一，磷酸二酯酶抑制剂

　　代表药：茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱

　　茶碱

　　化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

　　结构：是黄嘌呤衍生物 ，作用机制复杂

　　代谢：N脱甲基，8位氧化成尿酸

　　代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响，有效和中毒血药浓度相差小，注意

　　用途：磷酸二酯酶抑制剂，适合中度哮喘病人长期使用，配合小剂量β2激动剂或吸入糖皮质激素效果更好，副作用小。

　　氨茶碱

　　结构：茶碱与乙二胺的复盐，水溶性增加

　　用途：注射剂，治疗支气管哮喘等疾病

　　二羟基丙茶碱

　　结构：茶碱7位的二羟丙基取代的衍生物

　　对心脏和神经系统的影响小

　　A.丙酸倍氯米松

　　B.茶碱

　　C.沙美特罗

　　D.异丙托溴铵

　　E.硫酸沙丁胺醇

　　化学名为16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯 A

　　化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物B

　　化学名为1-(4- 羟基-3- 羟甲基苯基-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐E

　　第二十六章 镇咳祛痰药

　　按作用机制分类

　　镇咳药：中枢性和外周性

　　祛痰药：痰液稀释药和粘痰溶解药

　　一、镇咳药

　　(一)中枢性镇咳药

　　磷酸可待因(麻)

　　化学名： 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物

　　吗啡3甲醚衍生物

　　抑制延脑的咳嗽中枢

　　肝脏代谢：8%代谢成吗啡、N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因

　　有成瘾性，按麻醉药品管理

　　右美沙芬

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　　具苯吗喃基本结构

　　右旋体镇咳，无成瘾性

　　左(消)旋体具成瘾性，麻醉药管理

　　( 二 ) 外周性止咳药

　　非成瘾性，并有麻醉作用

　　磷酸苯丙哌林

　　化学名为1-[2-(2-苄基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐

　　结构：哌啶、苄基、苯氧基

　　刺激性臭味

　　中枢、外周双重机制

　　二、祛痰药

　　痰液稀释药，促进黏液分泌，易咳出

　　黏痰溶解药，降解痰中黏性成分，降低黏度

　　盐酸溴己新

　　化学名：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐

　　性质：碱性 成盐 水溶性小

　　稳定性：本品固态对光稳定。熔融时同时分解。需避光保存。

　　作用：降低痰液的黏稠性

　　代谢产物是氨溴索

　　盐酸氨溴索

　　化学名为反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐

　　溴己新代谢产物 (环己烷羟基化,N-去甲基)

　　两个手性碳，用反式的两个异构体的混合物

　　黏痰溶解剂 并有促表面活性物质合成和分泌作用

　　乙酰半胱氨酸

　　化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸

　　巯基化合物，易氧化,避光保存,临用前配制

　　可与金属离子络合

　　与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌

　　作用机制：巯基(SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键(-S-S-)断裂，降低痰液的黏滞性

　　用于对乙酰氨基酚过量的解毒(巯基与其毒性毒性产物N-乙酰亚胺醌结合，排出体外)

　　乙酰半胱氨酸的类似物

　　巯基不是游离的，作用是能使黏蛋白的二硫键(-S-S-)断裂，降低痰液的黏滞性

　　某病人正在服呋喃硫胺片剂，因突发上呼吸道感染，出现咳嗽多痰，根据下列药物的结构，推断不宜选用的镇咳祛痰药是

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　　A.吗啡

　　B.可待因

　　C.有成瘾性，应按麻醉药品管理

　　D.外周性止咳药

　　E.在体内代谢，有N脱甲基产物

　　BCE

　　第七篇 消化系统药物

　　第二十七章 抗消化道溃疡药

　　一、 组胺H2受体拮抗剂

　　结构分类：(词干XX替丁)

　　1.咪唑类西咪替丁

　　2.呋喃类雷尼替丁

　　3.噻唑类法莫替丁

　　4.哌啶甲苯类(罗沙替丁)

　　盐酸雷尼替丁 呋喃类

　　化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2–呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐

　　性质：

　　有异臭、易溶于水、极易潮解

　　临床用反式体，顺式体无效

　　作用比西咪替丁强