2015执业药师药理学考点：美罗培南
发布时间：2012/6/24 13:20:23 来源：城市网学院 编辑：admin
药理：
本品为细菌细胞壁合成抑制剂。体外比较本品和Imipenem、Cefotaxime（头孢噻肟）及Ceftazidine（头孢他定），发现本品对革兰氏阴性菌抑制作用最强。它的抗菌谱包括所有肠杆菌科的细菌（99.7％对本品小于4μg/ml浓度药物敏感）、假单胞菌属和不动杆菌属。对革兰氏阴性菌的作用强度和抗菌谱不及Imipenem，但优于Ceftazidine（头孢他定）。本品浓度0.5μg/ml时可抑制90％的金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌和溶血链球菌等。本品对厌氧菌的作用强于Metronidazol（甲硝唑）和Clindamycin（氯洁霉素）。
本品对肠杆菌科特别有效，MIC90均小于或等于0.125μg/ml，抗普通变形菌、奇异变形菌和摩氏摩根菌的MIC90，本品为0.125μg／ml，而Imipenem为4μg／ml.本品容易透入大肠杆菌和绿脓杆菌，对大肠杆菌的渗透性更强。
药动学
本品在大鼠、狗和猴等动物体内分布快速、广泛，在肾和其它血流充沛的组织中浓度较高。血浆清除半衰期在大鼠体内为6分钟，猴体内为30分钟，狗体内为45分钟，人体内为1小时。
在各种试验对象中，本品24小时内尿排除量为90％～100％，主要以原形药或开环的β-内酰胺代谢物形式排泄。
本品不同剂量的药动学方式基本相同，多剂量研究未见药物蓄积。30位志愿者单剂量（250mg、500mg、1000mg）和多剂量（500mg／12h、1000mg／12h）输注本品，输注250mg、500mg和1000mg后立即测得的血浆药物浓度分别为15.8μg／ml、26.9μg/ml和53.1μg／ml，血浆半衰期1小时，尿中回收率为54.3％～64.2％。
适应症：
用于治疗下呼吸道、尿路、腹内、妇科和皮肤感染以及细菌性脑膜炎等。
用法用量：
应用本品原则上不可超过2周。最初三日给药后观察是否有效，以决定是否继续给药或更换其它药物。
通常成人1日0.5～1.0g，分2～3次，静脉点滴，每次30分钟以上。可按年龄、病情增减剂量。重症，顽固性感染可增至1日2g。
使用时用生理盐水或5％葡萄糖注射液溶解，每0.5g本品稀释到100ml以上，不用注射用水稀释。
[制剂与规格]静脉注射剂：250mg，500mg，1000mg；肌肉注射剂：500mg.
禁用慎用：
对于不同程度肾损害病人，肌酐清除率下降，本品剂量应相应减少。
新生儿、婴儿与成年人相比，本品的分布体积增加，清除下降，半衰期延长，因此剂量应当调整。
不良反应：
人对本品的耐受性好，副作用（如恶心和腹泻）短暂、温和，发生率低。
相互作用：
丙磺舒可使本品t1/2延长。
