(二)胰岛素增敏剂

　　1.噻唑烷二酮类

　　作用机制：直接针对胰岛素抵抗而增加胰岛素的敏感性

　　马来酸罗格列酮

　　高选择性过氧化酶体-增殖系统活化受体γ(PPARγ)激动剂

　　副作用引起肝脏丙氨酸氨基转移酶升高

　　用途：2型糖尿病

　　2.双胍类

　　二甲双胍

　　化学名为 1,1-二甲基双胍盐酸盐

　　易溶于水

　　具有高于一般脂肪胺的强碱性

　　几乎全部以原型由尿排出，因此肾功能损害者禁用，老年人慎用

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　阿卡波糖

　　低聚糖，主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后阶段

　　构效关系表明：其活性部位包括取代的环己烷和4-氨基-D-葡萄糖

　　临床应用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

　　伏格列波糖

　　是氨基糖类似物(氨基醇)

　　米格列醇

　　结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用

　　高剂量时，则出现明显饱和状态

　　口服降糖药按作用机制可分为

　　A.胰岛素

　　B.胰岛素分泌促进剂

　　C.胰岛素增敏剂

　　D.醛糖还原酶抑制剂

　　E.α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　BCDE

　　A.马来酸罗格列酮 B.瑞格列奈

　　C.格列本脲 D.甲苯磺丁腺

　　E.阿卡波糖

　　1.增加胰岛素敏感性的降血糖药物是 A

　　2.通过竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合而抑制其活性的降血糖药物是 E

　　第十篇 维生素类药物

　　分类：脂溶性维生素：维生素A、维生素D、维生素E和维生素K

　　水溶性维生素：维生素 B1、B2、B6、B12和维生素 C

　　第三十四章 脂溶性维生素

　　维生素A醋酸酯

　　化学名：(全反式)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯

　　结构特点：

　　共轭多烯，侧链四个双键

　　理论16个顺反异构体，实有6个

　　顺式异构体中只有2Z(顺) -型和6Z -型较为稳定

　　所有立体异构体中，全反式的活性最强，其余活性均低

　　侧链的双键必需与环己烯共轭才有活性

　　性质：

　　易氧化，生成呋喃型氧化物，空气中自动氧化(应铝容器、充氮气、封闭、避光等)

　　丙烯型醇结构，遇酸易发生脱水反应，生成脱水维生素A，活性降低

　　长期储存异构化为顺式异构体，活性下降

　　代谢：体内被酶催化水解成维生素A，进而氧化成视黄醛、视黄酸

　　临床作用：夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粘膜抗感染，预防和治疗癌症[NextPage]

　　维生素D3

　　化学名: 9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-3β-醇

　　前药，对光不稳定，促进钙磷吸收

　　体内代谢活化过程：

　　阿法骨化醇

　　代谢生成骨化三醇产生活性

　　用途：老人补钙

　　维生素D2

　　结构22双键，24甲基，故稳定性低于D3

　　与VD3相同，代谢活化(1、25羟化)

　　对光敏感，失活

　　维生素E

　　化学名: (±) -2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12- 三甲基十三烷基)-6-苯并二氢吡喃醇醋酸酯。

　　黄色透明粘稠液体

　　4,8,12叔碳原子易自动氧化，避光保存

　　酯的结构易水解得到α-生育酚

　　习惯流产、不育、肌营养不良、抗衰老

　　维生素 K3

　　水溶液在甲萘醌、亚硫酸氢钠间存在动态平衡

　　主要凝血作用，肝功能不良改用维生素K1

　　第三十五章 水溶性维生素

　　维生素B1

　　化学名：氯化4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)噻唑鎓盐酸盐

　　固态稳定，碱性溶液易分解

　　可氧化生成有荧光的硫色素，无活性

　　体内转变生成活性的硫胺焦磷酸酯

　　体内易被硫氨酶破坏失活，开发了丙舒硫胺和呋喃硫胺

　　临床主要用于治疗脚气病、多发性神经炎和胃肠道疾病

　　维生素B2

[NextPage]

