第三十二章　呼吸系统药

　　重点内容：

　　1.平喘药

　　2.镇咳药

　　3.祛痰药

　　呼吸(7道题/4年)

　　第一节 平喘药

　　哮喘是由呼吸道平滑肌收缩、气管壁炎症肿胀、气管黏膜充血水肿、呼吸道分泌物增加等造成呼吸道阻力增加而引起的。

　　目前治疗哮喘主要为松弛气管平滑肌、抗炎、抗过敏。

　　一、肾上腺素受体激动药

　　作用：

　　●通过激动受体，松弛支气管平滑肌。

　　●抑制肥大细胞、中性粒细胞，炎性介质和过敏物质释放，降低血管通透性，使气管肿胀减轻。

　　药物分类：

　　●非选择性的受体激动药

　　肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等。作用迅速、强大而短暂。

　　●选择性β2受体激动药

　　沙丁胺醇(舒喘灵)、克仑特罗、特布他林(叔丁喘宁)、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗

　　二、茶碱类

　　抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌内cAMP的含量;

　　阻断腺苷受体，抑制过敏性介质(如组胺或白三烯)释放，拮抗腺苷、腺苷受体激动剂引起的哮喘。

　　氨茶碱，口服吸收良好，也可直肠给药。

　　应用：各种哮喘、急性心功能不全。对重症哮喘可采用静滴。

　　不良反应有恶心、呕吐等。静注太快或剂量过大，可致心悸、心律失常、惊厥等。儿童对氨茶碱的敏感性较高，应慎用。急性心肌梗死、低血压、休克等患者忌用。

　　二羟丙茶碱，又叫喘定、油茶碱。主要用于伴有心动过速，不宜使用肾上腺素类药、氨茶碱的哮喘病人。

　　三、抗胆碱药

　　异丙托溴胺、溴化氧托品、溴化泰乌托品。主要用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎等。

　　四、抗过敏平喘药

　　具有稳定炎症细胞的细胞膜，抑制过敏性炎性介质释放，拮抗炎性介质作用。起效慢。

　　色甘酸钠，特点：

　　●对支气管平滑肌无直接作用，对炎性介质亦无拮抗作用，故对正在发作的哮喘无效。起效慢,

　　●口服无效，只能喷雾吸入。

　　机制：稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒，减少各种炎性介质的释放;抑制气管感觉神经末梢释放炎症介质，减轻气管平滑肌痉挛和黏膜水肿。

　　临床：

　　用于预防哮喘发作，可以减少糖皮质激素的用量。

　　也用于过敏性鼻炎和胃肠道过敏性疾病。

　　不良反应较少，偶见咽痛、气管刺激及气管痉挛等。

　　五、糖皮质激素

　　糖皮质激素具有强大抗炎、抗免疫作用，有强大的抗哮喘作用。副作用较多，不宜长期常规用药，仅用于其他药物无效的哮喘持续状态、重症哮喘。

　　吸入性皮质激素类药物，通过吸入给药，充分发挥糖皮质激素在气道内的抗炎、抗过敏等作用，同时又避免了全身不良反应。

　　二丙酸倍氯米松，又名二丙酸倍氯松，抗炎作用比地塞米松强大，气雾吸入直接作用于气道而发挥平喘作用，全身副作用极轻。主要用于激素依赖性哮喘患者。常见不良反应是鹅口疮、声音嘶哑。

　　布地缩松(布的松)、氟替卡松，均为糖皮质激素类药物，有强大的平喘作用。用于各种程度的哮喘。

　　83平喘药物包括ABCDE

　　A、二丙酸倍氯米松

　　B、沙丁胺淳

　　C、异丙肾上腺素

　　D、色甘酸钠

　　E、氨茶碱

　　第二节 镇咳药

　　一、中枢性镇咳药

　　可待因，为阿片生物碱之一。适用于无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。多痰者禁用。反复应用可成瘾。

　　右美沙芬(右甲吗喃)，镇咳作用与可待因相当或略强，但无镇痛、催眠作用，也无成瘾性和耐受性，治疗量不影响呼吸中枢。主要用于无痰干咳。青光眼病人禁用。

　　喷托维林(维静宁，咳必清)，直接抑制咳嗽中枢，有轻度的外周作用。其镇咳作用约为可待因的1/3，但无依赖性和呼吸抑制。此外有轻微的局麻和抗胆碱作用。用于上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳。孕妇、哺乳期妇女、青光眼患者禁用。

　　二、外周性镇咳药

　　苯佐那酯(退嗽，退嗽露)，有较强的局部麻醉作用。抑制肺牵张感受器，抑制咳嗽的冲动传入，产生镇咳作用。用于干咳和阵咳，强度弱于可待因。

　　21.具有成瘾性的中枢镇咳药是

　　A.右美沙芬

　　B.喷托维林

　　C.可待因

　　D.氯苯那敏

　　E.氨茶碱[NextPage]

