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执业西药师药知识辅导：常用抗心律失常药

发布时间：2011/12/28 21:31:16 来源：城市学习网编辑：admin

　　Ⅰa 类药奎尼丁（quinidine）

　　1918年用于临床，为金鸡纳树皮的生物碱，是奎宁的右旋体。

　　一、药理作用

　　1.奎尼丁与心肌细胞膜Na+通道蛋白结合，阻滞Na+内流

　　① 降低自律性（↓4相除极速度，↑阈电位）

　　② 减慢传导（↓0相Na+ 内流，↑0相上升速度、幅度）

　　③ 延长ERP

　　2．抑制Ca2+内流——负性肌力作用

　　3 阻滞K+通道，减少K+外流——延长APD和ERP4．阻断α受体和M受体（静注引起低血压和心动过速）

　　二、体内过程

　　吸收：生物利用度70%?80%

　　分布：心肌 > 血浆10?20倍；血浆蛋白结合率80%

　　代谢：肝氧化（羟基化物仍有活性）

　　排泄：肾原型10%?25%

　　t1/2：6h,心衰、肝肾疾病延长

　　三、临床应用

　　广谱抗心律失常药

　　1．预防和转复心律（心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速）

　　2．治疗频发性室上性和室性早博四、不良反应：

　　安全范围小，个体差异大，不良反应多

　　1．金鸡钠反应：恶心、呕吐、耳鸣、头昏

　　2．心血管：低血压、心力衰竭、传导阻滞、尖端扭转型室性心动过速（奎尼丁晕厥可致意识丧失，四肢抽搐、呼吸停止）心室颤动或停搏

　　奎尼丁晕厥治疗：异丙肾上腺素或阿托品，心率>110次/分，补钾、镁，电复律

　　四、药物相互作用

　　苯巴比妥、苯妥英钠（药酶诱导）→加速奎尼丁代谢

　　地高辛合用（降低地高辛清除率）

　　普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁（减慢奎尼丁肝代谢）

　　双香豆素、华法林（竞争与血浆蛋白结合，增加血药浓度）

　　普鲁卡因胺(procainamide)

　　一、药理作用(奎尼丁比较)

　　特点：1. 作用弱于奎尼丁

　　2. 电生理同奎尼丁，但代谢产物有明显的III类药物特性

　　3. 对室性心律失常较好

　　二、临床应用

　　室性心律失常（早搏、心动过速等），快速静脉给药用于危急病例

　　三、不良反应

　　1．心脏：可致窦性心动过缓、房室传导阻滞

　　2．胃肠道：恶心、厌食

　　3．过敏反应（皮疹、药热、WBC↓）

　　4．系统性红斑狼疮综合征（长期）：出现关节痛、肌肉痛、胸膜炎、发热等，用皮质激素治疗。

　　Ib类药药物：利多卡因，苯妥英钠，美西律，妥卡尼

　　电生理特点：1．轻度阻Na+ ,促K+外流

　　2．相对延长ERP

　　3．选择作用于希浦纤维和心室肌，用于室性心律失常（窄谱）

　　利多卡因（lidocaine）

　　一、药理作用

　　1．是降低自律性（↓4相坡度，↑室颤阈值）

　　2．传导性

　　① 治疗量对心室传导无影响，高浓度或细胞外高K+减慢传导

　　② 细胞外K+低时促K+外流致超极化→加快传导→消除折返③ 心肌梗死区能减慢传导→消除折返ERP相对延长

　　二、体内过程

　　1．本品不口服：① 首关消除（1/3入循环）

　　② 胃刺激（恶心、呕吐）

　　2．静注：作用时间短（20min）

　　3．肝代谢（全部）——严重肝功能不良慎用

　　4．急性心肌梗死产生耐受（与α1-酸性糖蛋白合，↓游离药物浓度）

　　三、临床应用

　　室性心律失常（早搏、心动过速、室颤）

　　心肌梗死急性期防室颤 [NextPage]

　　苯妥英钠（Phenytoin Sodium）

　　一、药理作用

　　同利多卡因，轻度抑制Na+内流，促K+外流

　　1． ↓自律性（↑最大舒张期电位，4相坡度）

　　1．相对延长ERP

　　3．传导：加快房室结传导（对抗强心苷中毒传导阻滞）

　　二、临床应用

　　１．室性心律失常

　　① 心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常

　　② 强心苷中毒心律失常（竞争Na+-K+-ATP酶，改善房室传导）

　　２．其它：抗癫痫、治疗外周神经痛

　　美西律（mexiletine）

　　妥卡尼（tocainide）为利多卡因的衍生物，与利多卡因比较，其特点为：

　　1．可口服，无明显首关消除

　　2． T1/2>8h

　　2．用于室性心律，常用于维持利多卡因疗效

　　Ｉc类药－明显阻滞钠通道

　　本类药物该为广谱抗心律失常作用

　　普罗帕酮(propafenone)

