执业中药师综合辅导：生物药剂学的含义和内容
发布时间：2011/8/13 19:48:15 来源：城市学习网 编辑：admin
生物药剂学的含义
生物药剂学系指通过对药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的研究，阐明药物剂型因素、生物因素与药效（包括疗效及副作用、毒性）之间的关系，为科学制药、正确评价药剂质量和合理临床用药提供依据的一门学科。
生物药剂学着重回答下列问题：
①将药理上证明有效的药物制成某种剂型，以一定方式给药后，能否很好吸收，并及时分布到体内所需作用部位而发挥预期的疗效？
②若能吸收和分布，其吸收和分布的规律如何？
③总吸收率是多少？在体内存留多长时间？
④药物代谢和排泄的途径与规律如何？
⑤影响吸收、分布、代谢、排泄的因素有哪些？等等。
生物药剂学的内容
（1）探讨药物剂型因素、生物因素与药物作用之间的关系；这里所指的剂型因素，并不是单纯指片剂、丸剂和注射剂等的狭义的剂型概念，而是泛指与剂型相关的下列因素：
①药物化学结构的改变（如形成酯、盐和络合物等）。
②药物理化性质的改变（如颗粒大小、表面积、溶解速率和晶型等）。
③处方中所用赋形剂和附加剂的性质、用量及其生物效应。
④药物的剂型和给药方法。
③药剂的制备工艺过程和操作条件。
（2）药物动力学的研究：通过实验，取得各种参数，经数学处理，求得药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的规律，最终获得药物在体内的半衰期、药物制剂的生物利用度，探索与疗效之间的关系，为选择最佳剂型、处方组成、剂量、给药方法和给药间隔等提供参考依据。
（3）实验设计：叙述生物药剂学实验方法的特点、要求、程序、方法、实验动物的选取、数据的取舍与处理等。 [NextPage] ２ 如何求算常温下（25℃）的药物有效期
药剂成品往往写明“本品主药含量为标示量的±10%为合格”，也就是说，把主药含量的标示量作为100%，凡主药含量在110%～90%之间均视为合格。高于110%或低于90%均为不合格；通常，只有配制操作失误情况下才会出现超过高限的可能性；而药剂制成后在贮存过程中，只会逐步降解或失活，主药含量随时间的推移而慢慢降低的，当主药含量降至原标示量的90%以下，就视为不合格了，因此，所谓有效期就是指在25℃对主药含量从原标示量100%降至90%所经历的时间，常用符号为t0.9。
求t0.9的公式：t0.9=0.105/K
式中：K的意义同上。只要知道药物K值，就可求出t0.9。K值愈小，即药物降解速度愈慢，t0.9值就愈大，即药物有效期愈长，说明药物愈稳定。
举例：已知某药物为一级分解反应，其K值为0.000144，求算出该药物的有效期。
答：可代入公式：t0.9=0.105/K=0.105/0.000144天-1=722.2天。
可把该药物的有效期定2年。
３ 一级分解速度常数K值的查找和求算方法
任何一种药物在特定温度条件下，如在室温25℃下，其一级分解速度K值是不变的。可从参考书或有关资料中查找到，直接代入求算t1/2或t0.9的公式中。
另外，也可采用下列公式求算：
K=（2.303×logC0/C）/t
式中：K为药物一级分解速度常数。
t为在25℃下贮存的时间，也就是药剂制成后放在25℃条件下，直到再次检测主药含量时止，所经历的时间。
C0为药剂制备时主药的原含量。
C为药剂经t时间贮存后，再次检测所得主药实际含量。
举例：某药剂属一级分解反应，制备主药的原含量为40mg/mL，在25℃条件、贮存30天后，再次检测所得的主药实际含量为30mg/mL，试求其K值、t1/2值和t0.9值。
答：从题中已知：C0=40mg/mL，C=30mg/mL，t=30天。
（1）求K值，用公式K=（2.303×logC0/C）/t
代入：K=（2.303×log40/30）/30=0.0096天-1
（2）求t1/2值，用公式t1/2=0.693/K
代入：t1/2=0.693/0.0096天-1=72.1375天
（3）求t0.9值用公式t0.9=0.105/K
t0.9=0.105/0.0096天-1=10.9375天
