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2015年执业药师辅导:非典型β-内酰胺类抗生素
发布时间:2012/11/11 23:51:20 来源:城市网学院 编辑:admin
    一、单环β-内酰胺类
    氨曲南(aztreonam)
    口服不易吸收,肌肉注射吸收较好,分布广泛,可透过炎性血脑屏障,t1/2为1.7h,主要经肾排泄。
    窄谱抗菌药:抗菌范围类似氨基糖苷类。只对需氧革兰阴性菌有效。其中肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌作用佳,副作用少。对革兰阳性细菌、厌氧菌作用差。
    对β-内酰胺酶稳定,对青霉素无交叉过敏等。
    常作为氨基糖苷类的替代品,与氨基糖苷类合用,加强对铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用。
    临床用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌、铜绿假单胞菌所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及败血症的治疗。对青霉素、头孢菌素过敏患者宜选用。
    不良反应少,主要有胃肠道反应、皮疹、注射局部疼痛及静脉炎等。
    二、头霉素类
    包括:头孢西丁(cefoxitin)、头孢替坦(cefotetan)、头孢美唑(cefmetazole)、头孢米诺(cefminox)等。
    与头孢菌素化学结构相似,母核7位碳上为甲氧基。
    特点:对β-内酰胺酶稳定性、抗菌活性增强。
    头孢西丁
    体内分布广,可透过血脑屏障,以原形从尿排泄,tl/2为0.7~3h.
    抗菌谱、抗菌活性与第二代头孢菌素相同。
    特点:对肠杆菌科细菌作用强,对各种厌氧菌,包括脆弱杆菌有良好的作用,比所有第三代头孢菌素强。
    临床可用于盆腔、腹腔和妇科的需氧和厌氧菌的混合感染。
    三、氧头孢烯类
    化学合成的广谱抗生素,拉氧头孢(latamoxef)、氟氧头孢(flomoxef)。
    特点:作用类似于第三代头孢菌素中头孢噻肟。对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌作用同头孢他啶,对铜绿假单胞菌作用不如头孢他啶,对厌氧菌尤其脆弱杆菌作用强于一、二、三代头孢菌素。
    临床主要用于呼吸道、肝胆系统、妇科感染及脑膜炎等。
    不良反应:以皮疹多见,也有药物热,用药后可致明显出血,有时是致命的,因此临床宁可选其他的第三代头孢菌素。
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