC增殖→减少炎症细胞浸润→抑制炎症，降低气道反应性。
　　3、增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳。
　　临床应用：
　　急慢性哮喘、喘息性支气管炎，静注效好
　　慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者。
　　缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。
　　不良反应：
　　安全范围小，应严格用量，及时调整剂量
　　1） 胃肠道反应：口服时多见；
　　2） 中枢兴奋：可用镇静剂对抗；
　　3） 心血管系统：iv过快或浓度过高时，心律失常，BP↓↓，惊厥、昏迷、甚至死亡
　　所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。
　　常用茶碱类药物：
　　氨茶碱aminophylline：水溶性高，碱性强；
　　二羟丙氨酸（甘油茶碱）diprophylline：
　　胆茶碱cholinophylline：
　　多索茶碱doxofylline：有一定镇咳作用；
　　茶碱：theophylline
　　3.抗胆碱药：
　　异丙托溴胺 ipratropium bromide
　　特点：
　　①为季铵盐，口服无效
　　②气雾给药
　　③对支气管有较高选择性，对心血管影响小
　　④对痰液分泌与粘稠度影响小
　　临床应用：
　　1、 伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎，疗效好。
　　2、 慢性喘息型支气管炎
　　3、 与β2兴奋药联合使用
　　肥大细胞膜稳定药
　　认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。
　　本类药具有膜稳定作用，能抑制过敏介质释放效应。
　　色甘酸钠 disodium cromoglycate
　　药理作用：
　　无直接扩张作用，通过抑制特异性抗原及非特异性刺激引起的支气管痉挛而发挥作用。
　　1） 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质：
　　加速肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。
　　2） 抑制呼吸道神经源性炎症：
　　抑制如SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。
　　3） ↓呼吸道高反应性
　　体内过程：
　　极性高，口服吸收仅1%。
　　T1/2 短 3`—4`
　　吸入 肺吸收 5—10%
　　T1/2 80`
　　临床应用：
　　哮喘的预防性治疗，不能控制发作
　　7—10天前用药
　　对抗原已明确的外源性患者效好
　　对运动性哮喘也有预防作用
　　对内源性较差
　　常年发作者长期应用，半数病人有不同程度好转。
　　糖皮质素依赖型患者，用该药可减少激素用量。
　　一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。
　　过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。
　　不良反应：
　　呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。
　　其它抗过敏药
　　曲尼司特 tranilast 作用同色甘酸钠。
　　支哮，过敏性鼻炎、皮炎 较好
　　荨麻疹、过敏性结肠炎 有效
　　酮替芬 Ketotifen 噻哌酮
　　抑制炎症介质释放 抑制H1受体
　　对儿童 效好 连续用药12周以上。
　　可连续用12周以上
　　对激素依赖型者可减少激素用量。
　　奈多罗米纳 nedocromil sodium 作用较强，可作用多个途径。
　　抑制肥大C及支气管上皮细胞释放炎症介质；
　　抑制呼吸道感觉神经末梢释放P物质；
　　抑制E.N及巨噬C的功能。