降速干燥阶段:当水分含量低于X0之后,物料内部水分向表面的移动已不能及时补充表面水分的气化,因此随着干燥过程的进行,物料表面逐渐变干,温度上升,物料表面的水蒸气压低于恒速段时的水蒸气压,因而传质推动力(pw-p)下降,干燥速率也降低,其速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定,内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、形状、大小等。其强化途径有:①提高物料的温度;②改善物料的分散程度,以促进内部水分向表面扩散。而改变空气的状态及流速对干燥的影响不大。[NextPage]
例题:
关于物料恒速干燥的错误表述是
A.降低空气温度可以加快干燥速率
B.提高空气流速可以加快干燥速率
C.物料内部的水分可以及时补充到物料表面
D.物料表面的水分气化过程完全与纯水的气化情况相同
E.干燥速率主要受物料外部条件的影响
答案:A
在物料的降速干燥阶段,不正确的表述是
A.物料内部的水分及时补充到物料的表面
B.改变空气状态及流速对干燥速度的影响不大
C.干燥速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定
D.提高物料的温度可以加快干燥速率
E.改善物料的分散程度可以加快干燥速率
答案:A
④整粒与混合
整粒完成后,向颗粒中加入润滑剂(外加的崩解剂亦在此时加入),然后置于混合筒内进行“总混”。如果处方中有挥发油类物质,可先从于颗粒内筛出适量细粉,吸收挥发油,然后再与干颗粒混匀;
如果处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定,则可先制成不含药的空白干颗粒,然后加入主药(为了保证混合均匀,常将主药溶于乙醇喷洒在于颗粒上,密封贮放数小时后压片),这种方法常称为“空白颗粒法”。
例题:
属于湿法制粒的操作是
A.制软材
B.结晶过筛选粒加润滑剂
C.将大片碾碎、整粒
D.软材过筛制成湿颗粒
E.湿颗粒干燥
ADE
⑤压片 根据片重,选择冲模的大小。根据包不包衣,选择平冲模还是深凹冲模。
片重的计算:在压片前应该计算片重
1)按主药含量计算:片重=每片含主药量(标示量)/颗粒中的主药含量(%)测定值
例如:某片剂中含主药量为0.2g,测得颗粒中主药含量为50%,则每片所需颗粒的重量应为:0.2/50%=0.4g,即片重应为0.4g,若重量差异限度为5%,则本片的重上、下限为0.38~0.42
2)按干燥颗粒总重计算:片重=(干颗粒重+压片前加入的辅料总量)/预定的压片数
该法考虑了原料的损耗。对于成分复杂、无法测定含量的药品(中草药片)只能用此公式。
压片机 [NextPage]
单冲压片机(由转动轮、冲模冲台冲头及其调节装置、饲粉器组成)
压力调节器—调节上冲下降的深度,用以控制压力深度↑压力↑
片重调节器—调节下冲在模孔中下降深度,深度↑片重↑
出片调节器—调节下冲在模孔上升的高度,与模面平行
饲粉器将颗粒填充到膜孔中,同时将片推至收集器中
例题:
单冲压片机三个调节器的调节次序,哪些是错误的
A.片重→压力→出片
B.出片→压力→片重
C.出片→片重→压力
D.压力→片重→出片
E.片重→出片→压力
答案:ABDE
多冲旋转压片机:33冲旋转式压片机为双流程
2干法压片
干法直接压片包括结晶压片、干法制粒压片、粉末直接压片
a结晶压片:某些流动性和可压性均好的结晶性药物,只需适当粉碎、筛分和干燥,再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂,如氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁等。
b干法制粒压片 对于对湿热较敏感,可压性及流动性皆不好的药物采用干法制粒压片,即将药物粉末及必要的敷料混合均匀后,用适宜的设备压成固体,然后粉碎,最后压成片剂。
c粉末直接压片 避开制粒过程将药物粉末直接压片。这种方法要求敷料具有相当好的可压性和流动性,并与一定量的药物混合后仍保持这种较好性能,这种敷料有微晶纤维素、可压性淀粉、微粉硅胶、喷雾干燥乳糖等。
3片剂的成型及其影响因素
3.1片剂的成型过程(几种结合力):
(1)在压力下颗粒首先发生相对移动或滑动,从而排列的更加合理,然后颗粒被迫发生塑性或弹性变形,使体积进一步缩小。
(2)部分颗粒破碎生成大量新的未被污染的颗粒,具有巨大的表面积与表面能,因此表现出较强的结合力以及静电作用力,促使颗粒结合成具有一定孔隙率的片剂。
(3)颗粒受压后发生熔融现象,压力解除后形成“固体桥”。
3.2影响片剂成型的因素
⑴ 药物的可压性 若药物可塑性大则可压性好,若药物弹性较强则可压性差。
⑵ 药物的熔点及结晶形态 药物的熔点低,片剂的硬度大,但熔点过低,容易粘冲。
立方晶系易于成型;鳞片状或针状结晶容易分层裂片;树枝状可压性好但流动性极差。
⑶ 黏合剂和润滑剂 黏合剂用量愈大,愈易成型,但太大会造成片剂硬度过大。
润滑剂在常用量对成型影响不大,但量继续增大会造成片剂硬度降低。
⑷ 水分 颗粒中含有适量的水分,在压缩时起到一定润滑作用,易于片剂成型,但水分含量太大会造成粘冲。
⑸ 压力 一般情况压力愈大,片剂愈易成型,硬度增大,但压力超过一定范围对硬度影响不大。加压时间延长有利于成型,并使硬度增大。