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2015执业西药师药知识辅导：Ca2+通道阻断药

发布时间：2011/12/17 9:49:35 来源：城市学习网编辑：admin

　　第三代钙通道阻断药

　　1.无反射性交感神经兴奋；作用时间长；

　　2.阻断钙通道，降低细胞内钙含量，减少细胞内异常代谢产物的产生。

　　3.负性频率和负性肌力作用，减少心肌的耗氧,对缺血心肌有保护作用。

　　4.逆转高血压患者的心肌肥厚.

　　硝苯地平（Nifedipine、心痛定、硝苯吡啶）

　　反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，不宜用于高血压伴心肌缺血的病人。有报告短效制剂加重心肌缺血。

　　【药动学】口服后30-60分钟见效，在肝脏氧化代谢。肝

　　功能降低者半衰期延长。

　　【不良反应】有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。

　　氨氯地平（Amlodipine）

　　氨氯地平是新的二氢吡啶类药物，具有起效慢，作用时间长，生物利用度高等特点。

　　扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉，无反射性心动过速，对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响，可缓慢扩张肾动脉，减少心绞痛的发作次数，并能减轻或逆转左室肥厚，适用于治疗高血压。

　　可乐定（clonidine、可乐宁、氯压定）

　　是二氯苯胺咪唑啉化合物，为咪唑啉受体兴奋剂。

　　【药理作用】

　　心率减慢、心输出量减少，外周血管阻力降低和肾血管阻力降低，对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响，抑制胃肠的运动和分泌功能，适用于兼有溃疡病的高血压患者。并对中枢神经系统有明显的镇静作用

　　【作用机制】

　　1. 激动延髓孤束核的α2受体

　　2. 激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体

　　3.激动突触前膜的α2受体及其邻近的咪唑啉受体，通过负反馈，使NA释放减少。

　　4.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体，兴奋后引起利钠作用。

　　5.中枢镇静作用，其机制可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应。

　　6. 可乐定通过兴奋α2受体，抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动，控制戒断症状.

　　【临床应用】

　　可用于中度高血压患者的治疗，口服常用剂量为0.075-0.15mg/次，2次/日。用于重度高血压患者每日剂量为0.3毫克。

　　由于可乐定的停药反应多发生在大剂量时，故治疗严重高血压每天用量也不宜大于0.3毫克。

　　【不良反应】

　　1.常见不良反应为口干、倦怠等。

　　2.长期应用可乐定可引起肾血流量和肾小球滤过率减少，

　　3. 血压反跳性增高：

　　发生在长期用药突然停药后18-72小时，此时血压迅速升高并超过用药前的血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。

　　与可乐定相似的中枢降压药

　　莫索尼定（moxonidine）

　　甲基多巴（Methyldopa）

　　α1肾上腺素受体阻断药

　　降低动脉血管阻力，增加静脉容量和肾素活性：

　　哌唑嗪（Prazosin）

　　特拉唑嗪（terazosin）

　　多沙唑嗪 (doxazosin)

　　哌唑嗪（prozosin） [NextPage]

　　【药理作用】

　　1.阻断α1受体，扩张动脉和静脉。

　　2.增加患者血浆的高密度胆固醇，降低低密度胆固醇，甘油三酯和总胆固醇，减少冠脉病变

　　3.缓解前列腺增生病人的排尿困难。

　　哌唑嗪适用于各型高血压

　　直接扩张血管药

　　【药理作用】

　　1.松弛动脉血管平滑肌。降低外周阻力，降低血压。

　　2.扩张血管，反射性交感神经兴奋，增加心率、心力，CO和心肌耗氧量。

　　3.提高血浆肾素活性和水钠潴留

　　4.合用β受体阻断药、利尿药能减少心输出量的增加，预防肺动脉高压。

　　硝普钠（Sodium Nitroprusside，亚硝基铁氰化钠）

　　[药理作用]

　　扩张动脉和静脉，降低心脏的前、后负荷，改善心功能。对肾血流和肾小球滤过率无明显影响，血浆肾素活性可增加。

　　作用机制：

　　分解产生NO，激活鸟苷酸环化酶（GC），增加细胞内cGMP，激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促进肌球蛋白轻链去磷酸化，松驰血管平滑肌。

　　【药动学】

　　在体内硝普钠分解为氰化物和NO，氰化物被肝脏的硫氰酶代谢为硫氰（SCN），经肾排出。

　　当肾功能不全时，排泄时间明显延长，可致氰化物中毒，因此，应监测SCN的浓度。

　　【临床应用】

　　可用于高血压危象、高血压脑病等。

　　【不良反应】

　　可引起呕吐、头痛、出汗、心悸等。

　　使用时间过长，可致硫氰酸盐中毒，产生恶心、耳鸣、肌痉挛,。

　　钾通道开放药

　　激活ATP调节的钾通道，平滑肌超极化，钙内流减少；

　　钠-钙交换增加，钙外流增加；

　　结果：细胞内钙离子减少，扩张小动脉，降低外周阻力使血压降低。

　　吡那地尔、米诺地尔

　　为强扩张血管药，口服易吸收，

　　主要用于轻、中度高血压；

　　与β受体阻断药和利尿药合用可取得较好的疗效，并能减轻水肿和心率加快的副作用。

　　新型抗高血压药

　　依前列醇合成促进药-沙克太宁

　　肾素抑制药-依那克林

　　5-HT受体阻断药-酮色林

　　内皮素受体阻断药-波生坦

　　抗高血压药物治疗的新概念

　　有效治疗、终生治疗

　　保护靶器官

　　平稳降压

　　个体化治疗

　　联合用药

　　高血压药物的应用原则

　　1. 根据高血压程度选用药物- 体育活动、低盐等

　　2. 个体化治疗 – 年龄、性别、种族、疾病等

　　3. 高血压危象及脑病时选用- 硝普钠

　　4. 根据并发症选用药物

　　高血压合并消化性溃疡 ———— 可乐定

　　高血压合并有精神抑郁症 ——— 不用甲基多巴

　　高血压合并心力衰竭、心脏扩大 — 用氢氯噻嗪、ACEI 等

　　高血压合并肾功能降低 ———— 用ACEI 、甲基多巴

　　高血压合并有糖尿病 —————— 不用噻嗪类利尿药