课
程
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资
讯
讯
综
合
合
1.双胍类的结构特点
双胍类口服降糖药的化学结构均由一个双胍母核连接不同侧链而构成。本类药物主要有苯乙双胍、二甲双胍和丁福明，顾名思义，其侧链分别为苯乙基、二甲基和正丁基。因苯乙双胍可引起乳酸增高，可能发生乳酸性酸中毒已较少使用。目前此类中广泛使用的是毒性较轻的二甲双胍。
2.双胍类的作用机SUeD应用特点
双胍类的降糖机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，减少肠道对葡萄糖的吸收，有利于降低餐后血糖;同时能抑制肝糖的产生和输出，有利于控制空腹血糖，并能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和受体后作用，改善胰岛素抵抗。因此确切地说。二甲双胍应为抗高血糖药，对正常人无降糖作用。二甲双胍还具有降低血脂、血压，控制体重的作用，成为肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选药。
3.双胍类代表药物
盐酸二甲双胍(Mefformin Hydrochloride)为白色结晶或结晶性粉末，无臭。易溶于水，溶于甲醇，微溶于乙醇，不溶于丙酮、乙醚和三氯甲烷。
二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性，其pKa值为l2.4。其盐酸盐的l%水溶液的pH为6.68，呈近中性。
二甲双胍吸收快，半衰期短(1.5～2.8h)，很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结合，几乎全部以原型由尿排出。因此肾功能损害者禁用，老年人慎用。二甲双胍的降糖作用虽弱于苯乙双胍，但其副作用小，罕有乳酸酸中毒，也不引起低血糖。仅约20%的人有轻度胃肠反应，使用安全。
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