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2015执业西药师药知识辅导:a肾上腺素受体阻断药
发布时间:2011/12/17 9:41:46 来源:城市学习网 编辑:admin
  按对受体的选择性分为:
  按作用时间:分长效和短效类
  一、 短效类
  酚妥拉明和妥拉唑啉(phentolamine, tolazoline)
  两药对α1、α2均有竞争性拮抗作用(见图9-1)
  1 血管:抑制α1受体和直接扩血管作用。对静脉和小静脉作用大于小动脉,肺动脉和外周血管阻力降低。
  2 心脏:兴奋心脏,收缩力增加、心率增加、心输出量增加(见图9-3)
  ① 血压下降→反射性激动心脏
  ② 阻断神经末梢突触前膜α2受体→ NA释放增加 →(+)心脏β1受体(见图9-2)
  ③抑制K+ 通道
  3 其他:
  ① 拟胆碱作用 → (+)胃肠平滑肌
  ② 组胺样作用→胃酸分泌增加、皮肤潮红
  ③唾液腺和汗腺分泌增加
  [体内过程]
  生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%,口服后半小时达血浓度高峰。维持3-6小时。肌注维持30~40分钟,大多以无活性的代谢产物形式从尿中排泄。
  妥拉唑啉( tolazoline)
  口服吸收缓慢,排泄快,以注射给药为主。
  [临床应用]
  1 外周血管痉挛性疾病:如,肢端动脉痉挛性病变
  2 去甲肾上腺外漏
  3 肾上腺嗜铬细胞瘤:诊断 、高血压危象、术前准备
  4 抗休克:扩张血管作用,改善内脏血液灌注,改善微循环,增加心输出量
  适用于感染中毒性休克、心源性、神经性休克。
  应注意补充血容量,也主张和NA合用。
  5 急性心肌梗死、充血性心衰
  降低后负荷、降低左室舒张末期压,降低肺动脉压,心输出量增加
  [不良反应]
  低血压、腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡(拟胆碱作用)。Iv时,可使心率增加,诱发心律失常、心绞痛。
  注意事项:1 缓慢注射或滴注
  2 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用。
  二、 长效类
  酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)
  特点:
  ? 与α受体呈共价键结合,属非竞争拮抗(见图9-1)
  ? 起效慢,因为氯乙胺基转变为乙撑亚胺基才能与α受体结合。
  ? 维持久:一次用药,维持3-4天,①排泄慢,②脂溶性高,可积蓄脂肪组织,然后缓慢释放
  作用:1. 扩张血管,→ 降低血压,主要使舒张压降低
  ↑心率增加:①血压下降→ 反射性心率增加;阻断α2受体,降低了突触前面的负反馈作用→ 增加NA释放。
  ②抑制摄取1和摄取2,使突触间隙NA增加。
  2.抗组胺和抗5-HT作用。
  [体内过程]
  口服吸收20%-30%,局部刺激性,只做静脉注射,脂溶性高,可积蓄脂肪组织,然后缓慢释放,一周后尚有少量药物存溜体内。
  [临床应用]
  1 外周血管痉挛性疾病
  2 抗休克:出血性、创伤性、感染性休克特别见于补充血容量后,BP不回升的病人
  3 嗜铬细胞瘤:不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤患者可持续应用,嗜铬细胞瘤术前准备
  4 前列腺增生引起的阻塞性排尿困难,改善症状,阻断前列腺和膀胱底部的α受体,
  作用缓慢。
  [不良反应]
  体位性低血压、反射性心动过速、心律失常、鼻塞。口服可出现恶心、呕吐、疲乏。
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