　　化学名：7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基)异咯嗪，又名核黄素。

　　微溶于水

　　异咯嗪的1位和5位共轭系统，易发生氧化还原反应，有氧化型和还原型两种形式

　　以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸存在

　　对光不稳定可分解，酸性、中性为光化色素;碱性为感光黄素

　　治疗口角炎、舌炎等

　　宜饭后用，不宜与甲氧氯普胺合用

　　维生素B6

　　化学名：为5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐

　　包括三种结构类似的化合物，体内可相互转化

　　对光不稳定，可被氧化变色

　　中性或碱性溶液中遇光分解，加热发生聚合失活。

　　C5酚羟基与三氯化铁作用呈红色，制剂避铁沙芯

　　构效关系：6-甲基、5-羟是活性必需结构

　　治疗恶心、呕吐、神经炎等

　　维生素C

　　具连二烯醇结构，具酸性 C3-OH>C2-OH

　　强碱条件下内酯水解成酮酸盐，不宜与碱性药物配伍(如茶碱)

　　具连二烯醇结构，具很强的还原性，易被空气氧化，不宜与具有氧化作用的药物配伍(如维生素K3)

　　易变色的原因：在光、热下内酯可水解并脱羧生成糠醛，可氧化变色

　　多种治疗作用：降低血管通透、增加机体抵抗力、治疗肝损伤、贫血、感冒等

　　A.维生素E

　　B.维生素B1

　　C.维生素B6

　　D.维生素B2

　　E.维生素C

　　分子结构中含有多个羟基，比旋度为左旋的药物是 D

　　分子结构中含有多个羟基，比旋度为右旋的药物是 E

　　对维生素C描述错误的是 A

　　A. 水溶性中主要以酮式存在

　　B. 其酸性来自C3位上的羟基

　　C. 可与碳酸氢钠形成盐

　　D. 可被三氯化铁等弱氧化剂氧化

　　E 在空气、光和热的作用下变色

　　第67讲在线作业

　　A. 维生素 D3 B. 维生素 B6 C. 维生素 B2 D. 维生素 C E. 维生素 A1

　　5. 与 FeC13 作用呈红色 ,在制备注射液时,不能用含铁盐的砂芯过滤 B

　　6. 水溶液呈右旋光性，且显酸性 D

　　7. 具有多烯结构 , 侧链上有四个双键 , 对紫外光不稳定 E

　　A. 甲睾酮 B. 雌二醇 C. 黄体酮 D. 醋酸地塞米松 E. 苯丙酸诺龙

　　8. 临床用于雌激素缺乏引起的病症 B

　　9. 作为同化激素用于临床 E

　　10. 主要用于肾上腺皮质功能减退症等 D

　　11. 为雄激素 , 可口服 , 用于男性缺乏睾丸素引起的疾病 A

　　12.维生素 C 具备下列哪些性质

　　A. 化学结构中含有两个手性中心

　　B. 又名抗坏血酸 , 是因其结构中含有羧基 , 所以显酸性

　　C. 具有强还原性 , 极易氧化成去氢抗坏血酸 , 故可用作抗氧剂

　　D. 有 4 种异构体 , 其中以 L(+) 苏阿糖型异构体具有最强的生物活性

　　E. 结构中可发生酮 -烯醇式互变 , 故可有 3 种互变异构体

　　答案：ACDE

　　解析：其酸性是因为分子中含有连二烯醇结构。

　　1.下列叙述哪个与黄体酮不符

　　A. 为孕激素类药物

　　B. 结构中有羰基 , 可与盐酸羟胺反应生成肟

　　c. 结构中有乙炔基 , 遇硝酸银生成白色沉淀

　　D. 有甲基酮结构 , 可与高铁离子络合呈色

　　E. 用于先兆性流产和习惯性流产等症

　　答案：C

　　解析：本品化学结构中不含有乙炔基。

　　2. 化学名称为 17 α -甲基 -17β 一羟基雄甾一 4 一烯 -3 一酮的药物名称是

　　A. 雌二醇 B. 黄体酮

　　C. 甲睾酮

　　D. 己烯雌酚

　　E. 地塞米松

　　答案：C[NextPage]

