[25-27]

　　A.简单扩散

　　B.主动转运

　　c.首过消除

　　D.肝肠循环

　　E.易化扩散

　　25.药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为A

　　26.药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为C

　　27.药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为D

　　解析：

　　简单扩散：

　　药物分子依靠其在脂质双层膜两侧形成的梯度，通过被动扩散转运。

　　主动转运：

　　逆浓度差的转运，不依赖膜两侧浓度差;需借助特殊载体，消耗能量;有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。

　　易化扩散

　　也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式。

　　首过消除：药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少。

　　【25-26】

　　At1/2

　　B生物利用度

　　C表观分布容积

　　D清除率

　　E达峰时间

　　25血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度称为B

　　26药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称为C

　　解析：

　　血浆半衰期(t1/2)：血浆药物浓度下降一半的时间。也称消除半衰期，表示药物在体内消除的快慢。

　　表观分布容积(Vd):药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。其本身不代表真正的容积，无直接的生理学意义，反映：

　　(1)药物分布的广泛程度。

　　(2)药物与组织结合的程度。

　　清除率(Cl)：在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除，。

　　清除率是反映药物自体内消除的另一个重要参数。

　　生物利用度(F)：药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度。用来评价制剂吸收程度的指标。

　　【28-30】

　　继发反应

　　毒性反应

　　特异质反应

　　后遗效应

　　停药反应

　　28药物剂量过大或体内蓄积过多时会发生B

　　29仅少数病人出现的与遗传性生化缺陷有关的不良反应为C

　　30反跳反应又称E

　　三、多项选择题(共12题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上正确答案。错选或少选均不得分)

　　73.药物产生毒性反应的原因有AD

　　A.用药剂量过大

　　B.机体对药物过于敏感

　　C.药物有抗原性

　　D.用药时间过长

　　E.机体有遗传性疾病

　　解析：

　　毒性反应：在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。

　　毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。

　　分类：

　　(1)因剂量过大立即发生，称为急性毒性反应，多损害循环、呼吸和神经等系统功能;

　　(2)因用药时间过长，体内慢慢蓄积后逐渐产生，称为慢性毒性反应，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。

　　(3)某些药物可能有致突变、致癌、致畸胎作用，称为药物的三致作用，它属于慢性毒性反应中的特殊毒性范畴。

　　临床：

　　注意掌握合理用药剂量、间隔时间、有些药物剂量的个体化。通过增加剂量或延长疗程以期达到治疗目的时，应考虑到用药过量而引起中毒的危险性。

　　有些药物能影响胚胎的正常发育，引起畸胎。妊娠妇女，尤其早期用药应谨慎。如沙利度胺引起的“海豹婴儿”。

　　73.影响药物分布的因素有ABCDE

　　A.药物理化性质

　　B.体液pH

　　C.血脑屏障

　　D.胎盘屏障

　　E.血浆蛋白结合率

　　解析：

　　分布：是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。

　　影响药物分布的主要因素：

　　(一)血浆蛋白结合率：

　　药物与血浆蛋白结合方式：

　　酸性药物与白蛋白结合：华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。

　　碱性药物与α1-糖蛋白结合：β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。

　　(二)体液pH

　　(三)器官血流量

　　(四)组织亲和力

　　(五)屏障

　　74.与药物的消除速率有关的因素包括ABC

　　A.药物的表观分布容积

　　B.药物的半衰期

　　C.药物的生物利用度

　　D.药物与组织的亲和力

　　E.药物透过血脑屏障的能力

　　解析：

　　药物的消除：代谢、排泄两条途径。

　　●一级动力学消除。消除速度与药量(或浓度)成正比，药物按恒比消除。

　　按一级动力学消除，体内药量变化率(单位时间内消除药量)与当时体内药量成正比。即：

　　dVC/dt=-kVC

　　式中，k为常数，V为表观分布容积，C为药物浓度。

　　●零级动力学消除

　　消除速率　t1/2

　　一级动力学消除：浓度成正比恒定

　　零级动力学消除：恒定值剂量依赖性

　　73.下列药物中，具有药酶诱导作用的药物是ABD

　　A.卡马西平

　　B.苯巴比妥

　　C.氯霉素

　　D.苯妥英钠

　　E.西咪替丁

　　解析：

　　肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系在内源物和外源物的代谢过程中起着重要作用。

　　药酶诱导剂：导致P450酶活性增加。

　　苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等。

　　药酶抑制剂：抑制P450酶活性减弱。

　　氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类等。

　　74.下列药物属第二信使的有AB

　　A.cAMP

　　B.cGMP

　　C.生长因子

　　D.转化因子

　　E.枸橼酸钠[NextPage]

