5.2 栓剂基质【熟】
　　5.2.1对栓剂基质的基本要求
　　１．熔点适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解。
　　２．熔点与凝固点之差小。
　　３．安全，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。
　　４．稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉。
　　5.2.2基质的种类
　　1．油脂性基质
　　1）可可豆脂 同质多晶的组成防过热，β型稳定，乳剂基质；
　　2）香果脂和乌桕脂
　　3）半合成脂肪酸甘油酯
　　4）合成脂肪酸酯
　　2．水溶性基质
　　1）甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质；
　　2）聚乙二醇类（PEG）不溶化、缓效、有刺激性；
　　３．非离子型表面活性剂类水溶性，与PEG同；
　　１）吐温-61
　　２）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Polyoxy 40 stearate）
　　３）泊洛沙姆（Poloxamer）188型多用，促吸收，缓释；
　　4. 栓孔内涂的润滑剂
　　1）  脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇五份混合所得；
　　2）  水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。
　　3）  可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂（不沾模）。
　　5.3栓剂的制备【熟】 com
　　5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法（隔纸搓捏）。热熔法应用最广。
　　5.3.2栓剂药物的加入方法
　　1、不溶性药物，应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
　　2、油溶性药物，溶解于已熔化的油脂性基质中。基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。
　　3、水溶性药物，与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。
　　5.3.3置换价
　　1．置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。
　　2．置换价（f）的计算公式   f＝W/[G－(M－W)]
　　G为空白栓的平均重量；W为每粒含药栓的平均含药量；M为含药栓的平均重量。
　　4）  置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。
　　计算公式 X＝（G－W/f）n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。

　　5.4栓剂的质量评价及包装贮存
　　5.4.1栓剂的质量检查【熟】
　　1．重量差异
　　2．融变时限  油脂性基质栓30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓60min内全部溶解。
　　3．熔点范围测定
　　4．体外溶出速度试验
　　5．体内吸收试验
　　5.4.2栓剂的包装与贮存
　　原则上每个栓剂都要包装。一般栓剂应贮存于30℃以下密闭贮存
　　栓剂历年考题
　　A型题
　　1．全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在
　　A．接近直肠上静脉    B．应距肛门口2锄处 C．接近直肠下静脉    D．接近直肠上、中、下静脉  E．接近肛门括约肌     (答案B)
　　2．不作为栓剂质量检查的项目是
　　A．熔点范围测定  B．融变时异检查    C．重量差异检查
　　D．药物溶出速度与吸收试验  E．稠度检查     (答案E)
　　3．关于可可豆脂的错误表述是  (答案C)
　　A．可可豆脂具同质多晶性质     B．β晶型最稳定
　　c．制备时熔融温度应高于40℃   D．为公认的优良栓剂基质
　　E．不宜与水合氯醛配伍
　　4．制备栓剂时，选用润滑剂的原则是 (答案C)
　　A．任何基质都可采用水溶性润滑剂  B．水溶性基质采用水溶性润滑剂
　　c．油溶性基质采用水溶性润滑剂，水溶性基质采用油脂性润滑剂
　　D．无需用润滑剂      E．油脂性基质采用油脂性润滑剂
　　5．下列有关置换价的正确表述是
　　A．药物的重量与基质重量的比值  B．药物的体积与基质体积的比值
　　C．药物的重量与同体积基质重量的比值  D．药物的重量与基质体积的比值    、
　　E．药物的体积与基质重量的比值  (答案C)
　　6．栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称
　　A．酸价    B．真密度     c．分配系数    D．置换价  E．粒密度    (答案D)
　　X型题
　　1．下列有关栓剂的叙述中，错误的是
　　A．栓剂使用时塞得深，生物利用度好
　　B．局部用药应选释放慢的基质
　　C．置换价是药物重量与同体积的基质重量之比
　　D．pKa<4．3的弱酸性药物吸收快
　　E．药物不受胃肠PH、酶的影响，在直肠吸收较口服干扰少
　　(答案ACD)
　　2．增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是
　　A．粪便的存在有利于药物吸收
　　B．插入肛门2cm处有利于药物吸收
　　C．油水分配系数大释放药物快有利于吸收
　　D．油性基质的栓剂中加入HLB值大小11的表面活性剂能促使药物从基质向水性
　　介质扩散有利于药物吸收
　　E．一般水溶性大的药物有利于药物吸收
　　(答案BDE)
　　[历年所占分数]0~5分 。