　　3. 维生素 B6 不具有下列哪些性质

　　A. 水溶液易被空气氧化变色

　　B. 水溶液显碱性

　　C. 易溶于水

　　D. 用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐

　　E. 中性水溶液加热至 120 ℃可发生双分子聚合

　　答案：B

　　解析：维生素 B6又名盐酸吡多辛，它是弱减强酸盐，故水溶液显酸性，其10%的水溶液PH约为3.2。所以水溶液显碱性是不正确的。

　　4.维生素 C 的化学结构式中含有 2 个手性中心 , 有 4 个异构体 , 临床上用其

　　A.L(+) 抗坏血酸

　　B.L(+) 异抗坏血酸

　　C.D( 一 ) 抗坏血酸

　　D.D(-) 异抗坏血酸

　　E.混旋体

　　答案：A

　　解析：L(+) 抗坏血酸活性最高，D(-) 异抗坏血酸活性仅有20%，其他两种几乎无效，故临床上使用的维生素C为L(+) 抗坏血酸，不用混旋体。

　　1.下列药物中哪些属于孕甾烷类

　　A. 黄体酮

　　B. 苯丙酸诺龙

　　C. 醋酸甲羟孕酮

　　D. 甲睾酮

　　E. 醋酸甲地孕酮

　　答案：ACE

　　解析：苯丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物;甲睾酮为雄激素。

　　3. 下列哪些与维生素 A 相符

　　A. 维生素 Al 具有多烯醇的结构 , 侧链上有 4 个双键 , 理论上可以有 16 个顺反异构体,但实际上仅有 6 个异构体存在

　　B. 对紫外光不稳定 , 且易被空气中的氧所氧化

　　c. 能维持粘膜及上皮细胞的功能 , 参与视紫质的合成

　　D. 为水溶性维生素

　　E. 用于治疗贫血症

　　答案：ABC

　　解析：维生素 Al为脂溶性维生素，不溶于水。临床上也不用于治疗贫血症。

　　4.下列哪些与黄体酮相符

　　A.3 位的羰基可与异烟肼缩合生成浅黄色的异烟腙化合物

　　B. 可以口服

　　C. 属孕激素

　　D. 属雌激素

　　E.C20 有甲基酮结构 , 可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色复合物

　　答案：ACE

　　解析：本品制成油注射剂供临床使用，不能口服。本品不是雌激素。

　　A. 醋酸氢化可的松 B. 醋酸甲羟孕酮 C. 氟他胺 D. 苯丙酸诺龙 E. 雌二醇

　　1. 又名安宫黄体酮 B 2. 抗雄性激素 , 治疗前列腺癌 C

　　3. 天然糖皮质激素的醋酸酯 , 可视为前体药物 A

　　4. 化学名为雌甾-1,3,5(10)- 三烯 -3,17β一二醇 E

　　化学结构为

　　A 化学名称是N-[(丁氨基)羰基]-4-甲基苯磺酰胺

　　B 具有碱性

　　C 在酸性溶液中受热易水解

　　D 口服降糖药

　　E属于胰岛素分泌促进剂

　　ACDE

　　格列本脲具有以下哪些特点

　　A结构式中含有吡嗪环

　　B结构式中含有磺酰脲结构

　　C第二代磺酰脲类口服降糖药

　　D水溶性很好，水溶液呈中性

　　E口服降糖药

　　BCE[NextPage]

　　噻唑烷二酮结构的胰岛素增敏剂

　　A罗格列酮

　　B二甲双胍

　　C阿卡波糖

　　D格列美脲

　　E胰岛素

　　A

　　关于盐酸二甲双胍正确的是

　　A化学名：1，1-二甲基双胍盐酸盐

　　Bα-葡萄糖苷酶抑制剂

　　C强碱强酸盐，水溶液呈近中性

　　D胰岛素增敏剂

　　E葡萄糖类似物

　　ACD

　　水溶性维生素类是

　　A维生素E

　　B维生素A

　　C维生素C

　　D维生素D3

　　E维生素K

　　C

　　A维生素A

　　B维生素C

　　C维生素E

　　D维生素B1

　　E维生素K3

　　具有季铵盐结构 D

　　具有促进凝血的作用 E

　　以苯并二氢吡喃为母体 C

　　具有多个双键，可形成顺反异构体 A

　　具有手性中心，可形成对映异构体 B

　　维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其

　　A.L(+)异构体

　　B.L(–)异构体

　　C.D(–)异构体

　　D.D(+)异构体

　　E.混旋体

　　A

　　下列维生素中哪个本身不具有生物活性，须经体内代谢活化后才有活性

　　A.维生素C

　　B.维生素D3

　　C.维生素K3

　　D.维生素A

　　E.维生素E

　　B

　　A.维生素B1

　　B.维生素D2

　　C.维生素K3

　　D.维生素C

　　E.维生素E

　　结构的2位有一个16碳侧链的苯并二氢吡喃 醇衍生物 E

　　与空气长期接触，可被氧化成为具有荧光的硫色素 　　A

　　在体内转变为有活性的硫胺焦磷酸酯 　　A

　　含甲萘醌结构，具有凝血作用　　C