执业药师药理学辅导:头孢克肟
发布时间：2013/7/17 21:30:47 来源：城市网学院 编辑：admin
头孢克肟的药理作用
头孢克肟为广谱第三代头孢抗菌素。大多数革兰氏阴性（G-）需氧菌对CFX敏感，而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。另外，CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱，对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。Krepil等人将CFX与头孢氨苄（CPL）头孢克罗（CC）以及奥格门汀（Au）等口服抗生素的抗菌作用进行了比较，CFX对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au强8～10倍。
CFX对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度耐受，因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。
口服片剂只能吸收40%～50%并且缓慢；口服悬浮液吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95μg/mL.
口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分别为1.4μg/ml，2.63～2.92μg/ml，3.85～4.84μg/ml.达峰时间平均为3～4h.饱腹时，血药和尿药峰浓度基本无变化，食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为3～4h，比其它口服头孢菌素显着延长。本品生物利用度为45%.
CFX广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后6～7h，平均组织峰浓度为3.3μg/ml，胆汁中为190μg/ml，前列腺为0.83μg/ml.在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。
CFX32～50%以原形药物从尿中排泄，而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80%～100%.当病人肌酐清除率低于20ml/min时，CFX的肾清除率可降低50%以上，t1/2可增至11h.CFX在粪便中的浓度很高，说明口服吸收弱。FaulknerRD等对年青人（18～35）岁和老年差别不显着，不必调整剂量。目前尚未发现CFX明显的药物相互作用。[NextPage] 头孢克肟的适应症
头孢克肟适用于支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。
用法用量：
1、成人和体重30kg以上的儿童：口服，每日2次，每次服50～100mg，重症可增至200mg/次。
2、小儿：口服，每日2次，每次服1.5～3mg/kg.此外，可以根据症状适当增减，对于重症患者，每次可口服6mg/kg.
【制剂与规格】胶囊剂：50mg/粒，100mg/粒。
头孢克肟的不良反应
罕见休克症状，如遇不适感，口内异常感，哮喘，眩晕，便意，耳鸣，冒汗等症状，应停药。本人有休克史者禁用。家族对β-内酰胺类有过敏史者，应慎用。约有0.4%人出现皮疹红斑、瘙痒等过敏症。偶见粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多（1.1%），罕见血小板减少，伪膜性结肠炎。头孢烯类有溶血性贫血报道。偶见SGOT，SGPT，碱性磷酸酯酶上升，约2.9%.偶见BUN上升。偶见消化道的腹泻、胃痛、心窝病、腹痛、食欲不振、恶心等，约占2%.罕见口炎、念珠菌病、维生素K和维生素B缺乏、头痛等。总的副反应约占2.5%. [NextPage] 头孢克肟的注意事项
（1）对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用，6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，因亦有发生过敏性休克的可能。
（2）肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。
（3）相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。
（4）治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。
（5）中耳炎患者宜用混悬剂治疗。
头孢克肟的药物相互作用
（1）本品与下列药物有配伍禁忌；硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠。丙氯拉嗪（Prochlorperazine）、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
（2）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能
（3）棒酸可增加本品对某些因产生B内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。
