第三节 缓释、控释制剂的处方和制备工艺
一、骨架型缓释、控释制剂
(一)骨架片的分类、特点与骨架材料
1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制备方法：同普通片
2.生物溶蚀性骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等为骨架(减少溶出)。制备方法：①溶剂蒸发技术;②熔融技术;③药物与十六醇在60℃混合，所得团块用玉米醇溶液制粒。
3.亲水凝胶骨架片，如：HPMC K4M等制备方法：同普通片
(二)缓释、控释颗粒(微囊)压制片
方法1：几种释药速度不同的颗粒混合压片
方法2：微囊压片
方法3：药物制成小丸，再压片
(三)胃内滞留片
指能滞留胃液内，延长药物在消化道的时间，改善药物的吸收。
(四)生物黏附片
(五)骨架小丸
【经典真题】
骨架型缓、控释制剂包括
A.骨架片
B.压制片
C.泡腾片
D.生物黏附片
E.骨架型小丸
答案：ADE [NextPage]
二、膜控型缓释、控释制剂
(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔剂
衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸树脂等不溶性材料
致孔剂：PEG、PVP、PVA、SDS、糖、盐等可溶性材料
(二)膜控释小片、肠溶控释小片、膜控释小丸的特点
体内外均获得恒定的释药速率，血药浓度平稳，缓释且生物利用度高
三、渗透泵型控释制剂
渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。
常用半透膜材料：醋酸纤维素、乙基纤维素等
常用渗透压活性物质：氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物
常用推动剂：相对分子量为3000～500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子量为1～36万的PVP、相对分子量为20～500万的聚氧乙烯等
渗透泵片有单室与双室渗透泵片。
【经典真题】
渗透泵型片剂控释的基本原理是
A.减小溶出
B.减慢扩散
C.片外渗透压大于片内，将片内药物压出
D.片剂膜内渗压大于片剂膜外，将药物从细孔压出
E.片剂外面包控释膜，使药物恒速释出
答案：D
A.醋酸纤维素
B.氯化钠
C.聚氧乙烯(相对分子质量20万到500万)
D.硝苯地乎
E.聚乙二醇
1.渗透泵片处方中的渗透压活性物质是B
2.双层渗透泵片处方中的推动剂是C
口服缓释制剂可采用的制备方法有
A.增大水溶性药物的粒径
B.与高分子化合物生成难溶性盐
C.包衣
D.微囊化
E.将药物包藏于溶蚀性骨架中
答案：CDE
A.醋酸纤维素
B.乙醇
C.聚氧化乙烯(PEO)
D.氯化钠
E.1.5%CMC-Na溶液
渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料【A】
渗透泵型控释制剂的促渗聚合物【C】
渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂【D】
A.不溶性骨架片
B.亲水凝胶骨架片
C.溶蚀性骨架片
D.渗透泵片
E.膜控释小丸
用脂肪或蜡类物质为基质制成的片剂 C
用无毒聚氯乙烯或硅橡胶为骨架 A
用海藻酸钠为骨架制成的片剂 B
缓、控释制剂不包括下列哪种
A.分散片
B.胃内漂浮片
C.渗透泵片
D.骨架片
E.植入剂
答案：A
