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2015执业药师考试之药学专业知识(二)复习要点48

发布时间：2010/9/7 16:44:28 来源：www.xue.net 编辑：城市总裁吧

　　第六章抗结核病药

　　按结构分类：　　1.抗生素　　2.合成类

　　第一节抗生素类抗结核病药

　　硫酸链霉素

　　氨基糖苷类

　　结构特点： ① 三个部分：链酶胍、链酶糖、N-甲基葡萄糖;② 三个碱性中心

　　临床用硫酸盐

　　利福平

　　结构特点：半合成抗生素，大环内酰胺结构，含有乙酸酯、1，4-萘二酚、内酰胺等。

　　性质：水中几乎不溶

　　遇光易变质

　　1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型

　　3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪

　　作用靶点：抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶

　　代谢过程：

　　①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱

　　②3位水解

　　利福平是酶的诱导剂

　　利福喷丁

　　结构特点：为利福平哌嗪氮甲基被环戊基取代的衍生物

[NextPage]

　　第二节合成抗结核病药

　　对氨基水杨酸钠

　　化学名：4-吡啶甲酰肼

　　结构特点：以吡啶为母体，在4位上连有甲酰肼

　　理化性质

　　①易溶于水

　　②与醛缩合生成异烟腙

　　③肼基强还原性，可被氧化剂氧化

　　④与重金属离子络合，形成有色的螯合物

　　如与铜离子生成红色螯合物

　　⑤ 含酰肼结构

　　在酸或碱存在下易水解生成异烟酸和肼游离肼使毒性增大。光、重金属、温度、pH等均加速水解

　　3.代谢特点

　　主要代谢物N-乙酰异烟肼(肝毒性);代谢有个体差异

　　盐酸乙胺丁醇

　　结构特点：以1,2- 乙二胺为母体，在两个氮原子上分别连有一个正定醇-2-基

　　化学名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐。

　　两个手性碳，三个对映异构体

　　药用R,R-构型右旋体

　　理化性质

　　①易溶于水

　　②与金属络合(硫酸铜)

　　鉴别反应蓝色

　　作用机理金属离子结合，干扰细菌RNA合成

　　异烟肼具有哪些特点

　　A其代谢受乙酰化酶催化，需要根据患者调节使用剂量

　　B需要和链霉素等合用，以减少耐药性

　　C遇光不变质，不溶于水

　　D与铜离子络合，可形成有色螯合物

　　E N1取代的衍生物无抗菌活性

　　答案ABDE

　　对盐酸乙胺丁醇描述，正确的有

　　A含有两个手性碳原子

　　B有三个光学异构体

　　C R,R-构型异构体的活性最高

　　D在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸

　　E在体内与镁离子结合，干扰细菌RNA的合成

　　ABCDE 历年真题[NextPage]

　　第七章抗真菌药

　　按结构类型分类：抗生素类、唑类、其他类

　　第一节唑类抗真菌药

　　代表性药物：氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑

　　作用机制：抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。

　　构效关系：

　　1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强

　　2.氮唑环1位相连取代基

　　3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基(卤素)活性好

　　4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好(酮康唑)，毒性大，首选外用。

　　结构特点：以咪唑为母体

　　化学名：1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐

　　为唑类抗真菌药物，为广谱抗真菌药。临床主要用于治疗深部真菌感染。

　　酮康唑

　　化学名：

　　顺式-1-乙酰基-4-{4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1，3-二恶茂烷基]-4-甲氧基]苯基}哌嗪

　　用于治疗表皮和深部真菌感染治疗。由于可降低血清睾丸酮水平，而用于前列腺癌的缓解治疗。

　　第一个口服有效的咪唑类抗真菌药