执业药师药理学辅导:黄连
发布时间：2013/7/10 22:17:04 来源：城市网学院 编辑：admin
黄连的抗病原体作用
黄连清热燥湿，泻火解毒之功效主要以抗病原体作用为基础。
成分：小檗碱（黄连碱、药根碱也是抗菌的重要成分）
抗菌谱：黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌及真菌等有抑制或杀灭作用。（黄连水浸出液5mg/ml与小檗碱0.5mg/ml比较，无论在抑制菌株数或抑菌率方面，黄连水浸出液均优于小檗碱。）黄连煎液及小檗碱在体外及体内均有一定的抗阿米巴作用。小檗碱对多种流感病毒及新城鸡瘟病毒有抑制作用。
抗菌特点：低浓度抑菌，高浓度杀菌
抗菌机制：作用环节可能有：
①破坏细菌结构。超微结构观察发现，黄连最低杀菌浓度0.66g/ml能引起金黄色葡萄球菌中隔变形、弯曲和粗细不一，在细胞质和拟核中，染色颗粒消失、细胞质变“苍白”，核糖体处出现高电子密度的团块。将石膏样癣菌接种在40%黄连药液培养基中，培育7天后可引起真菌细胞膜明显皱缩，反折入胞浆内，呈憩室样，胞浆内细胞器消失。
②抑制细菌糖代谢，黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。
③抑制核酸、蛋白质合成，小檗碱能干扰肺炎球菌14C-苯丙胺酸、14C-胸腺嘧啶核苷及14C-尿嘧啶核苷的掺入作用，影响核酸代谢。小檗碱还能抑制霍乱弧菌的RNA和蛋白质合成医学|教育网搜集整理。
耐药性：金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与福氏痢疾杆菌对小檗碱易产生耐药性。
炮制及配伍对黄连抗菌作用的影响：酒黄连、姜黄连和萸黄连与黄连比，体外，但抗金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、溶血性链球菌、变形杆菌的作用强度无明显变化。黄连、黄芩、甘草水煎液单味或不同比例配伍后对金黄色葡萄球菌生长的抑制作用发生影响。黄连与黄芩配伍，黄连的抑菌作用未见降低；黄连与甘草配伍，无论比例如何，配伍后黄连的抑菌作用均呈降低趋势。当三药同时配伍时，黄连的抑菌作用不变，或反增强。抗菌增效剂甲氧苄啶对小檗碱的抗菌作用具有显着性增强作用。 [NextPage] 黄连的抗细菌毒素、抗腹泻作用
黄连及小檗碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。黄连能对抗大肠杆菌引起的腹泻；小檗碱大致有对抗霍乱弧菌毒素引起的腹泻，并减轻小肠绒毛的水肿、分泌亢进等炎症反应，降低死亡率。小檗碱对非感染性腹泻也有对抗作用，如抗篦麻油及番泻叶引起的腹泻。
黄连的抗炎、解热作用
小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显着的抗炎作用。小檗碱抗炎作用与其抑制炎症过程的某些环节有关。小檗碱能明显抑制趋化因子ZAP诱导的中性粒细胞趋化作用，抑制酵母多糖诱导的多形核白细胞化学发光反应，对白细胞系产生的羟自由基及过氧化氢导致的化学发光亦有显着的抑制作用；静脉滴注小檗碱可明显降低大鼠炎症组织中前列腺素E2的含量。小檗碱还能明显降低中性粒细胞中磷脂酶A2的活性，减少炎性介质的生成。
黄连注射液对白细胞致热原（LP）所致家兔发热有明显解热作用，并能降低脑脊液中cAMP含量，说明黄连可通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。 [NextPage] 黄连的镇静催眠作用
心火亢盛，躁扰心神，出现心悸、失眠、多梦等症状。黄连泻心火，解热毒，具有中枢抑制作用。小檗碱可使小鼠自发活动减少，作用持续在85分钟以上，对戊巴比妥钠的催眠作用能产生协同效应，可缩短后者引起小鼠睡眠的潜伏期，并使睡眠时间延长。小檗碱、黄连碱均为季铵类的生物碱，因不易透过血脑屏障而中枢抑制作用较弱，叔胺类生物碱，如四氢小檗碱、四氢黄连碱，因易透过血脑屏障而使中枢抑制作用增强。
黄连的降血糖作用
黄连清胃热，对胃火炽热、消谷善饥、烦渴多饮的中消证有效。黄连水煎液口服可使用权正常小鼠血糖下降，并呈量效关系。小檗碱能降低正常小鼠血糖，一次给药后2-4小时内，降血糖作用最强，6小时后作用已减弱。小檗碱一次灌胃给药对葡萄糖和肾上腺素引起的血糖升高均有降低作用。小檗碱连续灌胃15日，对自发性糖尿病KK小鼠有降血糖作用，并能改善糖耐量，对四氧嘧啶致糖尿病小鼠也有降血糖作用。小檗碱可使糖尿病鼠的晶体、肾脏醛糖还原酶活性明显下降，尿蛋白呈下降趋势，肾小球病理变化得到明显改善，说明小檗碱不仅有降血糖作用，而且对糖尿病性并发症也有一定作用。
机制：小檗碱灌胃对小鼠胰岛素分泌及小鼠给葡萄糖负荷后的胰岛素释放均无明显影响，对正常小鼠肝细胞膜胰岛素受体数目及亲和力亦无明显影响，说明小檗碱的降血糖作用与胰岛素的释放等因素无关。小檗碱能降低肝脏和膈肌糖元含量，抑制丙氨酸为底物的糖原异生作用，升高血中乳酸含量。故推测小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。 [NextPage] 抗溃疡作用
黄连及小檗碱具有抗实验性胃溃疡作用。给大鼠灌胃黄连甲醇提取液，对盐酸-乙醇引起的胃粘膜损伤有明显保护作用，小檗碱对大鼠醋酸性胃溃疡有愈合作用。小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用有关。
目前认为，幽门螺杆菌感染是溃疡病、慢性胃炎的重要发病原因，黄连对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用，这可能是黄连治疗溃疡病的作用机制之一。
黄连的抗肿瘤作用
黄连及黄连复方对裸鼠鼻咽肿瘤移植瘤有明显治疗作用。小檗碱体外对艾氏腹水癌及淋巴瘤NK/LY细胞有一定抑制作用。黄连杀伤鼻咽癌细胞的作用主要表现为细胞毒作用，而盐酸小檗碱抗胃癌的作用与促进癌细胞分化有关。小檗碱还能通过抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径产生抗癌作用。