　　解析：

　　第二信使:第一信使作用于靶细胞后，在胞浆内产生的信息分子。第二信使将获得的信息增强、分化、整合，并传递给效应器，发挥特定的生理功能或药理效应。

　　环磷腺苷(cAMP)

　　环磷鸟苷(cGMP)

　　肌醇磷脂

　　钙离子

　　廿碳烯酸类

　　一氧化氮(NO)

　　第三信使：负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。参与基因调控、细胞增殖和分化、肿瘤的形成等过程。

　　75.治疗弱酸性药物中毒，碱化尿液可选用的药物有AD

　　A.碳酸氢钠

　　B.氯化铵

　　C.水杨酸

　　D.乙酰唑胺

　　E.枸橼酸钠

　　解析：

　　碳酸氢钠:是环境PH提高加速弱酸性药物排除。

　　乙酰唑胺：是碳酸酐酶抑制剂，因此可以产生同碳酸氢钠相同的作用。

　　73.下列属于肝药酶抑制剂的药物有BCD

　　A.苯妥英钠

　　B.氯霉素

　　C.酮康唑

　　D.西咪替丁

　　E.利福平

　　74.下列属于第二信使的物质有ABC

　　A.环磷酸腺苷(cAMP)

　　B.钙离子(Ca2+)

　　C.一氧化氮(NO)

　　D.去甲肾上腺素(NA)

　　E.促皮质激素(ACTH)

　　75.药物作用机制包括ABCD

　　A.作用于受体

　　B.作用于细胞膜离子通道

　　C.参与或干扰细胞代谢

　　D.影响生理活性物质及其转运

　　E.药物首过效应

　　75题解析：

　　作用于受体

　　对酶的影响

　　作用于细胞膜离子通道

　　影响核酸代谢

　　参与或干扰细胞代谢

　　改变细胞周围环境的理化性质

　　影响生理活性物质及其转运

　　影响免疫功能

　　非特异性作用

　　化疗(60/4=15/年;化疗-18%;)

　　一、最佳选择题(共24题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最佳答案)

　　4.肾功能不全患者宜选用的抗菌药物是

　　A.四环素类

　　B.磺胺类

　　C.大环内酯类

　　D.氨基糖苷类

　　E.多黏菌索类

　　解析：

　　四环素类：胃肠道反应，二重感染，对骨、牙生长的影响，肝损害，维生素缺乏，肾毒性：四环素类和利尿药合用，可引起氮质潴留，导致肾小管酸中毒和肾脏损伤。可在肾功能障碍患者体内聚积中毒，加重氮质血症。

　　磺胺类：泌尿系统的损害，过敏反应，造血系统反应，其他：

　　大环内酯类：大环内酯类毒性较低，一般很少引起严重不良反应。胃肠道反应，肝损害，耳毒性，心脏毒性。

　　氨基糖苷类：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用、过敏反应。

　　多黏菌索类：常用量下，会引起急性肾小管坏死。

　　5.对厌氧菌有强大杀菌作用，但对肠球菌无效的药物是

　　A.氨曲南

　　B.头孢吡肟

　　c.头孢曲松

　　D.克林霉素

　　E.利奈唑胺

　　解析：

　　氨曲南：单环类B内酰胺。窄谱抗菌药：抗菌范围类似氨基糖苷类。只对需氧革兰阴性菌有效。其中肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌作用佳，副作用少。

　　头孢曲松：第三代。用于重症耐药、甚至威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染，也可用于以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染。

　　头孢吡肟：第四代。对革兰阴性菌具有抗菌作用，对革兰阳性菌的作用增强，对β-内酰胺酶稳定。

　　克林霉素：敏感厌氧菌引起的严重感染;需氧革兰阳性球菌感染：治疗对β-内酰胺类抗生素无效、对青霉素过敏的金黄色葡萄球菌的感染。是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。

　　利奈唑胺：与万古霉素相似，革兰阳性及阴性菌

[NextPage]

　　第一代头孢菌素：

　　用于革兰阳性细菌感染，耐药金黄色葡萄球菌感染。口服用于轻、中度呼吸道和尿路感染，皮肤及软组织、骨关节、妇产科感染，及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。

　　第二代头孢菌素：

　　应用较多的有头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢西丁、头孢尼西。

　　优点：血药浓度高，能透入痰液、骨组织和炎症脑脊液。抗菌谱广，抗菌活性强，对β-内酰胺酶稳定。肾毒性小。

　　用于革兰阴性细菌感染，对革兰阳性球菌、流感杆菌亦有较强作用。治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。

　　第三代头孢菌素：

　　用于重症耐药、甚至威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染，也可用于以革兰阴性杆菌为主要致病菌、兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染。

