课
程
程
资
讯
讯
综
合
合
5-羟色胺(5-HT)是一种神经递质，也是一种自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根 据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体一配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列) 和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型(有学者分为7个亚型)。20世纪70年代初， 在研究临床上用于治疗癌症化疗引起呕吐的甲氧氯普胺时，无意中发现只有高剂量的甲氧氯普胺可对 抗抗癌药顺铂引起的动物犬、雪貂的呕吐。深入研究发现，镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无 关，与5-HT3受体拮抗相关。
该发现导致了各制药公司竞相研究开发拮抗5-HT3受体的止吐药，以争夺巨大的抗癌治疗中辅助 使用的卜叶药市场。最先上市的5-HT，拮抗剂类药物是含有吲哚环结构的昂丹司琼。
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