执业药师复习资料：药学理学总论学习方法
发布时间：2011/9/5 20:50:57 来源：城市学习网 编辑：admin
一、药物的跨膜转运
1、被动转运（顺梯度转运）：药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。大多数药物属于被动转运
（1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。
（2）影扩散速度的因素：
①膜两侧的药物浓度差。
②药物的理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
2、主动转运：是一种逆浓度（或电位）差的转运。
特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
二、吸收
吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。
1、消化道吸收
（1）口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油（舌下给药）以简单扩散方式被吸收。
（2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。
（3）小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。
（4）影响药物在胃和肠中吸收的因素：
①溶解度：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。
②ph：ph主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸收。
弱酸性药物在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；但在碱性环境中，解离型多，脂溶性小，吸收小。
弱碱性药物在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；但在酸性环境中，解离型多，脂溶性小，吸收少。
（5）首过消除：某些药物通过肠粘膜及肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢，进入体循环的药量减少。
三、分布
决定药物在体内分布的因素：
1、药物的理化性质：如分子大小，脂溶性。
2、药物与血浆蛋白的结合率：为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象
3、药物与组织的亲和力，如碘在甲状腺中浓度比血浆高1万倍。
4、特殊屏障：
（1）血脑屏障：血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞之间的屏障。分子量小脂溶性高的药物易通过血脑屏障。
（2）胎盘屏障：某些药物可通过此屏障引起胎儿不良反应。
5、体液ph：如用碳酸氢钠碱化血液和尿，促进巴比妥类药物由脑细胞向血浆中转运和从尿排泄。
