执业药师药理学辅导:普萘各尔
发布时间：2013/6/15 22:19:38 来源：城市网学院 编辑：admin
普萘洛尔（propranolol,心得安）是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品，仅左旋体有阻断β受体的活性。
【体内过程】口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢，首关效应60%～70%，生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1～3小时，t1/2为2～5小时。老年人肝功能减退，t1/2可延长。当长期给药或大剂量时，肝的消除功能被饱和，其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可能由于肝消除功能不同所致；因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。
表11-1 β受体阻断药比较表（摘自新药与临床 1986；5：143）
药物名称 普萘洛尔 噻吗洛儿 吲哚洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 拉贝洛尔 纳多洛尔
分布系数（辛醇/水） 5.93 0.3 0.12 <0.02 0.18 11.5 0.066
阻断β受体的作用强度① 1 100 15 0.5 1 0.25 2～4
β1受体选择性 - - - + + -② -
内在拟交感活性 - - ++ - - ± -
t1/2（小时）（静注） 2.5 3.1 3.2 3.4～4.5
（口服） 2～5 2～5 2～5 6～9 3～4 5.5 14～24
首过效应（%） 60～70 25～30 10～13 0～10 50～60 60 0
口服生物利用度%） 30 30～75 87～95 50～60 40～50 33 30～40
口服血浆浓度高峰时间（小时） 1～3 2～3 1.5～2 2～4 0.5～1.5 1～2 2～4
血浆蛋白结合率%） 80～95 10～80 40～60 3～40 12 50 20～30
口服血浆高峰浓度个体差异 20倍 4倍 较低 5倍
主要消除器官 肝 肝 肝、肾 肾 肝 肝 肾
注：①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度
②兼有α受体阻断作用
【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压病人可使血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。
