2015年执业西药师辅导精讲：氨基糖苷类抗生素
发布时间：2010/9/26 12:47:35 来源：城市学习网 编辑：admin
链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星
(一)氨基糖苷类抗生素共同特性
【抗菌作用】
本类药物抗菌谱较广，主要对需氧革兰阴性菌及结核杆菌有强大抑杀作用，是治疗此类细菌感染的常用药物。对某些革兰阳性菌也有良好的杀菌作用，但对厌氧菌几乎没有抗菌作用。
氨基糖苷类的抗菌机制，主要是阻碍细菌蛋白质的合成。氨基糖苷类对敏感细菌蛋白质合成的三个阶段均有影响。
(1)抑制70S始动复合物的形成，使蛋白质的合成在早期就停止;
(2)选择性地与30S亚基上的P10蛋白质结合，造成核糖体上A位歪曲，从而引起tRNA在翻译mRNA上的密码时出现错误;将不该配对的氨基酸掺合进去合成无功能的蛋白质，使细菌停止生长;
(3)阻碍终止因子与核糖体结合，使已形成的肽链不能释放，最终造成菌体核蛋白体耗竭及蛋白质合成受阻。又由于细菌胞浆膜蛋白质合成亦被抑制，使膜通道性增加，细胞内重要物质外漏;加速细菌死亡，因而氨基糖苷类抗生素属杀菌剂。
【不良反应】
1、第八对脑神经的损害
2、肾毒性
3、神经肌肉阻滞作用
4、过敏反应
(二)常用的氨基糖苷类抗生素
链霉素
对结核杆菌具有强大的抗菌作用，易产生耐药性，用于鼠疫、兔热病治疗。抗结核。
庆大霉素
庆大霉素抗菌谱较广，且活性较强，对多数需氧革兰阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、痢疾杆菌、肠杆菌属等均有很好的抗菌作用。抗铜绿假单胞菌感染。本类药肾毒性最大
阿米卡星
是氨基糖苷类抗菌谱广的抗菌药物。对铜绿假单胞菌有效，其主要特点是有较好的耐酶性，听力的损害较轻。
奈替米星
具有广谱抗菌作用，对肠杆菌科有强大活性，对铜绿假单胞菌也有较强的作用。本品具有一定的耐酶性能，对庆大霉素耐药的菌株及对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌也有作用。
本药对第八对脑神经及肾脏毒性发生率很低。(本类药最低)
