标准答案：c [NextPage]
11、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢( )。
A.还原代谢
B.氧化代谢
C.脱羟基代谢
D.开环代谢
E.水解代谢
标准答案：b
12、关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的( )。
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
标准答案：e
13、氯霉素产生毒性的主要根源是()
A.硝基还原为氨基
B.苯环上引入羟基
C.苯环上引入环氧
D.酰胺键发生水解
E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
标准答案：e
14、含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种( )。
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
标准答案：b
15、前体药物
A. 前药是将有活性的药物转变为无活性的化合物
B. 前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点
C. 前药是无活性或活性很低的化合物
D. 前药是指经化学结构修饰后 , 体外无活性或活性很低 , 在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物
E. 前药是药物经化学结构修饰得到的化合物
标准答案：d
解 析：前体药物又称前药，前药是指具有生物活性的原药经化学结构修饰后 ,变成在体外无活性或活性很低 , 在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物。
16、对睾酮进行修饰，制成前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-环戊丙酸酯的目的
A降低药物的毒副作用
B提高药物的选择性
C提高药物的稳定性
D延长药物的作用时间
E发挥药物的配伍作用
标准答案：d
解 析：酯化修饰得到的前药在体内缓慢释放出原药发挥作用，作用时间延长
二、多选题:
17、在药物中引入磺酸基，对药物的影响是
A.可以增加药物的亲水性
B.增加药物的亲脂性
C.可以增强药物的生物活性
D.改变药物的分配系数
E.改变药物的解离度
标准答案：a, d, e
18、影响药效的立体因素有
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
标准答案：a, b, c, e
19、以下关于药物与生物大分子相互作用的特点哪些是正确的
A.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用
B.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶通过氢键结合
C.乙酰胆碱与胆碱受体通过偶极—偶极结合
D.氯喹与疟原虫DNA碱基对形成电荷转移复合物
E.药物与生物大分子通过不同的键合，产生活性
标准答案：b, c, d, e
20、要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有
A 烃基
B 氟原子
C 氯原子
D 羟基
E 磺酸基
标准答案：a, b, c [NextPage]
B以P表示
C在测定时，药物在生物相中的浓度通常用在异辛醇中浓度来替代
D脂水分配系数在一定范围内，药效最好
E脂水分配系数对药效无影响
标准答案：b, d
22、可使药物亲水性增加的基团是
A羟基
B苯环
C酯基
D烃基
E羧酸
标准答案：a, e
解 析：增加亲水性的基团是羟基、巯基、磺酸、羧酸。
23、增加药物脂溶性的是
A 烃基
B 卤素原子
C 羟基
D 磺酸基
E 脂环
标准答案：a, b, e
解 析：若药物结构中引入烃基、卤素原子、脂环等非极性结构可增加药物脂溶性。
24、解离度对弱碱性药物药效的影响( )。
A.在胃液(pH1.4)中，解离多，不易被吸收
B.在胃液(pH1.4)中，解离少，易被吸收
C.在肠道中(pH8.4)，不易解离，易被吸收
D.在肠道中(pH8.4)，易解离，不易被吸收
E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收
标准答案：a, c, e
25、药物分子中引入卤素的结果( )。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影响药物分子的电荷分布
E.可以影响药物的作用时间
标准答案：c, d, e
26、药物与受体的结合一般是通过( )。
A.氢键
B.疏水键
C.共价键
D.电荷转移复合物
E.静电引力
标准答案：a, b, c, d, e
27、药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( )。
A.疏水键
B.氢键
C.离子偶极键
D.范德华引力
E.共价键
标准答案：a, b, c, d
28、下列哪些说法是正确的( )。
A.酰胺类药物主要发生水解代谢
B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基
C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性
E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚
标准答案：a, b, d, e
29、胺类药物的代谢途径包括( )。
A.N-脱烷基化反应
B.氧化脱胺反应
C.N-氧化反应
D.N-酰化反应
E.加成反应
标准答案：a, b, c
30、下列哪些叙述是正确的( )。
A.通常药物经代谢后极性增加
B.通常药物经代谢后极性降低
C.大多数药物经代谢后活性降低
D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
E.药物经代谢后均可使毒性降低
标准答案：a, c, d [NextPage]
31、下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物( )。
A.苯妥英
B.保太松
C.地西泮
D.卡马西平
E.普萘洛尔
标准答案：b, c, d
32、制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有
A. 改善药物的吸收
B. 改善药物的溶解度
C. 延长药物作用时间
D. 提高药物的稳定性
E. 改变药物的作用机理
标准答案：a, b, c, d
解 析：不能改变药物的作用机理。
33、药物进行化学结构修饰常用的方法为
A.酯化修饰
B.酰胺化修饰
C.成盐修饰
D.开环修饰
E.成环修饰
标准答案：a, b, c, d, e
34、代谢时可发生N-氧化脱烷基化反应的是
A氟烷
B苯巴比妥
C布洛芬
D普萘洛尔
E盐酸利多卡因
标准答案：d, e
解 析：识别分子结构中含有取代氨基的药物
35、代谢时可发生环氧化反应的药物
A氟烷
B噻庚啶
C别嘌醇
D卡马西平
E布洛芬
标准答案：b, d
解 析：含有双键结构的药物体内代谢容易发生环氧化
36、下列反应中哪些是常用药物的结合反应
A. 与谷胱甘肽结合
B. 与蛋白质结合
C. 与葡萄糖醛酸结合
D. 甲基化结合
E. 与氨基酸结合
标准答案：a, c, d, e
37、下列反应中哪些是药物第Ⅱ相代谢过程的结合反应
A.与谷胱甘肽结合
B.与蛋白质结合
c.与葡萄糖醛酸结合
D.甲基化结合
E.与氨基酸结合
标准答案：a, c, d, e [NextPage]
三、匹配题:
38、A.原药
B.新药
C.软药
D.硬药
E.前药
1.具有发挥药物作用所必需的结构特征，但不发生代谢，可避免产生不必要的毒性代谢产物
2.本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物
3.无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物
标准答案：D,C,E
39、A.异烟肼
B.沙丁胺醇
C.苯海拉明
D.氯霉素
E.白消安
1.甲磺酸酯易离去，与谷胱甘肽结合
2.可发生N去甲基化代谢
3.可发生N乙酰化代谢
4.可引起“灰婴综合征”
标准答案：E,C,A,D
