历年真题

　　芬太尼的化学结构是 E

　　A.吗啡喃结构

　　B.苯吗喃结构

　　C.哌啶结构

　　D.氨基酮结构

　　E.环己基胺结构

　　盐酸美沙酮含有 D

　　枸缘酸芬太尼含有 C

　　盐酸溴已新含有 E

　　盐酸哌替啶含有 C

　　A.纳洛酮

　　B.布托啡诺

　　C.盐酸布桂嗪

　　D.磷酸可待因

　　E.苯噻啶

　　具有吗啡受体纯拮抗作用的镇痛药 A

　　具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是 B

　　具有组胺H1受体拮抗作用的镇痛药是 E

　　A.盐酸哌替啶

　　B.盐酸布桂嗪

　　C.盐酸美沙酮

　　D.枸缘酸芬太尼

　　E.盐酸苯噻啶

　　有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小的药物是 C

　　口服给药受首过效应影响，生物利用度仅50%的药物是 A

　　光学异构体活性不同的镇痛药物有 AC

　　A.盐酸吗啡

　　B.盐酸哌替啶

　　C.盐酸美沙酮

　　D.盐酸布桂嗪

　　E.苯噻啶

　　镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为 ABE

　　A.一个氮原子的碱性中心

　　B.苯环

　　C.苯并咪唑环

　　D.萘环

　　E.哌啶环或类似哌啶环结构

　　镇痛作用比吗啡强的药物有 DE

　　A.盐酸纳洛酮

　　B.盐酸哌替啶

　　C.右丙氧芬

　　D.枸缘酸芬太尼

　　E.盐酸美沙酮

　　枸缘酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是 B

　　A.含有4-苯基哌啶结构

　　B.含有4-苯氨基哌啶结构

　　C.含有苯吗喃结构

　　D.含有吗啡喃结构

　　E.含有氨基酮结构

　　A.盐酸纳洛酮 B.酒石酸布托啡诺

　　C.盐酸美沙酮 D.盐酸布桂嗪

　　E.盐酸哌替啶

　　属阿片受体拮抗剂，未纳入国家麻醉药品和精神药品管理范围的药物是 A

　　具有中强镇痛作用，属于国家Ⅱ类精神药品管理范围的药物是 B

　　临床上可用于戒除吗啡类药物成瘾的替代治疗，属于国家麻醉药品管理范围的药物是 C

　　第四篇 传出神经药物

　　第十七章 影响胆碱能神经系统的药物

　　第一节　拟胆碱药

　　临床用途：使心率减慢，胃蠕动增加(胃肠道张力缺乏和尿潴留)，瞳孔缩小(青光眼)

　　一、 M胆碱受体激动剂

　　氯贝胆碱

　　结构特点：由咪唑环与γ-丁内酯环通过亚甲基相连组成，含有二个手性碳。

　　化学名：4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)- 呋喃酮硝酸盐

　　性质：为芸香科植物毛果芸香中的一种生物碱。

　　酸碱性：酸性(盐)和水溶性;生物碱、咪唑环N-3和N-1碱性

　　旋光性：两个手性中心、本品右旋

　　稳定性：遇光变质

　　作用：M胆碱作用;对汗腺、唾液腺作用大;缩瞳、降压

　　临床：治疗原发性青光眼[NextPage]

　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　抑制剂乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用(拟胆碱药)

　　临床作用: ①治疗重症肌无力，青光眼。②老年痴呆症

　　溴新斯的明 Neostigmine Bromide

　　化学名为溴化 -N,N,N- 三甲基 -3-[( 二甲氨基 ) 甲酰氧基 ] 苯铵。

　　以苯胺为母体，在氮原子上连有三个甲基，在苯铵3位上连有二甲氨基甲酰氧基，形成溴化季铵盐。

　　性质：季铵极易溶于水，水溶液呈中性。

　　氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解。

　　口服后在肠内大部分被破坏

　　作用：可逆性胆碱酯酶抑制剂，重症肌无力

　　第二节 抗胆碱药

　　一、 M 胆碱受体阻断剂

　　1.莨菪生物碱

　　构效关系

　　1)6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱

　　2)6，7位有氧桥，分子极性减少，增强中枢作用。

　　中枢作用强度顺序是：东莨菪碱(氧桥)>阿托品>山莨菪碱(羟基)