　　[62-63]

　　A.抑制咳嗽的冲动传入

　　B.抑制咳嗽中枢

　　C.稳定肥大细胞膜

　　D.激动气管β受体

　　E.溶解气管内黏液

　　62克仑特罗的作用是D

　　63喷托维林的作用是B

　　第三节 祛痰药

　　祛痰药是一类能使痰液变稀或溶解，使痰易于咳出的药物。使用后有利于控制继发感染。痰液的排出，可减少对呼吸道黏膜的刺激，间接起到镇咳、平喘作用。

　　氯化铵，通过刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经，引起恶心，使支气管腺分泌增加，黏痰变稀，易于咳出。作用较弱，常与其他药物合用。

　　溴己胺(必消痰，必嗽平)，直接作用于支气管，促进气管分泌;分解痰液中黏多糖，使痰黏度降低易于咳出。临床用于急性及慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、肺气肿、白色黏痰咳出困难者，痰液阻塞小支气管引起的危重急症等。溃疡病及肝病患者慎用。

　　氨溴索，为黏液溶解剂，还减少黏液腺分泌，增加气管纤毛运动。用于各种原因引起的痰多，可引起上腹不适，纳差，腹泻等。

　　第三十三章　消化系统药

　　重点内容：

　　1.抗消化性溃疡药

　　碳酸氢钠、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑、米索前列醇的药理作用

　　2.助消化药

　　胃蛋白酶、乳酶生的临床应用

　　3.止吐药

　　甲氧氯普胺、西沙必利、多潘立酮、昂丹司琼的药理作用与临床应用

　　4.泻药和止泻药

　　硫酸镁、乳果糖、酚酞、地芬诺酯的药理作用与临床应用

　　第一节 抗消化性溃疡药

　　消化性溃疡指胃和十二指肠溃疡。

　　发病原因：

　　●黏膜损伤因子加强：胃酸、胃蛋白酶和幽门螺杆菌等;

　　●保护因子减弱：胃黏膜血流量、黏液屏障、前列腺素。

　　抗消化性溃疡药通过影响损伤或保护因子发挥抗溃疡作用。

　　一、抗酸药

　　包括：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁等，其作用差别在于抗酸强度、显效时间、维持时间等。

　　口服后能中和过多胃酸，升高胃内pH值，消除胃酸的刺激损害;pH升高，抑制胃蛋白酶活力。

　　饭后使用效果较好。

　　二、H2受体阻断药

　　特异性阻断胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌。

　　常用的药物有：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)、罗沙替丁(roxatidine)。

　　新的H2受体阻断药，罗沙替丁、乙溴替丁、米吩替丁，罗沙替丁为长效制荆，有强大而持久的抗胃酸分泌作用。

　　三、胃壁细胞H+泵抑制药

　　奥美拉唑

　　【作用与用途】

　　奥美拉唑，口服后，与胃壁H+泵(质子泵)结合，灭活H+泵，减少胃酸分泌。

　　这种作用基本不可逆，胃酸分泌水平的恢复必须等新质子泵的合成。因此本药作用维持时间长，停药后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢复。

　　具有抗幽门螺杆菌作用。

　　临床用于胃和十二指肠溃疡、反流性食道炎、卓-艾综合征。对消化性溃疡的疗效高，疗程短。

　　兰索拉唑

　　雷贝拉唑

　　泮托拉唑

　　四、黏膜保护药

　　米索前列醇，属前列腺素衍生物。

　　胃黏膜构成的黏膜屏障包括：胃黏膜细胞顶部的细胞膜紧密结合、黏液-HC03-盐，功能为保护胃细胞，使其免受胃蛋白酶及胃酸的损害。黏膜屏障的损害可引起溃疡。

　　五、抗幽门螺杆菌药

　　抗生素如：甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林、四环素等对幽门螺杆菌有一定作用，但药效弱，疗效差，需与其他抗溃疡药物合用，以提高溃疡疗效，降低复发率。

　　消化8道题

　　17.阻断H2受体的抗消化性溃疡药是

　　A.碳酸氢钠

　　B.法莫替丁

　　c.奥美拉唑

　　D.枸橼酸铋钾

　　E.拉贝拉唑[NextPage]

