川芎嗪可迅速透过血脑屏障，扩张脑血管，改善微循环，增加麻醉犬的脑血流量。川芎嗪能提高缺血脑线粒体膜的流动性，对脑细胞膜ca2+–Mg2+-ATP酶活性有保护作用，能降低细胞内Ca2+的超载，对脑缺血性损伤有治疗作用。川芎的主要活性成分阿魏酸钠可减轻犬心脏停跳复苏后脑缺血再灌注损伤，能降低MDA含量，增高GSH-Px及SOD活性，显示抗氧化作用。 [NextPage]
（5）抑制血小板聚集、抗血栓形成川芎能抗体外血栓形成，使血栓长度缩短、血栓干湿重量减轻。川芎嗪能降低冠心病病人扩大性血小板数量，血小板聚集数量减少。川芎抗血栓形成主要与其抗血小板聚集作用有关。川芎嗪能抑制ADP诱导的血小板聚集，对已聚集的血小板有解聚作用。川芎嗪影响血小板功能及血栓形成可能是通过调节TXA2／PGI2之间的平衡。川芎嗪抑制TXA2的合成，主要抑制TXA2合成酶，作用呈量效关系，而对环氧化酶活性和PGI2活性无影响，但能增强PGI2样物质对家兔血小板聚集的抑制作用。川芎嗪抗血小板聚集还可能通过阻滞ca2+向细胞内流，以及升高血小板内CAMP含量而起作用。
川芎所含的阿魏酸也有明显的抗血小板聚集作用，静脉注射后能抑制ADP和胶原诱发的血小板聚集。阿魏酸还能抑制血小板TXA2的释放，对其活性有直接的拮抗作用。阿魏酸不影响动脉壁PGI2的生成，且对PGI2活性有增强作用。
（6）镇静、镇痛作用
川芎挥发油对动物大脑的活动有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用，剂量加大则转为抑制。川芎水煎剂灌胃，能抑制大鼠的自发活动，对小鼠的作用更明显，还能延长戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间，并能拮抗咖啡因的兴奋。小鼠灌胃川芎嗪有明显镇痛作用。
（7）对平滑肌的作用
川芎浸膏能增强妊娠家兔离体子宫收缩；大剂量反而使子宫麻痹，收缩停止。川芎成分丁烯基酞内酯和丁基酰内酯有很强的抑制子官收缩作用，阿魏酸与中性成分川芎内酯也有解痉作用。
2.其他作用
（1）对呼吸系统的影响
川芎嗪对白三烯C4及D4、组织胺、PGF1a等所致豚鼠离体气管条的收缩作用均有一定的抑制作用，对哮喘的发作有防治作用。
（2）延缓慢性肾损害来源：考试大
川芎嗪能显着增加肾血流量，减轻兔肾热缺血模型的肾组织损伤，加速其修复过程。
（3）对免疫系统的影响
川芎嗪能增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，提高大鼠淋巴细胞转化率和酸性α-醋酸萘酯酶（ANAE）阳性细胞的百分率，也能促进小鼠绵羊红细胞（SRBC）抗体的形成。
（4）抗肿瘤
川芎可以降低肿瘤细胞的表面活性，使其不易黏附成团而易于在血流中单个杀灭。其溶血栓作用可改变癌症病人血流循环的"高凝状态"，使癌细胞在血流中不易黏着停留、着床，也易于被杀灭。川芎还能改善微循环，增加放射损伤部位血氧供应，抑制胶原合成，减轻放射性病理变化，有利于化疗药物到达病灶，杀灭癌细胞。
（5）抗菌
体外实验表明：川芎对大肠、痢疾、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等多种革兰阴性细菌有明显抑制作用，对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。
综上所述。川芎活血行气、祛风止痛之功效是通过扩张血管、改善微循环、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗血栓形成、镇静镇痛等药理作用实现的。川芎的有效成分川芎嗪、阿魏酸是其药理作用的重要物质基础。
「现代应用」
1.冠心病
2.血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病
3.呼吸系统疾病
如肺心病、毛细支气管炎、哮喘性支气管炎、肺纤维化等疾病
4.泌尿系统疾病
慢性肾功能衰竭，肾小管功能损害，并对庆大霉素肾毒性有保护作用