　　治疗尿路感染、败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染，对大肠杆菌、克雷伯肺炎为首选药。

　　新生儿脑膜炎、肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎，须选用第三代头孢菌素。

　　第四代头孢菌素：临床应用主要有头孢吡肟。

　　半衰期延长，无肾毒性。

　　对革兰阴性菌具有抗菌作用，对革兰阳性菌的作用增强，对β-内酰胺酶稳定。

　　临床用于第三代头孢耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染，可作为第三代头孢菌素的替代药。

　　6.用于抗艾滋病病毒的药物是

　　A.利巴韦林

　　B.扎那米韦

　　C.齐多夫定

　　D.阿昔洛韦

　　E.碘苷

　　1.广谱抗病毒药

　　利巴韦林、干扰素

　　2.抗RNA病毒药

　　抗艾滋病毒药：齐多夫定-艾滋病毒感染治疗的首选药，;胸腺肽α1;转移因子;拉米夫定;阿糖腺苷

　　抗流感病毒：金刚烷胺

　　3.抗DNA病毒药

　　阿昔洛韦(艾滋病患者并发水痘、带状疱疹等。)、阿糖腺苷、拉米夫定

　　7.化学结构、抗菌作用和抗菌机制均与磺胺类药物相似的抗麻风病;

　　A.利福平

　　B.氯激齐明

　　C.沙利度胺

　　D.阿奇霉素

　　E.氮苯砜

　　抗麻风病药：

　　氨苯砜(DDS)，属砜类化合物，为抑制叶酸合成的抗菌药，因其用量少、疗效确切、价格低廉和服用方便，广泛应用于麻风病治疗。

　　利福平

　　氯法齐明

　　沙利度胺

　　20.与丙磺舒联合应用，有增效作用的药物是

　　A.四环素

　　B.氯霉素

　　c.青霉素

　　D.红霉素

　　E.罗红霉素

　　丙磺舒:与青霉素竞争肾小管主动分泌孔道，青霉素排泄减慢，药效延长。

　　21.对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是

　　A.克林霉素

　　B.甲硝唑

　　C多粘菌素

　　D.利福平

　　E.罗红霉素

　　克林霉素：革兰阳性球菌：类似红霉素。厌氧菌：有强大杀菌作用，对大多数厌氧菌，包括：梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌、奴卡菌属、放线菌属有良好的抗菌作用。

　　对肠球菌、革兰阴性菌无效。

　　甲硝唑：广谱抗厌氧菌

　　多粘菌素：对厌氧菌无效

　　利福平：对厌氧菌无效

　　罗红霉素：对厌氧菌无效

　　22.属非氟喹诺酮类的药物是

　　A.培氟沙星

　　B.诺氟沙星

　　C.环丙沙星

　　D.依诺沙星

　　E.砒哌酸[NextPage]

　　23.目前临床治疗血吸虫病的首选药是

　　A.硝硫氰胺

　　B.吡喹酮

　　C.乙胺嗪

　　D.伊维菌素

　　E.酒石酸锑钾

　　抗血吸虫病药：酒石酸锑钾;吡喹酮，是血吸虫病治疗的首选药，广谱驱虫药，高效，低毒，疗程短，可口服。是治疗绦虫病的首选药物之一;硝硫氰胺。

　　抗丝虫病药：乙胺嗪;　伊维菌素

　　24.主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是

　　A.放线菌素D

　　B.阿霉素

　　C.拓扑特肯

　　D.依托泊苷

　　E.长春碱

　　根据药物作用的周期或时相特异性：

　　1)细胞周期特异性药物(cellcyclespecificagents,CCSA)

　　S：甲胺嘌呤，巯嘌呤，氟尿嘧啶，阿糖胞苷

　　M：长春碱，长春新碱，秋水仙碱，鬼臼毒素

　　G2：紫衫醇

　　2)细胞周期非特异性药物(cellcyclenonspecificagents，CCNSA)

　　烷化剂：氮芥环磷酰胺

　　抗癌抗生素：更生霉素阿霉素柔红霉素

　　其他：顺铂

　　2属于浓度依赖性的抗菌药是B

　　A大环内酯类

　　B青霉素及半合成青霉素

　　C头孢菌素类

　　D林可霉素类

　　E氨基糖酐类

　　3肝功能减退时，可选择的抗菌药物是C

　　A四环素类

　　B氯霉素

　　C利福平

　　D氨基糖苷类

　　E磺胺类

　　四环素类：肝脏及肾脏损伤

　　氯霉素：胃肠道反应、肝、肾功能损害

　　利福平：胃肠刺激反应较常见;肝损害少数人出现

　　氨基糖苷类：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用、过敏反应。

　　磺胺类：泌尿，过敏，血液，中枢，消化道反应;肝损,急性坏死

　　4治疗钩端螺旋体感染，宜选用的药物是D

　　A链霉素

　　B两性霉素B

　　C红霉素

　　D青霉素

　　E氯霉素

　　5氯霉素可发生的一种与剂量无关的不良反应是B

　　A二重感染

　　B不可逆的再生障碍性贫血

　　C治疗性休克

　　D可逆性各种血细胞减少

　　E灰婴综合症[NextPage]

