甲苯咪唑

　　结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链

　　第二节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药

　　一、 抗血吸虫病药

　　吡喹酮

　　化学名：2-(环己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮

　　性质： 有二个手性中心，目前临床使用的是外消旋化合物，但其左旋体的疗效高于消旋体。

　　用途：

　　为一新型广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。

　　基质：对虫的糖代谢有明显的抑制作

　　一、 抗丝虫病药物

　　枸橼酸乙胺嗪

　　化学名：4-甲基-N, N二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐

　　游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀

　　除抗丝虫外，对微丝蚴及成虫也有效。也可用于哮喘。

　　第三节 抗疟药

　　1. 喹啉醇类

　　二盐酸奎宁

　　化学名：α- (二正丁氨基甲基)-2,7-二氯-9-(对氯苯亚甲基)-4-芴甲醇

　　恶性疟疾[NextPage]

　　二、氨基喹啉类

　　磷酸氯喹

　　化学名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐

　　8-氨基喹啉衍生物

　　防止疟疾复发和传播

　　注射引起低血压，只能口服

　　三、2，4-二氨基嘧啶类

　　乙胺嘧啶 Pyrimethamine

　　结构特点：天然倍半萜内酯类

　　有含过氧键的七元环

　　结构中有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。本品含内酯结构，加氢氧化钠水溶液加热后水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁。

　　代谢产物：双氢青蒿素抗疟活性强

[NextPage]

　　构效关系：

　　(1)内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物 - 缩酮- 乙缩醛 -内酯的结构

　　(2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要

　　(3)10位羰基被还原为双氢青蒿素，活性大于青蒿素

　　(4)双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗疟活性

　　蒿甲醚

　　结构特点：青蒿素酯羰基还原成醇的甲醚衍生物，为半合成药物。

　　能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯喹的恶性疟也显较强的活性。抗疟作用较青蒿素强。

　　A.左氧氟沙星

　　B.盐酸乙胺丁醇

　　C.利巴韦林

　　D.齐多夫定

　　E.氯霉素

　　结构中含有两个手性碳原子，有四个光学异构体的药物是 E

　　结构中含有两个手性碳原子，有三个光学异构体的药物是 B

　　氯霉素

　　A.在无水乙醇中呈右旋

　　B.在无水乙醇中呈左旋

　　C.在无水乙醇中呈消旋

　　D.在醋酸乙酯中呈左旋

　　E.在醋酸乙酯中呈右旋

　　AD

　　与阿苯达唑相符的叙述是 D

　　A.有旋光性，临床应用其左旋体

　　B.易溶于水和乙醇

　　C.有免疫调节作用的广谱驱虫药

　　D.含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药

　　E.不含硫原子的广谱高效驱虫药

　　对蒿甲醚描述错误的是 B

　　A.临床使用的是α型和β型的混合物

　　B.在水中的溶解度比较大

　　C.抗疟作用比青蒿素强

　　D.在体内主要代谢为双氢青蒿素

　　E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性j

　　A.喹啉醇类药物

　　B.氨基喹啉类药物

　　C.磺胺类药物

　　D.二氨基嘧啶类药物

　　E.青蒿类药物

　　从金鸡纳树皮中提取到的奎宁属于 A

　　抑制二氢叶酸还原酶的乙胺嘧啶属于 D

　　改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于 B

　　A.盐酸左旋咪唑

　　B.吡喹酮

　　C.乙胺嘧啶

　　D.磷酸氯喹

　　E.甲硝唑

　　通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是 D

　　具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是 C

　　具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是 E

　　具有免疫调节作用的驱虫药物是 A

　　A.青蒿素

　　B.蒿甲醚

　　C.本芴醇

　　D.奎宁

　　E.乙胺嘧啶

　　含有内酯结构的抗疟药物是 A

　　具有抑制二氢叶酸还原酶作用的抗疟药物是 E

　　含有手性碳原子的抗寄生虫药物有 CDE

　　A.阿苯达唑

　　B.乙胺嘧啶

　　C.二盐酸奎宁

　　D.磷酸伯胺喹

　　E.蒿甲醚