2015执业药师药理学复习:环孢素口服液
发布时间:2012/3/19 20:24:16 来源:城市学习网 编辑:admin
环孢素口服液的不良反应
1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
2、不常见的有惊厥,其原因可能为环孢素口服液对肾脏毒性及低镁血症有关。此外环孢素口服液尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告环孢素口服液可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。
3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测环孢素口服液的血药浓度,调节环孢素口服液的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的环孢素口服液全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少环孢素口服液的用量或停用。
环孢素口服液的药物相互作用
1、环孢素口服液与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用,可增加环孢素口服液的血浆浓度。因而可能使环孢素口服液的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及环孢素口服液的血药浓度。
2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
3、用环孢素口服液时如输注贮存超过10日的库存血或环孢素口服液与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。
4、与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加环孢素口服液的代谢。故须调节环孢素口服液的剂量。
5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。
6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。
7、与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。