　　22西咪替丁的抗消化道溃疡作用主要是由于

　　A，阻断胃壁H+泵

　　B，阻断5-HT受体

　　C，阻断H2受体

　　D，阻断M受体

　　E，阻断DA受体

　　22.奥美拉唑减少胃酸分泌主要通过

　　A.灭活胃壁H+泵

　　B.阻断组胺受体

　　c.阻断5-HT受体

　　D.阻断M受体

　　E.阻断DA受体

　　A.间羟胺

　　B.维拉帕米

　　c.氟尿嘧啶

　　D.奥美拉唑

　　E.异丙肾上腺素

　　25.影响神经递质释放并直接激动α1受体的药物是A

　　26.影响核酸代谢的药物是C

　　27.影响N+K+ATP酶活性的药物是D

　　A镇咳

　　B平喘

　　C祛痰

　　D止吐

　　E助消化

　　64多潘立酮可用于D

　　65右美沙芬可用于A

　　66胃蛋白酶可用于E

　　82.具有抗消化性溃疡作用的药物有ADE

　　A.抑制胃壁细胞质子泵药

　　B.阻断H1受体药

　　C.促胃肠运动药

　　D.保护黏膜药

　　E.抗酸药

　　[66-67]

　　A.奥美拉唑

　　B.昂丹司琼

　　C.西咪替丁

　　D.苯海拉明

　　E.米索前列醇

　　66.用于治疗肿瘤放疗、化疗患者呕吐的药物是B

　　67.用于治疗晕动病患者呕吐的药物是D

　　第三节 止吐药与促胃肠运动药

　　涉及延脑化学催吐感受区(CTZ)的D2、H1、M1和5-HT3受体兴奋。阻断上述受体，可缓解或防止呕吐的发生。

　　甲氧氯普胺(胃复安，灭吐灵)，阻断CTZ的D2受体，而产生强大的中枢性止吐作用。

　　多潘立酮(吗丁啉)，阻断外周多巴胺受体，发挥止吐作用。由于不易通过血脑屏障，对中枢神经系统无作用。

　　西沙必利除阻断DA受体外，尚能拮抗5-HT引起的胃松弛作用，促进消化道运动，促进胃排空。

　　昂丹司琼，为5-HT3受体拮抗药，其确切的止吐机制仍未明了，可能因其兴奋迷走神经传入纤维5-HT3受体，或阻断脑室释放的5-HT作用所致。止吐作用强。对由放疗、化疗药物、手术后的呕吐均有效。

　　课后例题

　　A型题

　　1.多潘立酮的止吐作用是通过阻断

　　A.5-HT3受体

　　B.M1受体

　　C.α1受体

　　D.多巴胺受体

　　E.H2受体

　　答案：D

　　2.昂丹司琼主要用于治疗

　　A.化疗、放疗引起的呕吐

　　B.晕动病引起的呕吐

　　C.阿朴吗啡引起的呕吐

　　D.十二指肠溃疡

　　E.胃溃疡

　　答案：A[NextPage]

　　第三十四章　子宫收缩药

　　重点内容：

　　1.多肽类药

　　缩宫素、垂体后叶素的药理作用、临床应用及不良反应

　　2.生物碱类药

　　麦角生物碱的药理作用、临床应用及不良反应

　　22.麦角生物碱临床用于

　　A.催产

　　B.引产

　　C.抗着床

　　D.抗早孕

　　E.治疗子宫出血

　　[62-65]

　　A.垂体后叶素

　　B.缩宫素

　　C.甲羟孕酮

　　D.前列腺素

　　E.麦角生物碱

　　62.可用于催产和引产的药物是B

　　63.可用于治疗偏头痛的药物是E

　　64.可用于治疗尿崩症的药物是A

　　65.可用于治疗先兆流产及习惯性流产的药物是

　　79.缩宫素对子宫作用的特点有ABCDE

　　A.大剂量可使子宫平滑肌发生强直性收缩

　　B.小剂量可使子宫收缩的作用与正常分娩相似

　　C.对子宫血管有收缩作用

　　D.作用与体内雌激索和孕激素水平有关

　　E.作用强度与子宫生理状态和用药剂量有关

　　缩宫素

　　【药理作用】

　　1.子宫平滑肌

　　直接兴奋子宫，增加收缩力、收缩频率。

　　●小剂量：使子宫产生与正常分娩相似的收缩，子宫体节律性收缩，张力增加，子宫颈平滑肌松弛。

　　●大剂量：子宫产生强直性收缩。

　　雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素却能降低其敏感性。

　　2.其他

　　缩宫素收缩肌上皮细胞，促进乳汁进入乳腺导管，促进排乳

　　【临床应用】

　　1.催生和引产

　　对胎位正常，无产道障碍，宫缩无力难产者，可用小剂量缩宫素促进分娩。也用于各种原因需提前中断妊娠者的引产。

　　2.产后止血

　　皮下或肌肉注射大剂量缩宫素，可迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。

　　垂体后叶素：

　　目前仅用于子宫出血、肺出血，治疗尿崩症。

　　麦角生物碱

　　【药理作用】

　　1.兴奋子宫

　　选择性兴奋子宫平滑肌，麦角新碱作用强而迅速。较缩宫素持久。

　　妊娠较未孕子宫，对麦角碱类更敏感，临产时最敏感。

　　剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体、子宫颈的作用无显著差异，因此不适用于催产和引产，只用于产后止血和子宫复旧。[NextPage]