　　一、药理作用

　　1．阻滞Ｎa+通道（1）减慢传导（心房、心室、浦肯野纤维）

　　（2）降低自律性（浦肯野纤维）

　　（3）延长ERP（亦阻K+通道）

　　２．阻断β受体和Ca2+通道（轻度），可致哮喘，心动过缓和负性肌力作用

　　二、临床应用

　　室性和室上性心律失常:早搏、心动过速等

　　三、不良反应及注意事项

　　1．消化道：恶心、呕吐、味觉改变

　　2．心血管：窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心衰

　　3．肝肾功能不全减量、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性肺部疾病禁用

　　氟卡尼（flecainide）

　　1、药理作用：同普罗帕酮，阻Na+、K+、Ca2+通道。

　　2、易导致心律失常，且易致头痛，晕眩等中枢症状。

　　3、仅用于顽固性及危及生命的心律失常

　　恩卡尼(encainide) 本品已停用

　　II类　β受体阻断药

　　儿茶酚胺释放增多时激动β受体，使心肌自律性增高，心率加快，引起快速性心律失常，β受体阻断药拮抗上述作用而发挥抗心律失常作用

　　一、药理作用

　　1．降低自律性（窦房结、心房传导纤维、浦肯野纤维）

　　降低儿茶酚胺所致晚后除极

　　2．传导

　　治疗量：无作用

　　高浓度：减慢房室结及浦肯野纤维传导（膜稳定作用）

　　3． ERP：浦肯野纤维（治疗量 ↓APD和ERP，高浓度则延长）

　　房室结（延长）

　　二、临床应用(室上性为主)

　　1．窦性心动过速如运动、情绪激动、甲亢，β受体亢进所致

　　2．室上性心律失常如房扑、房颤、阵发性室上性心动过速等

　　3．心肌梗死：减少心律失常发生，缩小梗死范围 [NextPage]

　　III类延长动作电位时程药

　　胺碘酮（amiodarone）

　　一、药理作用

　　抑制多种离子通道：K+（主）、Na+、Ca 2+ 通道阻断α、β受体1．降低自律性：窦房结、浦肯野纤维

　　2．减慢传导：房室结、浦肯野纤维（Na+、K+通道）

　　3．延长APD和ERP：心房和浦肯野纤（阻K+通道）

　　4．阻断α、β受体（非竞争性），松弛血管平滑肌，扩冠脉，减少心肌耗氧量

　　二、体内过程

　　1．口服吸收慢：6∽8h达峰，生物利用度30∽40%

　　2．与血浆蛋白结合率95%

　　3．代谢排泄慢：t?数周，停药可维持4?6周

　　三、临床应用

　　广谱：室性、室上性：如房颤，房扑，室上性、室性心动过速等

　　四、不良反应与注意事项

　　1．静注过快：心动过缓，房室传导阻滞，BP下降

　　2．消化道：恶心、呕吐、肝功能异常

　　3．角膜微粒沉着：停药可恢复

　　4．甲状腺功能亢进或低下（含碘）、间质性肺炎、肺纤维化、碘过敏等。房室传导阻滞禁用

　　索他洛尔（sotalol）

　　1．作用：（1）非选择性阻断受体

　　（2）阻断外流，延长APD和ERP

　　2．应用：广谱抗心律失常（不良反应发生率低）

　　溴苄胺（bretylium）

　　1．作用：延长心室肌、浦氏纤维的APD和ERP

　　2．应用：室性心律失常、室颤（窄谱）

　　Ⅳ类钙通道阻滞药维拉帕米（verapamil）

　　一、药理作用

　　1. 降低自律性（↓4相除期）：窦房结、房室结

　　2. 减慢传导（↓0相上升速率和振幅）：窦房结、房室结

　　3． APD和ERP（延长３相末段Ca2+通道恢复开放时间）

　　3．消除后除极与触发活动

　　二、临床用途（广谱）

　　1．阵发性室上性心动过速，减慢房颤、房扑的心室率

　　3．心肌梗死、心肌缺血、强心苷中毒→室性早博

　　三、不良反应

　　静注过快可致低血压，房室传导阻滞，严重者可致心停搏

　　腺苷（Adenosine）

　　作用：激活腺苷受体

　　1．激活K+通道（ATP）→K+外流→膜超极化→自律性

　　2．抑制Ca2+内流：①延长AV结的ERP，减慢传导

　　②抑制交感神经的兴奋性

　　应用：室上性心律失常（快速静注，起效快）

　　快速型心律失常的用药原则及药物选择

　　一、用药原则

　　在去除诱发心律失常的因素，如缺氧、电解质紊乱、心肌缺血、某些致心律失常药物等的基础上，应考虑下列用药原则：

　　1．先单用，后联合用药

　　2．以最小剂量取得满意疗效

　　3．先降低危险性，后缓解症状

　　4．注意药物的不良反应及致心律失常作用

　　二、药物选择（仅供参考）

　　1．窦性心动过速：β受体阻断或维拉帕米

　　2．房性早搏： β受体阻断药、维拉帕米、地尔硫卓、I类

　　3．心房扑动、心房颤动：转律用奎尼丁（宜先用强心苷）、胺碘酮；减慢心室率用β受体阻断药、维拉帕米、强心苷4．阵发性室上性心动过速：急性发作（维拉帕米、 β受体阻断药、强心苷）；慢性（强心苷、奎尼丁等）5．室性早搏：普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮

　　心肌梗死急性期——利多卡因；强心苷中毒——苯妥英钠6．阵发性室性心动过速：利多卡因、普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮等7．心室纤颤：利多卡因、普鲁卡因胺