2015执业药师药理学考点：阿米替林简介
发布时间：2012/6/20 19:58:12 来源：城市网学院 编辑：admin
「参考值」
有效血药浓度范围：150～250μg/L.中毒药浓度：＞500μg/L。
「生物学变异」
年龄：老年人（65岁以上）比较容易发生三环类抗抑郁药的毒性反应。可能是老年人对药物的敏感性增加。许多学者观察到老年人的清除率减慢，半衰期延长，分布容积下降，服用同样剂量后血药浓度较高。有作用观察到为老年人增加剂量后血药浓度不呈比例地增长。
种族：有关于黑人比白人代谢慢而血药浓度较高的报道。
遗传：通过对单卵双胎的研究，证明个体代谢三环类抗抑郁药的能力在很大程度上取决于遗传，特别是羟化作用。
吸烟：吸烟者与不吸烟者之间三环类抗抑郁药稳态血药浓度不同，吸烟者比不吸烟者低2倍。
「病理学变异」
肝脏疾患时，三环类药的代谢受阻，对药物作用时间的长短有重要影响。
肾功能不全者，其水溶性药物的排泄显着减慢。
低蛋白血症，尿毒症时血浆蛋白与药物结合率下降，使游离药物浓度明显升高，而导致严重中毒。
「药代动力学参数」
阿米替林的吸收快速而完全，没有消化道特殊疾患者的吸收率几乎是100%。生物利用度：56%～70%，达峰浓度时间：4～8小时，血浆蛋白结合率：82%～96%，分布容积：6.4～36L/kg，半衰期：17～40小时，达稳态时间：4～10天，清除率：320～1545ml/min，主要以肝脏代谢。
「药物影响」
巴比妥类药物有致活肝线粒体中药碱的作用，与三环药使用时，加速了药物代谢，使这类药在体内浓度降低。
安定与阿米替林合用，可使阿米替林的半衰期延长，稳态血药浓度上升。
与单胺氧化酶抑制剂（MAO）合用时，由于三环药物抑制Na的再摄取，而MAO抑制神经元内Na的灭活而增加释放，使受体部位考，试大收集整理的Na浓度上升，因此当需要更换药物时，必须停用MAO10～14天，才能用三环药。
与胍乙啶合用时，可阻断胍乙啶的降压作用，使高血压复发。
三环药可抑制肝微粒体酶对香豆素类抗凝药的代谢，增强抗凝作用。
