氟康唑

　　化学名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4–三唑-1-基甲基 )–1H–1,2,4三唑–1-基乙醇。

　　以乙醇为母体，在乙醇羟基的α碳上连有1H-1，2，4-三唑-1-基，在α碳上还连有1H-1，2，4-三唑-1-基甲基和2，4-二氟苯基。

　　特点：口服生物利用度高，可穿透中枢。

　　克霉唑

　　结构特点：1个咪唑环，三个苯环，其中1个苯环氯取代

　　毒性大，多外用。主要用于治疗皮肤念珠菌感染

　　伊曲康唑

　　与酮康唑结构类似，作用强。

　　对伊曲康唑描述正确的有

　　A.结构中含有三氮唑环

　　B.结构中含有咪唑环

　　C.结构中无手性碳原子

　　D.脂溶性比较强，但很少透过血脑屏障

　　E.体内代谢产生羟基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更强

　　ADE

　　第二节 其他抗真菌药

　　特比萘芬

　　特点：萘、烯丙胺、炔

　　广谱

　　治疗浅表真菌感染

　　氟胞嘧啶

　　特点：胞嘧啶、5F

　　与两性霉素B合用，会抑制其排出，需监控血药浓度[NextPage]

　　第八章 抗病毒药

　　按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

　　第一节 核苷类抗病毒药

　　β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体

　　抗HIV，抗乙肝，骨髓抑制毒性小

　　构效关系：

　　糖苷的5’-羟基是必需的。

　　糖的3’位可以是叠氮、氢、氟原子取代，也可以是2’，3’位双键

　　可用杂原子，特别是硫原子代替2’，3’-双脱氧糖的次甲基

　　药物结构中的碱基可用其他合适的核酸碱来代替

　　齐多夫定

　　化学名：3’—叠氮基—2’， 3’—双脱氧胸腺嘧啶核苷

　　结构特点：属于非开环核苷类药物

　　第一个可抑制艾滋病病毒

　　作用机制：抗逆转录酶

　　性质：对光热敏感，低温避光保管

　　毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物

　　一、 开环核苷类抗病毒药

　　阿昔洛韦 Acyclovir

　　结构特点：属于开环核苷类药物，以鸟嘌呤为母体，在9位连有2-羟乙氧甲基。

　　化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。又名无环鸟苷。

　　性质：1位氮上的氢显弱酸性，遇氢氧化钠可制成钠盐，易溶于水可供注射用。

　　作用特点：本品是第一个上市的开环核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。

　　第二节 非核苷类抗病毒药物

　　核苷类机理：需转变成三磷酸酯形式而发挥作用

　　非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用

　　奈韦拉平

　　化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H–二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮 -6-酮

　　结构特点：二吡啶并二氮卓酮

　　用途：专一性HIV-1逆转录酶抑制剂。快速形成耐药性

　　第二节 蛋白酶抑制剂

　　茚地那韦

　　结构特点：含吡啶、哌嗪、茚

　　不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用

　　与酶诱导剂利福平不能合用

　　主要用于HIV-1感染者，特异性蛋白酶抑制剂，破坏HIV病毒复制顺序而抑制病毒复制。[NextPage]

　　第二节 其他抗病毒药物

　　利巴韦林 Ribavirin

　　结构特点：非开环核苷类药物，以三氮唑为母体，在1位连有呋喃核糖基。

　　化学名为1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。又名三氮唑核苷、病毒唑。

　　以1H-1，2，4-三氮唑为母体，在1位连有1-β-D-呋喃核糖基，在3位连有甲酰胺。

　　性质：溶于水，左旋体

　　临床用途：

　　为广谱抗病毒药。，能抑制病毒的聚合酶和mRNA，也可抑制免疫缺陷病毒(HIV)感染者出现爱滋病前期症状。

　　盐酸金刚烷胺

　　对称三环胺

　　抑制病毒颗粒传人宿主细胞。预防治疗A型流感毒株

　　奥司他韦

　　1.神经氨酸酶抑制剂奥司他韦的化学结构是 A

　　2.蛋白酶抑制剂茚地那韦的化学结构是 E

　　3.非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平的化学结构是 C

　　B鸟嘌呤母体 D齐多夫定

　　A 具有喹啉羧酸结构的药物

　　B 具有咪唑结构的药物

　　C 具有双三氮唑结构的药物

　　D 具有单三氮唑结构的药物

　　E 具有鸟嘌呤结构的药物

　　环丙沙星 A

　　阿昔洛韦 E

　　利巴韦林 D

　　氟康唑 C