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2015执业西药师药知识辅导:抗炎平喘药
发布时间:2011/12/6 20:42:38 来源:城市学习网 编辑:admin
  一、糖皮质激素类药物
  具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
  目前主要局部应用:采用吸入式给药
  吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。
  但重症者不能控制时仍需全身给药。
  倍氯米松 Beclomethasone dipropionate
  特点:①局部作用为地塞米松的数百倍;
  ②全身作用轻微;
  ③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制;
  ④作用显着。
  药理作用:
  1) 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞:
  ①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能;
  ②↓肺肥大C数量;
  ③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放;
  ④↓上皮中树突状C数量;
  ⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用,↓血管通透性;
  ⑥↓免疫球蛋白的产生。
  2) 抑制细胞因子与炎症介质的产生:
  ①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生;
  ②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子)的产生
  ③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。
  3) 抑制气道高反应性
  ↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入,有利于损伤上皮的修复。
  4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性
  有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。
  作用机制:
  GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→
  ①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶)的表达;
  ②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。
  体内过程:
  生物利用<20% T1/2 15h
  产生治疗作用 10—20% 余被消化道代谢
  胆排 70%
  尿排 10—25% [NextPage]
  临床应用:
  主要用于控制不满意的慢性哮喘病人;
  对急性患者无效;
  对哮喘持续状态者不宜应用;
  吸入10天后才达高峰,慢。
  不良反应:
  1) 局部反应:
  口腔念珠菌感染
  声嘶,药后及时漱口
  2) 全身反应:
  一般治疗无影响;
  长期大剂量(>0.8mg/日)时可抑制皮质轴。
  其它吸入用激素
  布 他 奈 德 budesonide
  同倍氯米松,生物利用度约11%
  可用于过敏性鼻炎。
  曲 安 奈 德 triamcinolone acetonide
  丙酸氟替卡松fluticasone propionate
  氟 尼 缩 松 flunisolide
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