生物药剂学
第一节 概述
一、生物药剂学的概念
生物药剂学的概念：生物药剂学研究的内容是剂型和制剂中的药物用于机体后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素，即研究“药物在体内的命运”规律的科学。生物药剂学研究药物的剂型因素、用药对象的生理因素与药效之间的关系。其目的是为了正确评价和改进药剂质量，合理的设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的安全性和有效性。
1.生物药剂学中研究的剂型因素包括：
(1)药物的某些化学性质
(2)药物的某些物理性状
(3)药物制剂的处方组成
(4)药物的剂型与用药方法
(5)制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件
2.生物因素包括：
种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异
二、药物的跨膜转运
药物的吸收过程也是一个膜转运过程，体内具有吸收功能的主要组织为上皮组织，它是由上皮细胞组成的，上皮细胞膜是一种生物膜，其构造和性质决定药物的吸收难易程度。
(一)生物膜的结构：由类脂质、蛋白质及少量多糖等组成，具有半透膜特性。
(二)药物通过生物膜的转运方式
各种药物的性质不同，其转运方式不同。
1.被动扩散(被动转运)
(1)指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程
(2)被动扩散符合一级速度方程，即一级吸收速度方程：
dc/dt=-KC1
(3)被动扩散的特点
1)顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运，具有一级速度过程特征;
2)不需要载体，膜对通过物无特殊选择性;
3)无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性;
4)扩散过程不需要能量
(4)被动扩散途径
(1)溶解扩散
(2)膜孔转运
2.主动转运
(1)指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。
(3)主动转运的特点：
1)逆浓度梯度转运;
2)需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP提供;
3)主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;
4)可与结构类似物质发生竞争现象;
5)受代谢抑制剂的影响;
6)主动转运有结构特异性
7)有部位特异性;
主动转运：药物的吸收速度可用米氏方程来描述。 [NextPage]
3.促进扩散
又称中介转运或易化转运
(1)药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。
(2)促进扩散特点：
具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。
与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。
借助载体
逆浓度差
消耗能量
被动扩散
－
－
－
主动转运
＋
＋
＋
促进扩散
＋
－
－
4.膜动转运
通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。膜动转运可分为胞饮和吞噬作用，提取的药物为溶解物或液体过程为胞饮，摄取的药物为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。但对一般药物的吸收并不十分重要。
历年考题
关于促进扩散的错误表述是
A.又称中介转运或易化扩散
B.不需要细胞膜载体的帮助
C.有饱和现象
D.存在竞争抑制现象
E.转运速度大大超过被动扩散
答案：B
关于主动转运的错误表述是
A.主动转运必须借助载体或酶促系统
B.主动转运是药物从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程
C.主动转运需要消耗机体能量
D.主动转运可出现饱和现象和竞争抑制现象
E.主动转运有结构特异性，但没有部位特异性
答案：E
关于药物通过生物膜转运的错误表述是
A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
B.一些生命必需物质(如K+、Na+等)，通过被动转运方式透过生物膜
C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制
D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散
E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述
答案：B
关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是
A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度
B.促进扩散的转运速率低于被动扩散
C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量
D.被动扩散会出现饱和现象
E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要
答案：A
不是药物胃肠道吸收机理的是
A.主动转运
B.促进扩散
C.渗透作用
D.胞饮作用
E.被动扩散
答案：C
