执业药师药理学辅导:阿西莫司
发布时间：2013/6/30 21:53:39 来源：城市网学院 编辑：admin
俗称：阿西莫司；比莫酸；乐脂平，氧甲吡嗪，甲氧吡嗪
类别：调节血脂及抗动脉硬化药
「性状」
结晶性粉末，不溶于水。
「药理作用」
通过抑制脂肪组织的分解，使游离脂肪酸的生成减少，从而降低了肝脏内甘油三酯的合成。此外还有抑制肝脂肪酶活性和抑制极低密度、低密度脂蛋白合成及激活脂蛋白脂肪酶的作用，使血中甘油三酯和总胆固醇降低而高密度脂蛋白则升高。口服后由肾肠道吸收完全，服后2小时血药达峰值，与蛋白不结合，不经代谢以原形从尿排出，半衰期为2小时。
「适应症」
治疗脂肪代谢失调及血中高甘油三酯（Ⅳ型高脂血症）者，高胆固醇（Ⅱ型高脂血症）及甘油三酯与胆固醇同时升高的Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ型高脂血症。适用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症，对Ⅳ和Ⅱ型高脂蛋白血症的疗效好于Ⅲ和Ⅴ型。
「用量用法」
①每日剂量依据血中甘油三酯及胆固醇水平作个别调整，平均每日剂量：1胶囊，分2～3次饭后服。建议用药：Ⅳ型高脂血症用每日2次，每次1胶囊；Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ型高脂血症每日用3次，每次1胶囊。严重病人每日用量可达1200ｍｇ（6胶囊），仍可安全地长期服用。已有肾功能障碍者，可根据肌酐清除率酌情减量。清除率每分钟在80～40ｍｌ之间，每日服1胶囊，清除率每分钟在40～20ｍｌ，则每隔日1胶囊。
②口服：250mg/次，一般每日2-3次，根据病情酌情调整。对较严重者可增量，每日不超过1200mg。对肾损伤患者，可根据肌酐清除率酌情减量，250mg/日或隔日250mg/日。
「注意事项」
1.偶有皮肤潮红及瘙痒，尤其在刚开始服药时，但继续用药，此现象会很快消失。
2.对本品过敏及消化道溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能衰竭者需减少剂量。用药期间应保持低胆固醇和低脂肪饮食。