　　6下列病情，宜选用抗菌药物治疗的是B

　　A腹部受凉引起的腹泻

　　B大肠杆菌引起的肠炎

　　C鱼、虾等过敏引起的变态反应

　　D胰腺外分泌功能不足引起腹泻

　　E婴幼儿才春季流行性腹泻

　　7临床既用于深部真菌感染，又用于浅表真菌感染的药物是B

　　A克霉唑

　　B伊曲康唑

　　C灰黄霉素

　　D咪康唑

　　E制霉菌素

　　克霉唑:

　　●浅表真菌感染：疗效与灰黄霉素相似，但对头癣无效。

　　●深部真菌：作用不及两性霉素B。

　　伊曲康唑:

　　●浅表真菌感染：如体癣、股癣、头癣、甲癣(效果好)，其疗效优于灰黄霉素。

　　●肝部和深部真菌感染：如系统性念珠菌病、曲霉菌病、隐球菌脑膜炎、组织胞浆菌病、芽生菌病、球孢子菌病等。

　　灰黄霉素:抗浅表真菌药

　　咪康唑:广谱，对深部真菌、部分浅表真菌具有良好抗菌作用：

　　制霉菌素:口服难吸收，对全身真菌感染无治疗作用。但可用于肠道念珠菌病，预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。

　　2.临床治疗敏感厌氧菌引起的严重感染宜选用的药物是D

　　A.阿奇霉素

　　B.阿莫西林

　　C.头孢拉定(1代)

　　D.克林霉素

　　E.左氧氟沙星

　　克林霉素：敏感厌氧菌引起的严重感染：

　　左氧氟沙星：对革兰阳性、革兰阴性

　　3.氯霉素的抗菌作用机制是B

　　A.抑制细菌的DNA合成

　　B.抑制细菌的蛋白质合成

　　C.干扰细菌的RNA转录

　　D.干扰细菌的细胞壁合成

　　E.增加细菌的细胞膜通透性

　　4.抑制二氢叶酸合成的药物是D

　　A.克拉霉素

　　B.庆大霉素

　　C.四环素

　　D.磺胺嘧啶

　　E.氧氟沙星

　　5.异烟肼治疗结核病，同服维生素B6，目的是A

　　A.防治外周神经炎

　　B.防止耐药性的产生

　　C.促进异烟肼的吸收

　　D.减轻对肝脏的毒性

　　E.发挥协同抗结核病的作用

　　异烟肼:外周神经炎和中枢神经系统症状

　　机制：与维生素B6缺乏有关。

　　(1)异烟肼与维生素B6结构相似，降低了维生素B6的利用，引起氨基酸代谢障碍，而产生周围神经炎。

　　(2)维生素B6缺乏时，谷氨酸生成GABA出现障碍，中枢抑制性递质GABA减少，产生中枢兴奋、失眠、烦躁不安，甚至惊厥、诱发精神分裂症和癫痫发作。

　　6.治疗血吸虫病的常用药物是E

　　A.甲硝唑

　　B.甲苯咪唑

　　C.阿苯达唑

　　D.氯硝柳胺

　　E.吡喹酮

　　抗血吸虫病药：酒石酸锑钾;吡喹酮，是血吸虫病治疗的首选药，广谱驱虫药，高效，低毒，疗程短，可口服。是治疗绦虫病的首选药物之一;硝硫氰胺。

　　7.下列药物中，具有严重的心脏毒性的药物是C

　　A.氟尿嘧啶

　　B.甲氨蝶呤

　　C.多柔比星

　　D.丝裂霉素

　　E.放线菌素

　　氟尿嘧啶:干扰核酸生物合成的药物。指甲变化、皮炎、皮肤色素沉着和萎缩、急性和慢性结合膜炎、心肌缺血、肝损害等。

　　甲氨蝶呤：骨髓抑制;胃肠道反应;其他有脱发、皮炎、间质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎等。

　　多柔比星：(阿霉素)毒性大，对骨髓有明显的抑制，引起白细胞减少。

　　心脏毒性：是此类药物独特的不良反应。心脏毒性与总累计剂量密切相关，因此应限制总剂量。

　　丝裂霉素：直接破坏DNA并阻止其复制的药物，抗肿瘤抗生素。持久的骨髓抑制。恶心、呕吐、腹泻、胃炎、皮炎、发热和不适等亦有发生。

　　最危险的毒性表现为溶血性尿毒综合征，当总剂量高于70mg/m2时，肾衰的发生率高达28%。

　　放线菌素：干扰RNA转录的药物。　抑制骨髓，使血小板、粒细胞减少。