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2015执业中药师辅导:崩解剂

发布时间：2011/11/29 18:24:02 来源：城市学习网编辑：admin

　　片剂的赋形剂［崩解剂（Disintegrants）］

　　崩解剂系指加入片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料。理想的崩解剂，不但能使片剂崩解成颗粒，而且能进一步分散成制粒前细粉状。一般认为，崩解剂应有良好的吸水性能，吸水后能膨胀。

　　片剂的崩解机制主要有以下几点：

　　1.毛细管作用　　片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部，强烈的吸水性使片剂润滑而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相关。

　　2.膨胀作用　　崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显着增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。

　　3.产气作用　　泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。

　　其他机制尚有：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解；表面活性剂因能改善颗粒的润湿性，而促进崩解；辅料中加用了相应的酶，因酶解作用而有利崩解等。

　　片剂中除口含片、舌下片、长效片要求缓缓溶解外，一般都要求迅速崩解，需加入崩解剂。中药片剂多半含有药材细粉和浸膏，其本身遇水后能缓缓崩解，故一般不需另加崩解剂。常用的崩解剂如下：

　　┌干燥淀粉

　　│

　　│羧甲基淀粉钠（CMS-Na）

　　│

　　│低取代羟丙基纤维素（L-HPC）

　　│

　　│以上崩解剂的使用方法

　　│

　　│泡腾崩解剂

　　│

　　└表面活性剂

　　干燥淀粉

　　本品为最常用的崩解剂。主要用玉米淀粉，用量一般为配方总量的5%～20%，用前在10O℃干燥1小时。本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用稍差。淀粉用作片剂崩解剂的缺点：①淀粉的可压性不好，用量多时可影响片剂的硬度；②淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。淀粉具有双重功能，既起崩解作用又有粘合作用。

　　羧甲基淀粉钠（CMS-Na）

　　本品为优良的崩解剂。为白色粉末。由于羧甲基的引进使淀粉具有较强的吸水性和膨胀性，能吸收其干燥体积3O倍的水，充分膨胀后体积可增大200～3O0倍。吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。本品一般用量为4%～8%，最常用量为5%，可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂，其崩解作用好；流动性好，可直接压片；用量少，不影响片剂的可压性。研究及生产实践表明，全浸膏片用3%的CMS－Na、疏水性半浸膏片用1.5%的CMS－Na，能明显缩短崩解时限，增加素片硬度。 [NextPage]

　　低取代羟丙基纤维素（L-HPC）

　　本品为白色或类白色结晶性粉末，在水中不易溶解，但有很好的吸水性，这种性质大大增加了它的膨润度（膨润度＝膨润增加的体积×100/原来体积），在37℃条件下，l分钟内吸湿后的膨润度较淀粉大45倍，在胃液和肠液中的膨润度几乎相同，是一种良好的片剂崩解剂。另一方面它的毛糙结构与药粉颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘性强度增加，可提高片剂的硬度和光洁度。本品的用量一般为2%～5%。L-HPC具有崩解粘结双重作用，对崩解差的丸片剂可加速其崩解和增加崩解后粉粒的细度；对不易成型的药物，可促进其成型和提高药片的硬度。

　　其他纤维素衍生物，如羧甲基纤维素以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠，崩解作用好；羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。

　　以上崩解剂的使用方法

　　（1）与处方粉料混合在一起制成颗粒（内加法）。崩解作用起自颗粒的内部，使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，且淀粉等在制粒过程中已接触湿和热，因此，崩解作用较弱。

　　（2）与已干燥的颗粒混合后压片（外加法）。此法虽然片剂的崩解速度较快，但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。

　　（3）一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混匀压片（内、外加法）。此种方法可以克服上述二种方法的缺点，是较为理想的方法。至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量，可按具体品种而定，一般加入比例为内加3份，外加1份。

　　泡腾崩解剂

　　这是很有效的崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸组成，遇水产生二氧化碳气体，使片剂迅速崩解。泡腾崩解剂可用于溶液片等，局部作用的避孕药也常制成泡腾片。用泡腾崩解剂制成的片剂，应妥善包装，避免与潮气接触。

　　表面活性剂

　　为崩解辅助剂。能增加药物的润湿性，促进水分透入，使片剂容易崩解。常用的表面活性剂，如吐温-80、溴化十六烷基三甲铵、十二烷基硫酸钠、硬脂醇磺酸钠等。用量一般为0.2%。表面活性剂的使用方法：①溶解于粘合剂内；②与崩解剂混合后加于干颗粒中；③制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法最能缩短崩解时间。单独使用表面活性剂，崩解效果不好，必须与干燥淀粉等混合使用。