　　2.收缩血管

　　麦角胺、麦角毒能收缩末梢血管，作用强大。能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。

　　大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端干性坏疽。

　　3.阻断受体

　　氨基酸麦角碱类能阻断a受体，翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱无此作用。

　　【临床应用】

　　1.子宫出血

　　通过使子宫平滑肌强直性收缩，机械性压迫血管而止血。主要用于产后、刮宫后，或其他原因引起的子宫出血。

　　2.产后子宫复旧

　　产后子宫复旧缓慢者，容易出血或感染，麦角制剂通过收缩子宫，促进子宫复旧。

　　3.偏头痛

　　麦角胺与咖啡因合用能通过收缩脑血管，减少搏动幅度，治疗偏头痛。

　　4.中枢抑制

　　麦角毒的氢化物具有中枢抑制、血管舒张作用，与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。

　　第三十五章　组胺及其受体阻断药

　　重点内容：

　　H1受体拮抗药：苯海拉明、氯苯那敏、吡咯醇胺、西替利嗪的药理作用、临床应用及不良反应

　　第一节 组胺

　　当组织受到免疫反应或物理、化学等刺激后，肥大细胞脱颗粒释放组胺，与组胺受体结合，产生病理生理学反应。

　　组胺有三种受体类型：

　　●H1受体，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑;

　　●H2受体，主要分布于胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑;

　　●H3受体，分布于突触前和脑。

　　第二节 H1受体阻断药

　　第一代抗组胺药：20世纪80年代前。代表药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏、美喹他嗪、苯茚胺、赛庚啶等。特点：中枢神经作用强，有明显的镇静和抗胆碱作用，表现为思睡、注意力不集中等。

　　第二代抗组胺药：20世纪80年代后。代表药有阿伐斯汀、美克洛嗪、布可立嗪、特非那定、阿司咪唑、氮斯汀、西替利嗪、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奥沙米特、非索非那定等。特点：对H1受体选择性高，镇静等中枢神经作用弱。

　　【药理作用】

　　1.外周H1受体阻断

　　完全拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用;

　　对组胺引起的毛细血管扩张、通透性增加、局部水肿，有很强的抑制作用;

　　部分对抗组胺引起的血管扩张、血压下降。由于H2受体也参与心血管功能的调节。

　　对H2受体兴奋所致胃酸分泌，无影响。

　　2.中枢作用

　　多数可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，吡苄明次之，氯苯那敏较弱，苯茚胺偶尔引起轻度中枢兴奋。

　　阿司咪唑难以通过血脑屏障，无中枢作用。

　　3.其他

　　许多第一代H1受体阻断药有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。

　　还有微弱的α受体阻断作用、局麻作用。

　　【临床应用】

　　1.变态反应性疾病

　　用于防治因组胺释放所致的荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。

　　对变态反应性支气管哮喘效果差，对过敏性休克无效。氮斯汀、酮替芬等可抑制组胺、白三烯、血小板激活因子等炎性介质释放，可用于过敏性哮喘的预防。[NextPage]

　　2.晕动病和呕吐

　　用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐，常用药物为苯海拉明、异丙嗪、茶苯海明等。

　　3.镇静、催眠

　　异丙嗪、苯海拉明的中枢抑制作用较强，可短期用于治疗失眠。

　　西替利嗪，

　　作用：

　　稳定肥大细胞，抑制组胺介导的早期变态反应，抑制炎症细胞移行、介质释放。

　　强而特久、选择性较高。1Omg的作用相当于特非那定l80mg。

　　起效较阿司咪唑快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较轻。

　　应用：季节性或常年性过敏性鼻炎，过敏原引起的荨麻疹、皮肤瘙痒。

　　第三十六章　免疫抑制剂和免疫增强剂

　　重点内容：

　　1.免疫抑制剂

　　环胞素药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应

　　2.免疫增强剂

　　(1)左旋咪唑药理作用、临床作用、不良反应

　　(2)卡介苗、白细胞介素-2、干扰素的药理作用特点

　　第二节 免疫抑制剂

　　免疫抑制剂(ISA)，是一类非特异性的机体免疫功能抑制药物，临床上主要用于器官移植排斥反应、自身免疫性疾病。

　　临床常用的免疫抑制药有：肾上腺皮质激素类(泼尼松、甲基泼尼松等)、钙调磷酸酶抑制剂(环孢素、他克莫司等)、抗增殖与抗代谢药(硫唑嘌呤、环磷酰胺、甲氨蝶呤等)、抗体类(抗胸腺细胞球蛋白等)等。