可通过胎盘和乳汁,妊娠和脯乳期应注意不用。 [NextPage]
临床应用:
主要用于甲低的替代补充疗法:
1) 呆小病:尽早治疗,疗效与开始用药的时间有关。
2) 粘液性水肿:从小量开始,昏迷者iv L-T4
待清醒后口服。
3) 单纯性甲状腺肿:
抑制促甲状腺激素过多分泌,缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。
4) T3抑制试验:做鉴别诊断
抗甲状腺药
Antithyroid Drugs
硫脲素:Tniocarbamides
离子抑制药:溴化物、锂盐、碘化物等
大剂量碘:
放射性碘:
β受体阻断药:
硫脲类:Thiocarbanides
硫氧嘧啶类:丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil
咪唑类:他巴唑 Tapajole
卡比马唑 Carbimajole
药理作用和作用机制:
1. 抑制甲状腺素合成:
抑制甲状腺过氧化物酶介导的碘化物氧化,酪氨酸碘化及T3、T4的耦联过程。
其中耦联过程较敏感,故主要是妨碍甲状腺素的合成,对已合成的T3、T4无作用。
慢 2~3周后起效
1—3个月BMR才恢复正常
2. 丙硫氧嘧啶阻碍T4—T3
严重病例及甲亢危象时较合适。
3. 免疫抑制作用:
轻度抑制甲状腺素刺激性免疫球蛋白的合成,有一定的对因治疗作用。
临床应用:
1. 内科治疗
用于轻症、儿童、青少年、老人或不宜手术等患者
首先采用大剂量——产生最大○一作用,后采用维持量。
1—2年,复发率高,60-70%代偿性甲状腺肿大。
2. 术前准备:
先服硫脲类→术前7-10天加用碘化物、腺体缩小、变韧,以利手术 ↓出血。
3. 甲亢危象:
用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日 <1周
大剂量碘 综合措施 冬眠合剂
β受体阻断药等。
不良反应:
1. 消化道:
过 敏:
2. 甲状腺肿和甲状腺功能减退
3. 白细胞减少:成人约12%
儿童约25%
以丙氧嘧啶为显0.44%
4. 其它:关节肌肉痛、脱发等,少数。
碘及碘化物 Iodine and Iodide [NextPage]
药理作用和作用机制:
小剂量
大剂量:①限制自身转运能力;
②迅即导致T3、T4合成↓;
③○一甲状腺激素释放T3、T4↓;
④○一甲状腺细胞增殖。
作用快而强,1-2天起效,10-15天达最大效应。
连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或加剧。
∴不能单独用于甲亢内科治疗。
临床应用:
1. 防治碘缺乏:1996年起实行全民补碘
2. 术前准备:7-10天前加碘。
3. 甲状腺危象:加入10%G、S溶液中iv
服用复方碘,不超过2周。
不良反应:
1. 过敏:iv时,做碘过敏试验。
2. 慢性中毒:
与剂量有关
口腔铜腥味、咽喉烧灼感、齿龈疼痛、呼吸道症状等。
停药可恢复
用脱水药或口服盐水促进排出
3. 诱发甲状腺功能紊乱:不长期用
可通过胎盘乳汁排出,孕妇及乳母慎用。
放射性碘 Radioactive Iodine
131I、125I、123I等
131常用:T1/2 8天 56天消除99%以上
β射线:99%,射程2mm,只限于实质细胞内
γ射线:1%,判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位
临床应用:
1. 甲亢治疗:
20-25岁以上,长期药物治疗无效,复发,药物过敏,不宜手术,术后复发者。
3-4周后生效,3个月可恢复正常。
个别者需要6个月,不宜过早二次给药
开始7-10天,症状有所加重,避免触压腺体
2. 功能检查:甲亢或甲低
不良反应:
1. 早期反应:2周内发生
2. 远期并发症:功能减退,与剂量有关 严格掌握剂量
突眼加重,自身抗体大量释放之故。
β受体阻断药
β-Receptor Blbckers
机理:
1)○一β→改善症状
2)○一T4→T3
3)与其他抗甲亢药合用,作为辅助用药,效佳。