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执业药师药理学辅导:异丙酚的药理特征

发布时间：2013/7/8 19:22:43 来源：城市网学院编辑：admin

    异丙酚的作用机制：该药的作用机制尚不完全明了，可能对脂膜具有非特异性作用。异丙酚对中枢神经系统多种受体及离子通道有不同程度的影响，如钠离子通道，GABA受体等。
    中枢神经系统作用：病人血浆异丙酚浓度与其镇静，麻醉深度密切相关。轻度镇静。深度镇静和麻醉所需的血浆浓度分别是0.5～1.0㎎/L，1.0～1.5㎎/L，3～16㎎/L.异丙酚是否有镇痛作用尚有争议，有的文献报道催眠剂量以上的异丙酚有一定镇痛作用，而亚催眠剂量可能产生对痛觉敏感。异丙酚呈剂量依赖性使脑血流量，颅内压，脑组织氧代谢率和脑组织葡萄糖代谢率下降。对颅内压增高病人，降颅压效果更为显着。
    对心血管系统影响：异丙酚可引起收缩压，舒张压和平均动脉压下降。其程度取决于剂量和输注速度，尚与年龄，ASA分级，过度肥胖和其它药物联合作用有关。对心率的影响不明显，倾向于使心率减慢。异丙酚导致血压下降主要由于外周血管阻力降低。单次静注异丙酚2㎎/㎏后收缩压，舒张压，外周血管阻力和左室每搏作功分别下降28%，19%，22%，39%.
    对呼吸系统影响：该药明显抑制呼吸，亦与剂量和输注速度有关，多呈一过性呼吸抑制。异丙酚可使气道高反应性病人的支气管扩张。
    对肝肾功能影响：临床应用剂量即使连续静滴异丙酚七日以上的病人，未见肝肾功能损害。
    对眼内压影响：异丙酚明显降低眼内压，尤其对眼内压增高的病人，降压效果更为显着。    胃肠道外给药
    把药物直接注入血流（常用静脉注射法）能保证所给药物全部进入体循环。如果通过另一种途径，（肌内注射或皮下注射），药物必须通过一层或多层生物膜才到达体循环，这就不能保证全部药物被吸收。对于分子量＞20000g/mol的蛋白质类药物，肌内注射或皮下注射给药后，通过毛细血管膜吸收缓慢，以至大部分吸收经由淋巴系统进行。在这种情况下，由于经过淋巴管内的蛋白分解酶的首过代谢，向体循环的运送不完全，速率减慢。
    由于毛细血管壁具有多孔性倾向，因而血液灌注（血流量/每克组织）明显影响小分子物质的吸收速率。注射的部位能显着影响药物的吸收速率，例如，在血流量低的部位肌内注射地西泮（安定）其吸收速率会比口服慢得多。
    当难溶解的酸类和碱类的盐被用作肌内注射时，其吸收可能延迟或变得不规则。例如，苯妥英注射剂型是其钠盐的40%丙二醇溶液，pH值大约是12.当肌内注射这种药物后，丙二醇被吸收，组织液起缓冲作用，而使pH值降低，引起药物的电离型和游离酸型两种形式间平衡状态改变，难溶解的游离酸随之沉淀。结果，溶解过程和吸收过程要1~2周发生。