　　硫酸阿托品

　　化学名：α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8–氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物

　　结构特征：

　　① 莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱

　　② 莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光，有船式椅式两种稳定构象

　　③ 莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化

　　④ 左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体

　　性质：

　　① 叔胺 碱性较强

　　② 酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定

　　③ 碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸

　　制剂调pH3.5~4

　　作用：解痉药、有机磷中毒解救、散瞳

　　毒性：毒性大，可透过血脑屏障和胎盘

　　氢溴酸东莨菪碱

　　与莨菪碱(阿托品)区别：在6,7位有一氧环

　　作用：麻醉前给药，晕动病，震颤麻痹，有机磷农药中毒

　　氢溴酸山莨菪碱

[NextPage]

　　2.合成类 M 受体阻断剂

　　通式：一端N，另一端大的环状结构

　　X为酯(-COO-)或醚(-O—)

　　溴丙胺太林

　　化学名：溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H- 吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵

　　又名普鲁本辛。

　　特点：季铵化合物，中枢副作用小，治胃肠溃疡

　　二、 N1 胆碱受体阻断剂

　　又称神经节阻断药。代表药有美卡拉明、六甲溴铵等。

　　三、 N2 胆碱受体阻断剂(肌肉松弛药)

　　( 一 ) 外周性肌肉松弛药

　　共同结构特点：两个季铵相距十几个碳原子的位置

　　1. 去极化型肌肉松弛药

　　氯化琥珀胆碱

　　结构特点：以琥珀酸为母体，与两分子氯化胆碱成酯

　　化学名为二氯化2，2ˊ-[(1，4-二氧-1，4-亚丁基)双(氧)]双[N，N，N-三甲基乙铵]二水合物。又名司可林。

　　性质：具有酯结构，固体稳定，碱性条件下易被水解，生成两分子氯化胆碱与一分子琥珀酸

　　不能与碱性药物如硫喷妥钠合用

　　体内代谢：迅速被胆碱酯酶水解，持续时间短，生成胆碱和琥珀酸

　　2.非去极化型肌肉松弛药

　　苯磺酸阿曲库铵

　　1)双季铵结构

　　两个季铵氮原子间相隔13个原子

　　2)季铵氮上有较大的基团

　　3)Hofmann消除反应，副作用小

　　4)4个手性中心，由于对称，异构体少。现使用混合物。

　　5)临床用顺曲库铵 ，1R，1Rˋ Cis(顺式)

　　泮库溴铵

　　结构特点：具雄甾母核

　　在A环和D环，各存在一个乙酰胆碱样的结构

　　大手术首选

　　溴新斯的明的化学名是 D

　　A.溴化-N,N,N-三甲基-1-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　B.溴化-N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰基]苯胺

　　C.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰基]苯胺

　　D.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　E .B溴化-N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　丁溴东莨宕碱中枢作用较弱的主要原因是 C

　　A.其酯键易水解

　　B.具有环氧托品烷的结构

　　C.具有季铵结构

　　D.具有游离羟基

　　E.具有分子立体构型

　　母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是 B

　　A.氯化琥玻胆碱

　　B.苯磺酸阿曲库铵

　　C.泮库溴铵

　　D.溴新斯的明

　　A.溴新斯的明

　　B.硝酸毛果芸香碱

　　C.硫酸阿托品

　　D.氯化琥玻胆碱

　　E.丁溴东莨宕碱

　　含环氧环的抗胆碱药是 E

　　含甲基胺的抗胆碱药是 C

　　含季铵盐的拟胆碱药是 A

　　含双酯基的抗胆碱药是 D

　　A.硫酸阿托品

　　B.氢溴酸东莨菪碱

　　C.氢溴酸山莨菪碱

　　D.氢溴酸加兰他敏

　　E.溴丙胺太林

　　因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物 B

　　因为结构中含有二个羟基，难以通过血脑屏障的药物 C

　　因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物 E

　　溴新斯的明的特点有 ABCE

　　A.口服剂量远大于注射剂量

　　B.含有酯基，碱水中可水解

　　C.注射时使用其甲硫酸盐

　　D.属不可拟胆碱酯酶抑制剂

　　E.尿液中可检出两个代谢产物