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2015执业药师考试之药学专业知识(二)复习要点63

发布时间：2010/9/7 17:23:52 来源：www.xue.net 编辑：城市总裁吧

　　西咪替丁 Cimetidine 咪唑类

　　治疗胃及十二指肠溃疡。中断用药后复发率高;与雌激素受体有亲和作用。

　　法莫替丁噻唑类

　　作用强于西咪替丁、雷尼替丁

　　H2受体拮抗剂的构效关系

　　①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高

　　②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强

　　③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍

　　第二节质子泵抑制剂(H+ / K+-ATP酶抑制剂)

　　奥美拉唑 Omeprazole

　　化学名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亚磺酰基]–1H -苯并咪唑

　　以1H- 苯并咪唑为母体，在5位连有甲氧基，2位连有4-甲氧基-3,5-二甲基 -2- 吡啶甲基亚磺酰基.

　　结构三部分：苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基

　　质子泵抑制剂的活性分子要求

　　性质：

　　两性，弱酸性(N上H),弱碱性(吡啶)

　　水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存

　　肠溶衣的胶囊制剂

　　手性中心(亚砜基S)，R和S 活性一致，代谢选择性不同

　　S(-)异构体称为埃索美拉唑，体内清除率低

　　是前药

　　进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物

　　兰索拉唑

　　吡啶环4位引入含氟烷氧基

　　泮妥拉唑

[NextPage]

　　第三节其他抗溃疡药物

　　硫糖铝

　　蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，胃粘膜保护剂

　　具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用，促进前列腺素E的合成

　　枸橼酸铋钾

　　三价铋的复合物，无固定结构

　　形成坚固的氧化铋胶体沉淀，成为保护性薄膜

　　哌仑西平

　　结构特点：

　　苯并二氮卓酮

　　哌嗪和吡啶环

　　抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌

　　对近视眼有一定预防作用

　　A.埃索美拉唑

　　B.雷贝拉唑

　　C.泮托拉唑

　　D.奥美拉唑

　　E.兰索拉唑

　　以单一光学异构体上市的不可逆质子泵抑制剂的药物是 A

　　第一个上市的质子泵抑制剂的药物是 D

　　第二十八章胃动力药和止吐药

　　第一节胃动力药

　　西沙必利

　　化学名:(±)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物

　　苯甲酰胺的衍生物

　　甲氧基和苯甲酰胺基在哌啶环同侧,为顺式

　　C-3，C-4两个手性碳，4个光学异构体，药用顺式的两个外消旋体。

　　有同质多晶现象。

　　代谢与毒性：经P450中的CYP3A4氧化代谢，如与其他CYP3A4抑制剂合用，使血浆水平显著升高，发生QT期延长等严重心脏不良反应和心室心律失常，现药政部门已将此品限制在医院里使用。

　　莫沙必利

　　新型胃动力药，选择性5-HT4受体激动剂。

　　同为苯酰胺衍生物，具有相似药理作用机制，无导致QT间期延长和室性心律失常作用

　　甲氧氯普胺

　　苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用

　　中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具胃动力和止吐作用

　　是第一个用于临床的促动力药

　　有中枢神经系统的副作用[NextPage]

　　多潘立酮

　　化学名:5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮

　　外周性多巴胺D2受体拮抗剂

　　极性较大，不能透过血脑屏障

　　具胃动力和止吐作用

　　第二节止吐药

　　昂丹司琼 Ondansetron

　　化学名为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4酮盐酸盐二水合物

　　3位手性碳，(R)体的活性较大,使用外消旋体

　　5-HT3受体拮抗剂治疗癌症病人的恶心呕吐症状

　　盐酸格拉司琼

　　最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一

　　对5-HT3受体的亲和力极高

　　托烷司琼