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2015执业药师考试之药学专业知识(二)复习要点50

发布时间：2010/9/7 16:46:20 来源：www.xue.net 编辑：城市总裁吧

　　第九章　其他抗感染药

　　一、氯霉素类抗生素

　　化学名：D-苏式-(-)–N–[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺

　　两个手性碳，4个异构体

　　溶剂对旋光性有影响：无水乙醇中呈右旋体，醋酸乙酯中呈左旋体

　　性质稳定，特别是对热

　　中性弱酸下稳定，强酸、碱溶液酰胺键(生成氨基)和二氯键可发生水解(生成二羟基)

　　作用特点：治疗伤寒、百日咳等，毒性大，再生障碍性贫血

　　将氯霉素中的硝基用强吸电子基甲砜基取代可得甲砜霉素

　　盐酸克林霉素

　　作用：厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌骨髓炎首选

　　磷霉素

　　三、异喹啉类抗菌药

　　盐酸小檗碱

　　化学名：5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-a]喹嗪盐酸盐

　　黄色结晶、味极苦。溶于热水。水溶液偏酸性

　　三种形式存在，即季铵碱式、醇式和醛式。其中以季铵碱式最稳定

　　被高锰酸钾氧化成小檗酸、小檗醛和去氢小檗碱

　　用途：抗菌，阻断α受体和抗心率失常[NextPage]

　　四、硝基呋喃类

　　呋喃妥因 Nitrofurantoin

　　主要治疗泌尿系统感染

　　鉴别：加氢氧化钠溶液，溶液显深橙红色

　　加硝酸银试液即生成黄色银盐沉淀

　　五、硝基咪唑类

　　甲硝唑 Metronidazole

　　化学名：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

　　黄色结晶

　　具芳香硝基化合物的反应(加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色含氮杂环，具有碱性，与三硝基酚生成黄色沉淀

　　硝基还原成氨基，具重氮化-偶合反应

　　氧化代谢两个产物有活性

　　为最常用的抗滴虫病及抗阿米巴病药物，对大多数厌氧菌有抑制作用，可用于厌氧菌引起的系统和局部感染。

　　替硝唑 Tinidazole

　　可通过血脑屏障

　　用于厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病

　　第十章抗寄生虫药

　　第一节驱肠虫药

　　结构分为五类

　　1. 哌嗪类主要用于驱蛔虫和蛲虫

　　2. 咪唑类

　　3. 嘧啶类

　　4. 苯咪类

　　5. 三萜类和酚类

　　盐酸左旋咪唑 Levamisole Hydrochloride

　　结构特点：咪唑并噻唑

　　化学名为S-(-)6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐

　　性质：

　　极易溶于水;本品为S构型的左旋体;盐酸左旋咪唑水溶液与氢氧化钠溶液共沸，噻唑环受破坏产生巯基，可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合，立即生成红色配位化合物;另外，盐酸左旋咪唑结构中的叔氮原子还可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应。

　　药典规定必须检查盐酸左旋咪唑合成前体2-亚氨基噻唑的限量，检查方法是依据2-亚氨基噻唑在稀氨液中可与硝酸银反应，生成白色沉淀。

　　本品为广谱驱虫药。本品还有免疫调节作用。

　　阿苯达唑 Albendazole

　　结构：苯并咪唑硫醚键

　　为广谱高效驱虫药, 致畸作用和胚胎毒性，故对2岁以下的小儿及孕妇禁用。