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2015执业西药师药知识辅导：α、β受体激动药

发布时间：2011/12/17 9:40:11 来源：城市学习网编辑：admin

　　肾上腺素（Adrenaline , 简写Adr epinephrine）

　　体内：肾上腺髓质嗜铬细胞, 去甲肾上腺素能，经苯乙胺-N-甲基转移酶作用，生成肾上腺素

　　药用品：家畜肾上腺提取或人工合成。

　　体内过程：基本同NA，可皮下，肌肉注射。

　　[药理作用]

　　1. 心脏：兴奋β1 →心率增加↑,传导加快↑, 兴奋性增加↑,心收缩增→心输出量↑

　　2. 血管：

　　小A, 毛细血管前扩约肌, 皮肤、粘膜、内脏以收缩为主。

　　冠状血管扩张：（+）β2 → 舒张冠脉→灌脉流量↑；

　　→心作功→腺苷增加→冠状血管扩张

　　骨骼肌血管：以β2 为主，扩张

　　肝血管（+）β2 ，扩张

　　肾小球近球旁器细胞β1受体兴奋 → 肾素分泌↑

　　3．血压：收缩压增加，舒张压下降，脉压差加大（接图10－2）

　　4．平滑肌：

　　a 支气管扩张（β2）

　　b胃肠平滑肌松弛(+）β1→自发收缩频率和幅度下降

　　子宫：（+）β2 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）

　　膀胱：逼尿肌舒张，（+）β2，三角肌与扩约肌收缩（+）α1

　　→排尿困难，尿潴留。

　　5．代谢：血糖↑，FFA↑

　　肝和肌糖原分解(兴奋β2 ) ↑肝糖原分解和异生（同NE）

　　脂肪分解 α2、β1、β3 FFA ↑

　　[临床应用]

　　1. 心脏骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸，心脏挤压。

　　① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。

　　② 电击：应先除颤，再用肾上腺素，，

　　2．过敏性休克：

　　为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物？

　　? 优点：① 收缩血管，血压上升

　　② （+）心脏，扩张冠脉，改善心功能

　　③ 扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通器

　　2. 支气管哮喘：

　　4．与局麻药配伍：

　　①减慢吸收→延长局麻时间

　　② 减少吸收 →减少中毒反应

　　③ 止血：用法，1：25万，一次用量不超过0.3mg

　　5. 鼻黏膜与齿龈出血：将浸有盐酸肾上腺素的纱布（1:1000）填塞出血处。

　　[不良反应]

　　剂量过大：血压升高，烦躁、头痛、甚至脑出血；心悸、心律失常、甚至心室纤颤；

　　[禁忌症]高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。 [NextPage]

　　麻黄碱（ephedrine）

　　系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。

　　2000多年以前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。

　　特点：

　　① 非儿茶酚胺，性质稳定，可口服

　　② 对受体的选择性：类似肾上腺素（激动a，b受体）。

　　③ 间接作用：促进交感神经末梢释放NA

　　④ 中枢兴奋作用显着

　　⑤ 易产生快速耐受性

　　[药理作用]

　　1.心血管：

　　①心脏：（+）心β1受体 →心率↑，收缩力增加、心排出量增加、心率反射性↓两者抵消，心率变化不明显。

　　② ↑血压：升压作用缓慢而持久，内脏血流减少，冠脉、脑、骨骼肌血流量增加

　　2．支气管：比肾上腺素弱，缓慢而持久

　　3．兴奋CNS：（+）大脑皮层下中枢，引起不安、失眠等副作用

　　4．快速耐受性：机理：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降

　　[体内过程] 口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。

　　[临床应用]

　　1．支气管哮喘：预防用药、轻症，口服、肌肉、皮下

　　2．鼻塞：用0.5%-1% 的浓度

　　3．防治低血压状态：麻醉引起

　　4．荨麻疹或血管神经性水肿

　　[不良反应] 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。

　　[禁忌症] 高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢

　　多巴胺（dopamine，DA）

　　为合成NA的前体物，药用品为人工合成

　　体内过程：口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。

　　[药理作用]

　　1．心血管作用：剂量从小→大，可选择性激动[ (+)]D1、b1受体、α受体

　　① 小剂量可激动分布于血管床的D1受体，→血管扩张（肾、肠系膜、冠状血管）

　　② 较高浓度能激动心脏b1受体，增加心肌收缩力。

　　③ 大剂量多巴胺则激动a1受体，使血管收缩，肾血流量和尿量减少。

　　促进神经末梢释放去甲肾上腺素。

　　2. 肾脏：

　　（+）D1受体，扩张肾血管→滤过率↑→ 肾血流量↑→排Na+↑,利尿。

　　[临床应用]

　　1 各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克

　　2 急性肾功能衰竭（与利尿药合用增加疗效）

　　3 嗜铬细胞瘤手术后引起的低血压。

　　[不良反应]

　　过量可出现恶心、呕吐、心动过速、心绞痛、心律失常、头痛、高血压等症。治疗休克时注意补充血容量。