2015年执业药师复习：依托度酸片的药物代谢动力学
发布时间：2012/2/18 22:45:46 来源：城市学习网 编辑：admin
依托度酸片的药物代谢动力学
【药理】
依托度酸片为非甾体抗炎药。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性，从而抑制了前列腺素（PG）的合成。
【药物代谢动力学】
据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80％或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99％以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1％。单剂给药200～600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度（Cmax）介于14±4～37±9mg/ml范围内。其平均血浆清除率为47（±16）ml/h/kg，消除半衰期（t1/2）为7.3（±4.0）小时。依托度酸经肝脏代谢，16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量，但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显着，尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
